logo

Betablockerare. Verkningsmekanism och klassificering. Indikationer, kontraindikationer och biverkningar.

Betablockerare, eller beta-adrenerge receptorblockerare, är en grupp läkemedel som binder till beta-adrenerge receptorer och blockerar verkan av katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) på dem. Betablockerare tillhör de grundläggande läkemedlen vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och högt blodtryckssyndrom. Denna grupp droger har använts för att behandla högt blodtryck sedan 1960-talet, när de först kom in i klinisk praxis.

Discovery history

1948 beskriver R. P. Ahlquist två funktionellt olika typer av adrenoreceptorer - alfa och beta. Under de kommande 10 åren var endast alfa-adrenoreceptorantagonister kända. 1958 upptäcktes dikloisoprenalin, kombinerade egenskaperna hos en agonist och antagonist av beta-receptorer. Han och flera andra uppföljningsdroger var ännu inte lämpliga för klinisk användning. Och först 1962 syntetiserades propranolol (inderal), vilket öppnade en ny och ljus sida vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar.

Nobelpriset i medicin 1988 mottog J. Black, G. Elion, G. Hutchings för utveckling av nya principer för läkemedelsterapi, särskilt för att motivera användningen av beta-blockerare. Det bör noteras att beta-blockerare utvecklades som en antiarytmisk grupp av läkemedel, och deras hypotensiva effekt var ett oväntat kliniskt funn. Inledningsvis betraktades han som en tillfällig, långt ifrån alltid önskvärt åtgärd. Först senare, började 1964, efter publiceringen av Prichard och Giiliam, uppskattades det.

Verkningsmekanismen för beta-blockerare

Mekanismen för verkan av läkemedel i denna grupp på grund av deras förmåga att blockera beta-adrenergiska receptorer i hjärtmuskeln och andra vävnader, vilket orsakar en mängd olika effekter, vilka är komponenterna i mekanismen av den blodtryckssänkande verkan av dessa läkemedel.

  • Minskad hjärtutgång, frekvens och styrka hos hjärtkollisioner, vilket leder till att myokardiell syreförbrukning minskar, antalet collaterals ökar och hjärtblodflödet omfördelas.
  • Minskning av hjärtfrekvensen. I detta avseende optimerar diastoler total kranskärlblodflöde och stöder metabolismen av det skadade myokardiet. Betablockerare, "skydda" myokardiet, kan minska infarktzonen och frekvensen av komplikationer vid hjärtinfarkt.
  • Reduktion av total perifer resistans genom att minska reninproduktionen av de juxtaglomerulära cellerna.
  • Minskar frisättningen av norepinefrin från postganglioniska sympatiska nervfibrer.
  • Ökad produktion av vasodilaterande faktorer (prostacyklin, prostaglandin e2, kväveoxid (II)).
  • Reduktion av reabsorptionen av natriumjoner i njurarna och känsligheten hos baroreceptorerna av aortabågen och karoten (somnoe) sinus.
  • Membranstabiliserande effekt - minskar membranets permeabilitet för natrium- och kaliumjoner.

Tillsammans med antihypertensiva har beta-blockerare följande effekter.

  • Antiarytmisk aktivitet, som orsakas genom hämning av verkan av katekolaminer, bromsa sinusfrekvensen och en minskning av pulshastigheten i den atrioventrikulära skiljeväggen.
  • Antianginal aktivitet - konkurrenskraftig blockering av beta-1-adrenerga receptorer i myokardiet och blodkärlen, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen, myokardiets kontraktilitet, blodtryck, samt en ökning av längden av diastol och en förbättring av blodflödet i koronar. I allmänhet minskar behovet av hjärtmuskeln för syre, vilket leder till att toleransen för fysisk stress ökar, ischemiens perioder minskar, frekvensen av angina attacker hos patienter med angina angina och postinfarkt angina minskar.
  • Antiplatelet förmåga - saktar trombocytaggregation och stimulerar syntesen av prostacyklin i kärlväggendotelet, reducerar blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, som manifesteras av inhiberingen av fria fettsyror från fettvävnad orsakad av katekolaminer. Minskade syrebehov för ytterligare metabolism.
  • Reduktion av venöst blodflöde till hjärtat och cirkulerande plasmavolym.
  • Minska insulinsekretionen genom att hämma glykogenolys i levern.
  • De har en lugnande effekt och ökar livmoderns kontraktilitet under graviditeten.

Från bordet blir det klart att beta-1 adrenoreceptorer finns övervägande i hjärt-, lever- och skelettmusklerna. Katekolaminer, som påverkar beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerande effekt, vilket resulterar i en ökning av hjärtfrekvensen och styrkan.

Klassificering av beta-blockerare

Beroende på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2 är adrenoreceptorer uppdelade i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beroende på deras förmåga att lösas upp i lipider eller vatten är beta-blockerare farmakokinetiskt uppdelade i tre grupper.

  1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). När den används oralt absorberas den snabbt och nästan fullständigt (70-90%) i magen och tarmarna. Förberedelserna av denna grupp tränger in i olika vävnader och organ, liksom genom placentan och blod-hjärnbarriären. I regel föreskrivs lipofila beta-blockerare i låga doser för svår lever- och kongestiv hjärtsvikt.
  2. Hydrofila beta-blockerare (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Till skillnad från lipofila beta-blockerare, när de appliceras oralt absorberar de endast 30-50%, är mindre metaboliserade i levern, har en lång halveringstid. Utsöndras huvudsakligen genom njurarna, och därför används hydrofila beta-blockerare i låga doser med otillräcklig njurefunktion.
  3. Lipo- och hydrofila beta-blockerare eller amfifila blockerare (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) är lösliga i både lipider och vatten, efter oral administrering absorberas 40-60% av läkemedlet. De upptar en mellanliggande position mellan lipo- och hydrofila beta-blockerare och utsöndras lika av njurarna och leveren. Läkemedel förskrivs till patienter med måttlig nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Klassificering av beta-blockerare i generationer

  1. Cardione selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiva (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablockerare med egenskaperna hos alfa-adrenerga receptorblockerare (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) är läkemedel som är inneboende i mekanismerna för de båda blockeringsgruppernas hypotensiva verkan.

Kardioselektiva och icke-kardioselektiva beta-blockerare är i sin tur indelade i läkemedel med intern sympatomimetisk aktivitet och utan den.

  1. Cardioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), tillsammans med den antihypertensiva effekten, minskar hjärtritmen, ger antiarytmisk effekt, orsakar inte bronkospasm.
  2. Kardioselektiva betablockerare med inre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre saktar hjärtfrekvens, inhibera automatik sinusknutan och atrioventrikulär överledning, ge betydande antianginala och antiarytmisk effekt i sinustakykardi, supraventrikulära och ventrikulära arytmier, har liten effekt på beta -2 adrenerga receptorer av broncherna i lungkärlen.
  3. Icke-bioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har störst anti-anginal effekt, därför är de oftare förskrivna till patienter med samtidig angina.
  4. Icke-bioselektiva beta-blockerare med inneboende sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) blockerar inte bara, utan också delvis stimulerande beta-adrenoreceptorer. Läkemedel i denna grupp minskar hjärtfrekvensen i mindre grad, saktar ned den atrioventrikulära ledningen och minskar myokardiell kontraktilitet. De kan ordineras till patienter med arteriell hypertoni med en mild grad av ledningsstörning, hjärtsvikt och en sämre puls.

Hjärtselektivitet hos beta-blockerare

Kardioselektiva beta-blockerare blockerar beta-1-adrenerge receptorer som finns i hjärnmusklerna, den juxtaglomerulära apparaten i njurarna, fettvävnaden, hjärtledningssystemet och tarmarna. Beta- blockerarnas selektivitet beror dock på dosen och försvinner när höga doser av beta-1-selektiva beta-blockerare används.

Icke-selektiva beta-blockerare agerar på båda typerna av receptorer, på beta-1 och beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer ligger på de släta musklerna i blodkärl, bronki, livmodern, bukspottkörteln, lever och fettvävnad. Dessa läkemedel ökar kontraktil aktivitet hos den gravida livmodern, vilket kan leda till för tidig födsel. Samtidigt är blockaden av beta-2-adrenoreceptorer associerad med negativa effekter (bronkospasm, perifer vasospasm, glukos och lipidmetabolism) av icke-selektiva beta-blockerare.

Kardioselektiva beta-blockerare har en fördel jämfört med icke-kardioselektiva vid behandling av patienter med arteriell hypertoni, bronkial astma och andra sjukdomar i bronkopulmonala systemet, tillsammans med bronkospasm, diabetes, intermittent claudication.

Anvisningar för utnämning:

  • essentiell arteriell hypertoni
  • sekundär arteriell hypertoni;
  • tecken på hypersympatikotoni (takykardi, högt pulstryck, hyperkinetisk typ av hemodynamik);
  • samtidig kranskärlssjukdom - ansträngande angina (selektiva röda beta-blockerare, icke-selektiva - icke-selektiva);
  • led en hjärtattack, oavsett angina
  • hjärtrytmförstöring (förmaks och ventrikulär prematura slag, takykardi);
  • subkompenserat hjärtsvikt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenos;
  • mitral ventil prolapse;
  • risk för ventrikelflimmering och plötslig död;
  • arteriell hypertension i preoperativ och postoperativ period;
  • Betablockerare är också föreskrivna för migrän, hypertyreoidism, alkohol och drogmissbruk.

Betablockerare: kontraindikationer

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulärt block 2-3 grader;
  • hypotoni;
  • akut hjärtsvikt
  • kardiogen chock;
  • vasospastisk angina

Från andra organ och system:

  • bronkial astma
  • kronisk obstruktiv lungsjukdom;
  • perifer vaskulär stenosjukdom med lemmar-ischemi vid vila.

Betablockerare: biverkningar

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

  • minskning i hjärtfrekvensen;
  • saktar den atrioventrikulära konduktiviteten
  • signifikant minskning av blodtrycket
  • reducerad utstötningsfraktion.

Från andra organ och system:

  • Andningsorganens störningar (bronkospasm, kränkning av bronkial patency, förvärring av kroniska lungsjukdomar);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kalla extremiteter, intermittent claudication);
  • psyko-emotionella störningar (svaghet, dåsighet, minnesförlust, känslomässig labilitet, depression, akut psykos, sömnstörningar, hallucinationer);
  • gastrointestinala störningar (illamående, diarré, buksmärta, förstoppning, exacerbation av magsår, kolit);
  • uttagssyndrom;
  • kränkning av kolhydrat och lipidmetabolism;
  • muskelsvaghet, övningsintolerans
  • impotens och minskad libido;
  • nedsatt njurfunktion på grund av minskad perfusion;
  • minskad produktion av tårar, konjunktivit
  • Hudsjukdomar (dermatit, utslag, exacerbation av psoriasis);
  • fosterhypotrofi.

Betablockerare och diabetes

I diabetes mellitus av den andra typen ges preferens till selektiva beta-blockerare, eftersom deras dismetaboliska egenskaper (hyperglykemi, minskad insulinkänslighet) är mindre uttalade än i icke-selektiva.

Betablockerare och graviditet

Under graviditeten är användningen av beta-blockerare (icke-selektiva) oönskade eftersom de orsakar bradykardi och hypoxemi med efterföljande fetthypotrofi.

Vilka droger från gruppen av beta-blockerare är bättre att använda?

Tala om beta-adrenerge blockerare som en klass av antihypertensiva läkemedel, medför droger som har beta-1-selektivitet (har färre biverkningar), utan inre sympatomimetiska aktiviteter (effektivare) och vasodilaterande egenskaper.

Vilken beta blockerare är bättre?

Nyligen har en beta-blockerare uppträtt i vårt land med den mest optimala kombinationen av alla kvaliteter som behövs för behandling av kroniska sjukdomar (arteriell hypertension och hjärtsjukdom) - Lokren.

Lokren är en original och samtidigt billig beta-blockerare med hög beta-1-selektivitet och den längsta halveringstiden (15-20 timmar), vilket tillåter användning en gång om dagen. Samtidigt har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Drogen normaliserar variationen i den dagliga rytmen av blodtryck, bidrar till att minska graden av morgonblodtrycksökning. Vid behandling av Lokren hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom minskade frekvensen av stroke, förmågan att uthärda fysisk ansträngning ökade. Drogen orsakar inte svaghet, trötthet, påverkar inte kolhydrat och lipidmetabolism.

Det andra läkemedlet som kan särskiljas är Nebilet (Nebivolol). Han upptar en speciell plats i klassen beta-blockerare på grund av dess ovanliga egenskaper. Nebilet består av två isomerer: den första är en beta-blockerare och den andra är en vasodilator. Läkemedlet har en direkt effekt på stimuleringen av syntesen av kväveoxid (NO) genom vaskulärt endotel.

På grund av den dubbla verkningsmekanismen kan Nebilet förskrivas till en patient med arteriell hypertoni och samtidig kronisk obstruktiv lungsjukdom, ateroskleros av perifera artärer, kongestivt hjärtsvikt, svår dyslipidemi och diabetes mellitus.

När det gäller de två sista patologiska processerna finns det idag en betydande mängd vetenskapliga bevis för att Nebilet inte bara påverkar lipid- och kolhydratmetaboliken negativt, men normaliserar också effekten på kolesterol, triglyceridnivåer, blodsocker och glykerade hemoglobin. Forskare associerar dessa egenskaper unika för klassen av beta-blockerare med läkemedlets NO-modulerande aktivitet.

Beta-blockeraravdragssyndrom

Plötslig annullering av beta-adrenoreceptor-blockerare efter långvarig användning, särskilt vid höga doser, kan orsaka symtom som är karakteristiska för ostabil angina, ventrikulär takykardi, hjärtinfarkt och ibland till och med plötslig död. Avdragssyndromet börjar manifestera sig efter några dagar (mindre ofta - efter 2 veckor) efter att ha stoppat beta-adrenoreceptor-blockerarna.

För att förhindra de allvarliga konsekvenserna av avskaffandet av dessa läkemedel bör följa följande rekommendationer:

  • stoppa användningen av beta-adrenoreceptorblockerare gradvis i 2 veckor enligt detta schema: den 1: e dag reduceras den dagliga dosen propranolol med högst 80 mg, på den 5: e dagen - med 40 mg, på den 9: e dagen - med 20 mg och den 13 - 10 mg;
  • patienter med kranskärlssjukdom under och efter avbrytande av beta-adrenoreceptor-blockerare bör begränsa fysisk aktivitet och vid behov öka dosen av nitrater;
  • Personer med kranskärlssjukdom som genomgår bypassoperation i hjärtatartären, avbryter inte beta-adrenoreceptor-blockerare före operation, 2 timmar före operationen föreskrivs en halv dagsdos, under operation administreras inte beta-adrenerge blockerare, utan i 2 dagar. efter administrering intravenöst.

Full genomgång av alla typer av adrenerge blockerare: selektiv, icke-selektiv, alfa, beta

Från den här artikeln kommer du att lära dig vad adrenoblockers är, i vilka grupper de är uppdelade. Mekanismen för deras handling, indikationer, lista över läkemedelsblockerare.

Författaren till artikeln: Alexandra Burguta, obstetrikare-gynekolog, högre medicinsk utbildning med examen i allmänmedicin.

Adrenolytika (adrenerge blockerare) - en grupp läkemedel som blockerar nervimpulser som reagerar på noradrenalin och adrenalin. Deras medicinska effekt är motsatt effekten av adrenalin och noradrenalin på kroppen. Namnet på denna läkemedelsgrupp talar för sig själv - de läkemedel som ingår i det "avbryter" verkan av adrenoreceptorer som ligger i hjärtat och väggarna i blodkärlen.

Sådana droger används ofta i kardiologi och terapeutisk praxis för behandling av vaskulära och hjärtsjukdomar. Kardiologer ordinerar ofta dem till äldre personer som har diagnostiserats med arteriell hypertoni, hjärtarytmi och andra hjärt-kärlsjukdomar.

Klassificering av adrenerg blockerare

I blodkärlens väggar finns det fyra typer av receptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerga receptorer. De vanligaste är alfa- och beta-blockerare, "stänga av" motsvarande adrenalinreceptorer. Det finns också alfa-beta-blockerare blockerar samtidigt alla receptorer.

Medlen från varje grupp kan vara selektiv, avbryter selektivt endast en typ av receptor, exempelvis alfa-1. Och icke-selektiv med samtidig blockering av båda typerna: beta-1 och -2 eller alfa-1 och alfa-2. Till exempel kan selektiva beta-blockerare endast påverka beta-1.

Den allmänna verkningsmekanismen för adrenerge blockerare

När noradrenalin eller adrenalin släpps ut i blodet, reagerar adrenoreceptorer omedelbart genom att kontakta den. Som ett resultat av denna process uppträder följande effekter i kroppen:

  • fartyg är inskränkt
  • puls förhöjer;
  • blodtrycket stiger
  • blodglukosenivån ökar;
  • bronkier expandera.

Om det finns vissa sjukdomar, till exempel arytmi eller högt blodtryck, är sådana effekter oönskade för en person, eftersom de kan provocera en hypertensiv kris eller sjukdomsfall. Adrenerge blockerare "avaktivera" dessa receptorer, agerar därför på exakt motsatt sätt:

  • dilatera blodkärl;
  • lägre hjärtfrekvens
  • förhindra högt blodsocker
  • smal bronkial lumen;
  • lägre blodtryck.

Dessa är gemensamma åtgärder som är karakteristiska för alla typer av medel från adrenolytisk grupp. Men droger är indelade i undergrupper beroende på effekten på vissa receptorer. Deras handlingar är lite annorlunda.

Vanliga biverkningar

Vanliga för alla adrenerge blockerare (alfa, beta) är:

  1. Huvudvärk.
  2. Trötthet.
  3. Dåsighet.
  4. Yrsel.
  5. Ökad nervositet.
  6. Möjligt kortfattat synkope.
  7. Störningar i den normala aktiviteten i magen och matsmältningen.
  8. Allergiska reaktioner.

Eftersom droger från olika undergrupper har lite olika helande effekter, är de oönskade effekterna av att ta dem också olika.

Allmänna kontraindikationer för selektiva och icke-selektiva betablockerare:

  • bradykardi;
  • svagt sinus syndrom;
  • akut hjärtsvikt
  • atrioventrikulärt och sinoatrialt block
  • hypotoni;
  • dekompenserat hjärtsvikt;
  • allergisk mot medicineringskomponenter.

Icke-selektiva blockerare ska inte tas vid bronkial astma och utplåna kärlsjukdom, selektiv - vid perifer blodcirkulationspatologi.

Klicka på bilden för att förstora

Sådana droger ska ordinera en kardiolog eller terapeut. Oberoende okontrollerad mottagning kan leda till allvarliga konsekvenser upp till ett dödligt utfall på grund av hjärtstopp, kardiogen eller anafylaktisk chock.

Alfa blockerare

effekt

Alpha-1-receptor adrenerge blockerare dilaterar blodkärlen i kroppen: perifer - markant rodnad av hud och slemhinnor; inre organ - i synnerhet tarmarna med njurarna. Detta ökar perifer blodflöde, förbättrar vävnadsmikrocirkulationen. Motståndet hos kärlen längs periferin minskar, och trycket minskar och utan hjärtfrekvens ökar hjärtfrekvensen.

Genom att minska återkomsten av venöst blod till atrierna och utvidgningen av "periferin", reduceras belastningen på hjärtat signifikant. På grund av lindring av hans arbete minskar graden av vänster ventrikelhypertrofi, som är karakteristisk för hypertensive patienter och äldre med hjärtproblem.

  • Påverka fettmetabolismen. Alpha-AB minskar triglycerider, "dåligt" kolesterol och ökar högdensitets lipoproteinnivåer. Denna extra effekt är bra för personer som lider av högt blodtryck, belastad med ateroskleros.
  • Påverka utbytet av kolhydrater. När du tar droger ökar känsligheten hos celler med insulin. På grund av detta absorberas glukos snabbare och mer effektivt, vilket innebär att dess nivå inte ökar i blodet. Denna åtgärd är viktig för diabetiker, i vilka alfa-blockerare sänker nivån av socker i blodet.
  • Minska allvarlighetsgraden av tecken på inflammation i könsorganens organ. Dessa verktyg används framgångsrikt för prostatahyperplasi för att eliminera några av de karakteristiska symptomen: partiell tömning av blåsan, brinnande i urinröret, frekvent och nattlig urinering.

Alfa-2-blockerare av adrenalinreceptorer har motsatt effekt: smala kärl, ökar blodtrycket. Därför används inte kardiologipraxis. Men de behandlar framgångsrikt impotens hos män.

Listan över droger

Tabellen innehåller en lista över internationella generiska namn på droger från gruppen av alfa-receptorblockerare.

Vad är beta-blockerare? Klassificering, läkemedelsnamn och nyanser av deras användning

Preparat av beta-blockerare gruppen är av stor intresse på grund av deras fantastiska effektivitet. De används i ischemisk hjärtmuskelsjukdom, hjärtsvikt och vissa hjärtsvikt.

Ofta ordinerar läkare dem för patologiska förändringar i hjärtrytmen. Beta-adrenerge blockerare är läkemedel som blockerar olika typer av adrenerga receptorer (β1-, β2-, β3-) under en viss tidsperiod. Värdet av dessa ämnen är svårt att överskatta. De anses vara en enhörig klass av medicin i kardiologi, för den utveckling som Nobelpriset i medicin har tilldelats.

Tilldela beta adrenoblockers selektiva och icke-selektiva. Från referensböcker kan man lära sig att selektivitet är förmågan att blockera uteslutande β1-adrenoreceptorer. Det är viktigt att notera att det inte påverkar β2-adrenoreceptorerna. Denna artikel innehåller grundläggande information om dessa ämnen. Här kan du bekanta dig med deras detaljerade klassificering, samt droger och deras effekter på kroppen. Så vad är selektiva och icke-selektiva betablockerare?

Klassificering av beta-blockerare

Klassificeringen av beta-blockerare är helt okomplicerad. Som tidigare nämnts är alla droger uppdelade i två huvudgrupper: icke-selektiva och selektiva beta-blockerare.

Nonselektiva blockerare

Icke-selektiva beta-blockerare - läkemedel som inte selektivt blockerar β-adrenoreceptorer. Dessutom har de en stark antianginal, hypotensiv, antiarytmisk och membranstabiliserande verkan.

Gruppen av icke-selektiva blockerare innefattar följande droger:

  • Propranolol (läkemedel med samma aktiva substans: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oxprenolol (koretal, trazikor);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Thymosol (Arutymol).

Den antianginala effekten av denna typ av p-blockerare är att de kan normalisera hjärtfrekvensen. Dessutom minskar myokardiell kontraktilitet, vilket gradvis leder till en minskning av sitt behov av delar av syre. Således förbättras blodtillförseln till hjärtat avsevärt.

Denna effekt beror på sänkning av sympatisk stimulering av perifera kärl och inhibering av renin-angiotensinsystemets aktivitet. Och samtidigt finns det en minimering av total perifer vaskulär resistans och en minskning av hjärtutgången.

Nonselektiv blockerare Inderal

Men den antiarytmiska effekten av dessa substanser beror på avlägsnande av arytmogena faktorer. Vissa kategorier av dessa läkemedel har en så kallad intern sympatomimetisk aktivitet. Med andra ord har de en kraftfull stimulerande effekt på beta-adrenoreceptorer.

Dessa läkemedel minskar inte eller minskar hjärtfrekvensen i vila. Dessutom tillåter de inte ökningen i det senare när de utför fysiska övningar eller påverkas av adrenomimetika.

Cardioselektiva läkemedel

Följande kardioselektiva betablockerare särskiljas:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betakard;
  • Blokium;
  • Katenol;
  • Katenolol;
  • gissningar;
  • Miokord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonzin.

Som du vet är det i strukturerna i vävnaderna i människokroppen vissa receptorer som svarar mot hormonerna adrenalin och noradrenalin. För närvarande finns α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorer. Inte så länge sedan har β3-adrenoreceptorer beskrivits.

Presentera placeringen och värdet av adrenoreceptorer enligt följande:

  • α1 - det ligger i kroppens kärl (i artärer, vener och kapillärer), aktiv stimulering leder till deras spasmer och en kraftig ökning av blodtrycksnivåerna;
  • α2 - anses vara en "negativ återkopplingsslinga" för systemet för reglering av kroppsvävnadens hälsa - detta tyder på att deras stimulering kan leda till en omedelbar minskning av blodtrycket.
  • β1 - som ligger i hjärtmuskeln, och deras stimulans leder till en ökning av hjärtfrekvensen, ökar dessutom behovet av syre i myokardiet;
  • β2 - placeras i njurarna, stimulerar stimulering tillbakadragandet av bronkospasm.

Cardioselektiva p-blockerare är aktiva mot p-adrenoreceptorer. När det gäller icke-selektiva sådana blockerar de lika β1 och β2. I hjärtat är förhållandet mellan det senare 4: 1.

Med andra ord utförs stimuleringen av detta organ i hjärt-kärlsystemet med energi huvudsakligen genom β1. Med den snabba ökningen av dosen av beta-blockerare minimeras deras specificitet gradvis. Först efter detta selektiva läkemedel blockerar båda receptorerna.

Det är viktigt att notera att någon beta-blockerare selektiv eller icke-selektiv sänker också blodtrycksnivån.

Samtidigt har kardio-selektiva beta-blockerare dock mycket färre biverkningar. Det är av den anledningen att de är mycket lämpligare att ansöka om olika relaterade sjukdomar.

De är sålunda troligen att framkalla fenomenet bronkospasm. Detta förklaras av det faktum att deras aktivitet inte påverkar β2-adrenoreceptorerna, som ligger i en imponerande del av andningssystemet - lungorna.

Det är värt att notera att selektiva blockerare är mycket svagare än icke-selektiva. Dessutom ökar de perifer vaskulär resistans. Det är tack vare denna unika egenskap att dessa läkemedel ordineras till kardiologer med allvarliga sjukdomar i perifer cirkulation. Detta gäller främst patienter med intermittent claudication.

Få människor vet, men Carvedilol föreskrivs sällan för att sänka blodtrycket och eliminera arytmier. Det används vanligtvis för behandling av hjärtsvikt.

Senaste generationen beta-blockerare

För närvarande finns tre generationer av sådana droger. Det är naturligtvis önskvärt att använda droger från den sista (nya) generationen. De rekommenderas att använda tre gånger om dagen.

Drug carvedilol 25 mg

Dessutom får vi inte glömma att de är direkt förknippade med endast en minimal mängd oönskade biverkningar. Med innovativa droger ingår Carvedilol och Tseliprolol. Som tidigare nämnts används de ganska framgångsrikt för att behandla olika sjukdomar i hjärtmuskeln.

För icke-selektiva långverkande läkemedel ingår följande:

Men de selektiva långverkande drogerna innefattar dessa:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • Epanolol.

När man observerar den låga effekten av det valda läkemedlet är det viktigt att granska det föreskrivna läkemedlet.

Om det behövs bör du kontakta din personliga läkare för att han ska hämta ett nytt läkemedel. Hela saken är att medlen oftast inte har den önskade effekten på patienten.

Läkemedel kan vara mycket effektiva, men en viss patient är helt enkelt inte mottaglig för dem. I det här fallet är allt väldigt individuellt och beror på vissa egenskaper hos patientens hälsa.

Det är av den anledningen att behandlingen måste utföras med försiktighet och speciella skruv. Det är mycket viktigt att uppmärksamma alla mänskliga kroppens individuella egenskaper.

Kontra

Exakt för att beta-blockerare har förmåga att på något sätt påverka olika organ och system (inte alltid på ett positivt sätt), är deras användning oönskad och till och med kontraindicerad för vissa associerade sjukdomar i kroppen.

Olika biverkningar och förbud för användning är direkt relaterade till närvaron av beta-adrenerga receptorer i många organ och strukturer i människokroppen.

Kontraindikationer för användning av droger är:

  • astma;
  • symtomatisk sänkning av blodtrycket;
  • minskning av hjärtfrekvensen (signifikant saktning av patientens puls);
  • svårt dekompenserat hjärtsvikt.

Kontraindikationer kan vara relativa (när de stora fördelarna med behandlingsprocessen uppväger skadan och sannolikheten för biverkningar):

  • olika sjukdomar i hjärt-kärlsystemet;
  • kronisk obstruktiv respiratorisk sjukdom;
  • hos personer med hjärtsvikt och långsam puls är användningen oönskad men inte förbjuden;
  • diabetes mellitus;
  • övergående lameness i nedre extremiteterna.

Relaterade videor

Vilka icke-selektiva och selektiva beta-blockerare (läkemedel från dessa grupper) används för att behandla högt blodtryck och hjärtsjukdomar:

I sjukdomar där mottagning av beta-blockerare indikeras, bör de användas mycket noggrant. Detta gäller särskilt för kvinnor som bär en baby och ammar. En annan viktig punkt är den plötsliga annulleringen av det valda läkemedlet. Det är i alla fall inte rekommenderat att plötsligt sluta dricka detta eller det drog. Annars väntar en person på ett oväntat fenomen som kallas "abstinenssyndrom".

Hur man slår högt blodtryck hemma?

För att bli av med högt blodtryck och tydliga blodkärl behöver du.

Betablockerare - läkemedel med instruktioner för användning, indikationer, verkningsmekanism och pris

Effekten på adrenoreceptorer av adrenalin och noradrenalin i sjukdomar i hjärtat och blodkärl kan leda till dödliga konsekvenser. I denna situation gör läkemedel som kombineras i grupper av beta-blockerare (BAB) inte bara livet enklare, men förlänger det också. Att studera ämnet BAB kommer att lära dig att bättre förstå din kropp när du blir av med en sjukdom.

Vad är beta-blockerare

Med adrenerge blockerare (adrenolytika) menar vi en grupp läkemedel med en gemensam farmakologisk verkan - neutralisering av adrenalinreceptorerna i blodkärlen och hjärtat. Läkemedel "stänga av" receptorerna som reagerar på adrenalin och noradrenalin, och blockera följande åtgärder:

  • skarp förminskning av blodkärlens lumen;
  • högt blodtryck;
  • antiallergisk effekt
  • bronkodilatoraktivitet (expansion av bronkiets lumen);
  • ökad blodsocker (hypoglykemisk effekt).

Läkemedel påverkar β2-adrenoreceptorer och β1-adrenoreceptorer, vilket ger motsatt effekt av adrenalin och noradrenalin. De dilaterar blodkärl, sänker blodtrycket, smalar bronkitens lumen och minskar blodsockernivån. När de aktiveras, ökar beta1-adrenerga receptorer frekvensen, styrkan av hjärtkollisioner, kransartärerna dilaterar.

På grund av åtgärden på β1-adrenoreceptorer förbättras hjärtans ledningsförmåga, nedbrytningen av glykogen i levern, bildandet av energi förbättras. När beta2-adrenoreceptorerna är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar och bronkiernas muskler, insulinintesen accelererar och fett bryts ner i levern. Stimulering av beta-adrenoreceptorer med hjälp av katekolaminer mobiliserar alla krafter i kroppen.

Verkningsmekanism

Preparat från gruppen av beta-adrenoreceptor-blockerare minskar frekvensen, styrkan i hjärtkollisioner, minskar trycket, minskar syreförbrukningen i hjärtat. Verkningsmekanismen för beta-blockerare (BAB) är associerad med följande funktioner:

  1. Diastol förlängs - på grund av förbättrad koronarperfusion minskar intrakardiellt diastoliskt tryck.
  2. Blodflödet omfördelas från normalt cirkulerande blodtillförsel till ischemisk, vilket ökar toleransen för fysisk aktivitet.
  3. Antiarytmisk verkan är att undertrycka de arytmogena och kardiotoxiska effekterna, vilket förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, vilket kan förvärra energimetabolismen i myokardiet.

Läkemedelsegenskaper

Nonselektiva och kardioselektiva beta-blockerare kan hämma en eller flera receptorer. De har motsatt vasokonstriktor, hypertoni, antiallergic, bronkodilator och hyperglykemiska effekter. När adrenalin är bunden till adrenoreceptorer uppstår stimulering under påverkan av adrenerge blockerare och sympatomimetisk inre aktivitet ökar. Beroende på typ av beta-blockerare är deras egenskaper utmärkande:

  1. Non-selective beta-1,2-blockers: minska perifer vaskulär resistans, myokardiell kontraktilitet. På grund av drogerna i denna grupp förhindras arytmi, njur reninproduktion och tryck reduceras. I de första behandlingsstadierna ökar kärlsignalen, men sedan sänks den till normalt. Beta-1,2-adrenerga blockerare hämmar vidhäftningen av blodplättar, bildandet av blodproppar, ökar sammandragningen av myometriumet, aktiverar rörets rörlighet i matsmältningssystemet. I ischemisk hjärtsjukdom förbättrar adrenoreceptor-blockerare övningstoleransen. Hos kvinnor ökar ej-selektiva beta-blockerare livmoderkontraktilitet, reducerar blodförlust vid arbete eller efter operation, lägre intraokulärt tryck, vilket gör att de kan användas i glaukom.
  2. Selektiva (kardioselektiva) beta1-adrenerge blockerare - reducera sinusnodens automatik, minska hjärtklemmens excitabilitet och kontraktilitet. De minskar behovet av myokardiskt syre, undertrycker effekterna av norepinefrin och adrenalin under stressförhållanden. På grund av detta förhindras ortostatisk takykardi, dödlighet vid hjärtsvikt reduceras. Detta förbättrar livskvaliteten hos personer med ischemi, dilaterad kardiomyopati efter stroke eller hjärtinfarkt. Beta1-adrenerge blockerare eliminerar kapillärlumenets inskränkning, med bronkialastma minskar risken för att utveckla bronkospasm, medan diabetes eliminerar risken för att utveckla hypoglykemi.
  3. Alfa och beta-blockerare reducerar kolesterol och triglycerider, normaliserar lipidprofilen. På grund av detta minskar blodkärlen, efterbelastningen på hjärtat minskar, blodet i njurarna förändras inte. Alfa-beta-blockerare förbättrar myokardiell kontraktilitet, hjälper blodet att inte förbli i vänster ventrikel efter sammandragning, men att gå helt in i aortan. Detta leder till en minskning av hjärtans storlek, en minskning av graden av dess deformation. Vid hjärtsvikt minskar droger ischemiaattacker, normaliserar hjärtindex, minskar mortaliteten i ischemisk sjukdom eller dilatacakardiomyopati.

klassificering

För att förstå hur droger fungerar är en klassificering av beta-blockerare användbar. De är uppdelade i icke-selektiva, selektiva. Varje grupp är uppdelad i två ytterligare underarter, med eller utan intern sympatomimetisk aktivitet. På grund av en så komplex klassificering har läkare inga tvivel om valet av optimal medicinering för en viss patient.

Genom övervägande verkan på beta-1 och beta-2-adrenoreceptorer

Enligt typ av inflytande på typ av receptorer isoleras selektiva beta-blockerare och icke-selektiva beta-blockerare. Den första agerar endast på hjärtreceptorerna, därför kallas de också cardioselektiva. Icke-selektiva läkemedel påverkar alla receptorer. Icke-selektiva beta-1,2-adrenerge blockerare innefattar Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektiva beta-1-blockerare är bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blockerare inkluderar proxodalol, karvedilol, labetalol.

Genom förmåga att lösa upp i lipider eller vatten

Betablockerare är uppdelade i lipofila, hydrofila, lipohydrofila. Fettlösliga är Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, Hydrofil - Atenolol, Nadolol. Lipofila läkemedel absorberas väl i mag-tarmkanalen, som metaboliseras av levern. Vid njurinsufficiens ackumuleras de inte och genomgår därför biotransformation. Lipohydrofila eller amofofila preparat innehåller acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofila blockerare av beta-adrenoreceptorer är sämre absorberade i mag-tarmkanalen, har lång halveringstid, utsöndras av njurarna. De används företrädesvis hos patienter med nedsatt leverfunktion, eftersom de elimineras av njurarna.

Av generationer

Bland beta-blockerarna avger droger från den första, andra och tredje generationen. Fördelarna med modernare droger, deras effektivitet är högre och de skadliga biverkningarna - mindre. Den första generationen droger inkluderar Propranolol (del av Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Andra generations läkemedel - Atenolol, Bisoprolol (del av Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletter).

Tredje generations beta-blockerare har dessutom en vasodilaterande effekt (släcka blodkärl), det vill säga Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Den första ökar produktionen av kväveoxid, som reglerar avslappningen av blodkärlen. Carvedilol blockerar dessutom alfa-adrenerge receptorer och ökar produktionen av kväveoxid, och Labetalol verkar på alfa- och beta-adrenerga receptorer.

Lista över beta-blockerare

Endast en läkare kan välja rätt läkemedel. Han föreskriver också dosering och frekvens av medicinering. Lista över kända beta-blockerare:

1. Selektiva beta-adrenerge blockerare

Dessa medel fungerar selektivt på receptorerna i hjärtat och blodkärlen och används därför endast i kardiologi.

1.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Namnet på det aktiva ämnet

Drogen innehåller den

2. Nonselektiva beta-adrenoblocker

Dessa läkemedel har ingen selektiv effekt, lägre blod och intraokulärt tryck.

2.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

Namnet på det aktiva ämnet

Drogen innehåller den

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablockerare med vasodilaterande egenskaper

För att lösa problemen med högt blodtryck används adrenoreceptorblockerare med vasodilaterande egenskaper. De begränsar blodkärlen och normaliserar hjärtets arbete.

3.1 Utan intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablockerare - kända droger

4. BAB långverkande

Lipofila beta-blockerare - långverkande läkemedel arbetar längre antihypertensiva analoger, utses därför i en lägre dos och med en minskad frekvens. Dessa inkluderar metoprolol, som finns i tabletter Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers av ultrashort-åtgärd

Cardioselektiva beta-blockerare - ultra-kortverkande läkemedel har en arbetstid på upp till en halvtimme. Dessa inkluderar esmolol, som finns i Breviblok, Esmolol.

Indikationer för användning

Det finns ett antal patologiska tillstånd som kan behandlas med betablockerare. Beslutet om utnämningen görs av den behandlande läkaren på grundval av följande diagnoser:

  1. Angina och sinus takykardi. Betablockerare är ofta det mest effektiva botemedlet för att förebygga attacker och behandla angina pectoris. Den aktiva ingrediensen ackumuleras i kroppens vävnader, som stöder hjärtmuskeln, vilket minskar risken för återkommande myokardinfarkt. Läkemedlets förmåga att ackumulera kan du tillfälligt minska dosen. Förmågan att ta emot BAB med angina pectoris ökar med samtidig sinus takykardi.
  2. Myokardinfarkt. Användningen av BAB vid hjärtinfarkt leder till begränsningen av hjärtmusklerna. Detta leder till minskad mortalitet, minskar risken för hjärtstillestånd och återkommande myokardinfarkt. Det rekommenderas att använda kardioselektiva medel. Det är tillåtet att börja ansökan omedelbart vid patientens tillträde till sjukhuset Varaktighet - 1 år efter förekomsten av hjärtinfarkt.
  3. Hjärtfel. Utsikterna för användning av BAB för behandling av hjärtsvikt är fortfarande under studie. För närvarande tillåter kardiologer användningen av droger, om diagnosen kombineras med ansträngande angina, arteriell hypertension, rytmförstöring, tachysystologisk form av förmaksflimmer.
  4. Hypertension. Människor i ung ålder som leder en aktiv livsstil möter ofta arteriell hypertension. I dessa fall kan en BAB vara ordinerad av en läkare. En ytterligare indikation på utnämningen är en kombination av huvuddiagnosen (hypertoni) med rytmförstöring, ansträngande angina och efter hjärtinfarkt. Överväxt av hypertoni till hypertoni med vänster ventrikulär hypertrofi är grunden för att ta emot BAB.
  5. Hjärtfrekvensavvikelser innefattar störningar såsom supraventrikulära arytmier, förmaksfladder och förmaksflimmer, sinus takykardi. För behandling av dessa tillstånd används framgångsrikt droger från gruppen av BAB. En mindre uttalad effekt observeras vid behandling av ventrikulära arytmier. I kombination med kaliummedel används BAB framgångsrikt för behandling av arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Egenskaper av ansökan och antagningsregler

När en läkare beslutar om utnämning av betablockerare, måste patienten informera läkaren om förekomsten av sådana diagnoser som emfysem, bradykardi, astma och arytmi. En viktig omständighet är graviditeten eller misstanke om det. BAB tas samtidigt med mat eller omedelbart efter måltiden, eftersom mat minskar allvaret av biverkningar. Doseringen, dosen och varaktigheten av behandlingen bestäms av den behandlande kardiologen.

Under behandlingen rekommenderas noggrant övervakning av puls. Om frekvensen sjunker under den inställda nivån (bestämd vid förskrivning av behandlingsregimen) är det nödvändigt att informera läkaren om det. Dessutom är det en förutsättning för effektiviteten av behandlingen (en specialist kan justera dosen beroende på individuella indikatorer), att en läkare iakttar sig under behandlingen. Du kan inte själv avbryta BAB-mottagningen, annars kommer biverkningarna att förvärras.

Biverkningar och kontraindikationer av beta-adrenoblockerare

Utnämningen av BAB är kontraindicerad för hypotension och bradykardi, bronkialastma, dekompenserat hjärtsvikt, kardiogen chock, lungödem, insulinberoende diabetes mellitus. Följande villkor är relativa kontraindikationer:

  • kronisk obstruktiv lungsjukdom i frånvaro av bronkospastisk aktivitet;
  • perifer vaskulära sjukdomar;
  • övergående lameness i nedre extremiteterna.

Funktioner av BAB: s påverkan på människokroppen kan innebära ett antal biverkningar av varierande svårighetsgrad. Patienterna kan uppleva följande fenomen:

  • sömnlöshet;
  • svaghet;
  • huvudvärk;
  • andningsfel;
  • exacerbation av kranskärlssjukdom
  • tarm störning
  • mitral ventil prolapse;
  • yrsel;
  • depression;
  • dåsighet;
  • trötthet;
  • hallucinationer;
  • mardrömmar;
  • långsam reaktion;
  • ångest;
  • konjunktivit;
  • tinnitus;
  • konvulsioner;
  • Raynauds fenomen (patologi);
  • bradykardi;
  • psyko-emotionella störningar;
  • förtryck av benmärgshematopoiesis;
  • hjärtsvikt
  • hjärtklappning;
  • hypotoni;
  • atrioventrikulärt block
  • vaskulit;
  • agranulocytos;
  • trombocytopeni;
  • muskel- och ledvärk
  • bröstsmärta
  • illamående och kräkningar
  • avbrott i levern
  • buksmärtor;
  • flatulens;
  • spasmer i struphuvudet eller bronkierna;
  • andfåddhet;
  • hudallergier (klåda, rodnad, utslag);
  • kalla extremiteter;
  • svettning;
  • alopeci;
  • muskelsvaghet
  • minskad libido;
  • minskning eller ökning av aktiviteten hos enzymer, blodglukos och bilirubinnivåer;
  • Peyronies sjukdom.

Ångra syndrom och hur man undviker det

Med långvarig behandling med höga doser av BAB kan ett plötsligt stopp av behandlingen orsaka abstinenssyndrom. Svåra symptom uppträder som ventrikulära arytmier, angina attacker och hjärtinfarkt. Ljuseffekter uttrycks som en ökning av blodtryck och takykardi. Utdragssyndrom utvecklas efter några dagar efter en behandlingsperiod. För att eliminera detta resultat måste du följa reglerna:

  1. Det är nödvändigt att sluta ta BAB långsamt, i 2 veckor, gradvis sänka dosen av nästa dos.
  2. Under den gradvisa avbrottet och efter avslutad intag är det viktigt att drastiskt minska fysisk ansträngning och öka nitratintaget (enligt överenskommelse med läkaren) och andra antiangiologiska medel. Under denna period är det viktigt att begränsa användningen av tryckreducerande medel.

En komplett lista över beta-adrenoblocker från den sista generationen och deras klassificering (alfa, beta)

Adrenalin och noradrenalin (katekolaminer) är ansvariga för reglering av människokroppens grundläggande funktioner. Under utsöndring påverkar de hypersensiva nervändarna - adrenoreceptorer, som är uppdelade i underarter: alfa och beta (2 underarter).

B1-adrenoreceptor, när den utsöndras i stora mängder, ökar hjärtfrekvensen, accelererar nedbrytningen av glykogen och expanderar också kransartärerna.

B2-adrenoreceptorer slappnar av i blodkärlens väggar, reducerar livmoderns ton hos kvinnor, leder till en acceleration av insulinutsöndringsprocessen. Aktivering av båda typerna av katekolaminer människokroppen mobiliserar alla krafter för att stödja vital aktivitet. Betablockerare är en speciell grupp läkemedel som stör verkan av katekolaminer på vitala organ.

Verkningsmekanism

Som nämnts ovan leder användningen av beta-blockerare till en minskning av blodtrycket och en minskning av hjärtfrekvensen. Hos patienter observeras diastolförlängning - hjärtmuskulaturens vilotid, under vilken koronarkärlen fylls med blod.

Förbättrad fyllning av kranskärlskärlen (hjärtblodtillförsel) är orsaken till en minskning av intrakardialt tryck.

Blodet börjar cirkulera och omfördela mellan normala och ischemiska platser, och personen får möjlighet att lättare uthärda fysisk ansträngning. En annan obestridlig plus beta-blockerare - de har unika antiarytmiska egenskaper. Deras mottagning leder till undertryckandet av katekolaminernas verkan och minskar ackumulationshastigheten för kalciumjoner i kroppen, vilket allvarligt försämrar energiutbytet i myokardiet.

Läkemedelsklassificering

p-blockerare är en grupp läkemedel. Klassificeras efter specifika egenskaper. Till exempel, kardioselektiviteten eller förmågan hos ett utvalt läkemedel att blockera effekterna av endast β1-adrenoreceptorer.

Ju högre selektivitetsindex för beta-adrenerge blockerare, desto säkrare är de för patienter med närvaro av andningssjukdomar och diabetes.

Konceptet selektivitet är likväl en abstrakt indikator, eftersom graden av indikatorn minskar när man tar droger i stora mängder. Det finns en kategori av droger med sympatomimetisk aktivitet: de stimulerar dessutom effekterna av BAB och kan leda till en långsammare hjärtfrekvens och kan negativt påverka lipidmetabolismen i kroppen.

I klassificeringen finns det läkemedel med vasodilaterande egenskaper för expansion av blodkärl. Processen kan kontrolleras genom direkt åtgärd av a-blockerare på blodkärlens väggar.

Indikationer och absoluta kontraindikationer för användning

Indikationer för användning av beta-blockerare är helt beroende av deras egenskaper. Icke-selektiva blockerare har ett begränsat antal recept, medan selektiva läkemedel kan användas inom ett brett spektrum av patienter. Kan utses av:

  1. hypertoni;
  2. migrän;
  3. Hjärtsvikt
  4. Marfan syndrom;
  5. migrän;
  6. glaukom;
  7. Aorta aneurysm;
  8. Myokardinfarkt vid något tillfälle;
  9. Kroniskt hjärtsvikt
  10. Sinus takyarytmier.

I journaler av kardiologer och hjärtekirurger som föreskriver lämplig behandling för sina patienter är det ofta möjligt att se andra och tredje generationen läkemedel som är idealiska för behandling av kärl och hjärta.

I närvaro av följande sjukdomar och abnormiteter gäller ett absolut förbud (kontraindikation) för användning av p-blockerare:

  1. Graviditet, barnåldern;
  2. Bronkial astma;
  3. Hjärtblock II;
  4. Sick sinus svaghet;
  5. Dekompenserat hjärtsvikt.

I generation - non-cardio selektiv

Icke-bioselektiva adrenoblocker är de första företrädarna för denna grupp av läkemedel. I samband med blockering av receptorer av den första och andra typen kan orsaka biverkningar - bronkospasmer.

Med intern sympatomimetisk aktivitet

Vissa läkemedel har möjlighet att delvis stimulera beta-adrenerge receptorer - detta är sympatomimetisk aktivitet. Den främsta fördelen är att de praktiskt taget inte saktar ner hjärtrytmen och inte leder till ett eventuellt tillbakadragningssyndrom.

Listan över droger innehåller:

Utan intern sympatomimetisk aktivitet

  • sotalol;
  • nadolol;
  • Flestrolol;
  • Nepradilol;
  • Timolol.

II generation - kardioselektiv

Förberedelser av andra generationens blockreceptorer av den första typen, vilka är belägna i hjärtat. Kan användas av patienter som har stor sannolikhet för biverkningar på grund av lungsjukdomar (detta beror på att de inte påverkar β-2-adrenoblocker i lungorna).

Cardioselektiva beta-adrenerge blockerare av II-generationen ordineras till patienter med hjärtfibrillering eller sinus takykardi.

Med intern sympatomimetisk aktivitet

  • celiprolol;
  • talinolol;
  • Atsekor;
  • Epanolol.

Utan intern sympatomimetisk aktivitet

  • betaxolol;
  • esmolol;
  • bisoprolol;
  • nebivolol;
  • Atenolol.

III-generationen (med vasodilaterande egenskaper)

Egenheterna hos den tredje generationen droger är deras speciella farmakologiska effekter: de blockerar både beta-receptorer och alfa-receptorer i blodkärlen. Beakta mer exakt den befintliga gruppen.

en icke-kardioselektiv

Bidra till avslappningen av blodkärlens väggar på grund av samtidig effekt på beta-1 och beta-2-adrenerge blockerare. Dessa inkluderar:

Cardio selektiv

De tjänar till att öka mängden kväveoxid som utsöndras för att expandera hjärtkärlen och minska sannolikheten för vaskulär ocklusion (aterosklerotiska plack). Den nya generationen droger innefattar:

Åtgärdens varaktighet

Alla p-adrenoblockerare är indelade i två huvudgrupper: lång och kort åtgärd. Varaktigheten påverkas av läkemedlets biokemiska sammansättning.

Långverkande droger

Denna kategori av medel innehåller följande:

  1. Amphiphilic - löslig i fett och vatten (till exempel, Atsebutolol och Biseprolol). Utsöndras från kroppen genom hepatisk metabolism eller renal utsöndring.
  2. Hydrofil (Atenolol) - de bearbetas i vatten, men absorberas inte i levern.
  3. Kortverkande lipofil - upplöses i fett, absorberas väl av levern, verkar en kort tidsperiod.
  4. Lipofil långverkande.

Ultrashort droger

Oftast läggs dessa beta-blockerare i form av droppare. Perioden för exponering för kroppen överstiger inte 30 minuter, varefter alla biokemiska ämnen börjar bryta ner i humant blod.

Aktivt används för patienter med hypotension och hjärtsvikt, eftersom de inte orsakar biverkningar. Den huvudsakliga representanten för denna grupp av droger är Esmolol.

Biverkningar

Observera att intaget av dessa läkemedel bör kontrolleras strikt av den behandlande läkaren!

En separat grupp av människor kan uppleva biverkningar som uttrycks i:

  • håravfall
  • hjärtrytmstörning
  • kolesterolreduktion;
  • sömnstörningar och depression;
  • minnesbrist
  • sexuell dysfunktion;
  • allergiska reaktioner.

Användningen av adrenerge blockerare för prostatit

Betablockerare används ofta i urologi för behandling av prostatit. En del av substansen terazosin och silodozin förbättrar urinprocessen hos personer som har problem.

Utsedd med prostatit eller om du har följande problem:

  • svag blåst ton;
  • lågt tryck i urinröret;
  • prostata adenom;
  • avslappnat tillstånd av prostatakörtelns muskler.

De positiva resultaten av adrenerga blockering i dessa fall är redan synliga efter några veckor. Listan över droger ingår: Glansin, Omsulosin och Fokusin.

Det är inte nödvändigt att självmedicinera - vi rekommenderar starkt att du konsulterar din läkare för att inte förvärra sjukdomsförloppet.

Under behandlingen är det starkt inte rekommenderat att använda alkohol, vilket minskar effekten av adrenerge blockeringsmedel på människokroppen. I enkla ord, gör inte något som i slutändan inte leder till en fullständig återhämtning.