NITROGLYCERIN (aktiv substans)

NITROGLYCERIN (Nitroglycerin). Farmakologisk aktivitet. Perifer vasodilator med en dominerande effekt på venösa kärl. Antianginalmedel. Verkningsmekanismen är associerad med frisättningen av den aktiva substansen kväveoxiden i blodkärlens glatta muskler. Kväveoxid orsakar aktiveringen av guanylatcyklas och ökar nivån av cGMP, vilket slutligen leder till avslappning av glattmuskel. Under påverkan av nitroglycerin slappar arterioler och prekillulära sfinkter i mindre utsträckning än stora artärer och vener. Detta beror delvis på reflexreaktioner, liksom den mindre intensiva bildningen av kväveoxid från aktiva substansens molekyler i arteriolernas väggar. Verkan av nitroglycerin huvudsakligen beror på en minskning i hjärtmuskelsyrebehov genom att minska preload (expansion av perifera vener och minskat blodflöde till höger förmak) och efterbelastning (minskning av systemiskt vaskulärt motstånd). Främjar omfördelningen av koronär blodflöde i myokardens ischemiska subendokardiella områden. Ökar övningstolerans hos patienter med kranskärlssjukdom, angina. Vid hjärtsvikt främjar det myokardiell urladdning, främst på grund av minskad förspänning. Minskar trycket i lungcirkulationen.

Farmakokinetik. Efter intag absorberas från mag-tarmkanalen, är föremål för effekten av "första passage". Med sublinguell användning är denna effekt frånvarande och terapeutisk plasmakoncentration uppnås inom några minuter. Metaboliserad i levern med deltagande av nitratreduktas. Av nitroglycerinmetaboliterna kan dinitroderivat orsaka uttalad vasodilation; Det är möjligt att de bestämmer terapeutisk effekt av nitroglycerin vid oral administrering. Plasmaproteinbindning är 60%. Halveringstiden efter oral administrering är 4 timmar, med sublingual administrering är det 20 minuter, efter intravenös administrering är det 1-4 minuter. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.

Indikationer. För sublingual och buccal applikation: lättnad och förebyggande av stroke; som ett medel för akutvård vid akut hjärtinfarkt och akut vänster ventrikulär misslyckande i prehospitalfasen. För oral administrering: lättnad och förebyggande av stroke, rehabiliteringsbehandling efter hjärtinfarkt. För iv administrering: akut myokardinfarkt, inkl. komplicerat av akut vänster ventrikulär misslyckande; instabil angina; lungödem. För hudanvändning: förebyggande av stroke.

Doseringsregimen. Applicera sublinguellt, buccal, insida, dermal, / dropp. Dos- och behandlingsregimen bestäms individuellt beroende på bevis, den specifika kliniska situationen, doseringsformen som används.

Biverkningar Hjärtkärlsystemet: Yrsel, huvudvärk, takykardi, rodnad i huden, känsla av feber, hypotension; sällan (särskilt överdos) - kollaps, cyanos.
På matsmältningssidan: möjlig illamående, kräkningar.
CNS: sällan (särskilt överdos) - ångest, psykotiska reaktioner.
Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag, klåda.
Lokala reaktioner: möjlig liten klåda, brinnande, rodnad i huden.
Annat: metemoglobinemi.

Kontraindikationer. Chock, kollaps, hypotension (systoliskt blodtryck under 100 mm Hg, diastoliskt blodtryck under 60 mm Hg), akut hjärtinfarkt med allvarlig arteriell hypotoni, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, konstriktiv perikardit, hjärttamponad, toxiskt lungödem, ökat intrakraniellt tryck (inklusive med hemorragisk stroke, efter nyligen genomgått huvudskada), trångvinkelglaukom med högt intraokulärt tryck. Överkänslighet mot nitrater.

Användningen av nitroglycerin under graviditet och amning är endast möjlig i de fall den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Särskilda instruktioner. Användas med försiktighet hos patienter med allvarlig cerebral arterioskleros, cerebrala cirkulationsstörningar, tendensen till ortostatisk hypotoni, om grav anemi hos äldre patienter med hypovolemi och uttrycks och human lever och njure (för parenteral användning). Med långvarig användning kan det utvecklas tolerans mot nitraternas funktion. För att förebygga tolerans rekommenderas att man observerar en 10-12 timmars paus vid användningen under varje dygnscykel. Om kutan angina inträffar vid kutan administrering av nitroglycerin, bör den stoppas genom att ta nitroglycerin under tungan. Under behandlingsperioden för att förhindra användning av alkohol.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer. Nitroglycerin kan minska hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna, vilket bör beaktas vid körning av fordon eller övning av andra potentiellt farliga aktiviteter. Nitroglycerin i form av tabletter, kapslar, en plåster och en injektionsvätska, lösning ingår i listan över viktiga och väsentliga läkemedel.

Läkemedelsinteraktion. När den appliceras samtidigt med andra kärlvidgande medel, ACE-hämmare, kalciumkanalblockerare, betablockerare, diuretika, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, etanol och etanolinnehållande beredningar är förbättrad hypotensiva effekten av nitroglycerin; med beta-blockerare, kalciumkanalblockerare - ökad antianginal verkan; med dihydroergotamin är det möjligt att öka koncentrationen i plasma. Användningen av nitroglycerin mot verkan av kinidin eller prokainamid kan orsaka ortostatisk kollaps. På bakgrund av intravenös injektion av nitroglycerin kan antikoagulerande effekten av heparin minskas.

Nitroglycerinpreparat

1846 syntetiserade den italienska kemisten Sobrero nitroglycerin som ett sprängämne. Sedan 1879 har nitroglycerinläkemedel använts för att lindra angina attacker.

Nitroglycerin (Nitroglycerin, glyceryltrinitrat) är en färglös tjock vätska med starka explosiva egenskaper. Nitroglycerinpreparat som används i medicinsk praxis är inte explosiva.

Nitroglycerin absorberas väl genom slemhinnan i munhålan, mag-tarmkanalen; tränger in i intakt hud.

Nitroglycerinpreparat är mycket effektiva i alla former av angina pectoris.

För lindring av angina pectoris sublingual användning:

1) kapslar med 1% oljelösning av nitroglycerin (innehåller 0,0005 eller 0,001 g nitroglycerin);

2) nitroglycerintabletter av 0,0005 g vardera;

3) doserad spray (en dos - 0,0004 g nitroglycerin);

4) 1% alkohollösning av nitroglycerin (1-2 droppar per sockerbit).

Nitroglycerin absorberas snabbt genom den orala slemhinnan och har resorptiv verkan som utvecklas i 1-2 minuter och varar i cirka 30 minuter.

När de administreras oralt är dessa läkemedel ineffektiva, eftersom biotillgängligheten för nitroglycerin är extremt låg (ca 2%).

nitroglycerin preparat för lindring av angina bör tas i sittande position (i en stående position nitroglycerin kan orsaka yrsel, ortostatisk hypotension i ryggläge droger mindre effektiva).

Att förhindra stroke som används tabletter med en hög halt av nitroglycerin, särskilt tabletter Sustak forte, Nitrong (innehållande, respektive, 0,0064 och 0,0065 g av nitroglycerin), etc. Dessa tabletter administrerade inåt. nitroglycerin frigörs gradvis från tabletterna; effekten av nitroglycerin börjar efter 10 minuter och varar i genomsnitt 6 timmar.

Dessutom tillämpa ett transdermalt terapeutiskt system (TTS) med nitroglycerin - speciellt lim av olika storlek, som limmas på den friska hudområdet (vanligtvis runt hjärtat); 1 cm2 plåster allokerar en dag 0,0005 g av nitroglycerin, som absorberas genom huden och börjar verka i genomsnitt efter 30 minuter. Efter 8-12 timmar upphör effekten av nitroglycerin, i takt med att den utvecklas. Gipset tas bort. Användningen av en ny patch är möjlig efter 12 timmar.

Mindre vanligt doserad 2% nitroglycerinsalva, som appliceras på en hälsosam hudyta. Virkningen av nitroglycerin börjar efter 30-40 minuter och varar 4-6 timmar.

För behandling och förebyggande av stroke som används polymera platta innehållande 0,001 eller 0,002 g av nitroglycerin (särskilt Trinitrolong beredning).

Patienten klibbar en sådan tallrik på tandköttet; åtgärden börjar efter 2 minuter och varar ca 4 timmar.

För intravenös dropp släpper de nitroglycerinlösningar i ampuller. Intravenöst nitroglycerin administreras för svåra stroke, akut hjärtinfarkt, akut hjärtsvikt, lungödem.

Verkningsmekanismen. Nitroglycerin - myotropisk spasmolytisk verkan. Avkopplar smidiga muskler i blodkärl, bronkier, tarmar, gallvägar, urinledare.

Den antianginal effekten av nitroglycerin bestäms av sina vasodilaterande egenskaper. Nitroglycerin expanderande venösa kärl och i mindre utsträckning - arteriell (tror att de venösa fartyg över aktiviteten av enzymerna under inverkan av vilken nitroglycerinet frisätts NO).

Vasodilaterande verkan av nitroglycerin på grund av det faktum att metabolismen av nitroglycerin under inverkan av tiol enzymer frisätts kväveoxid (NO), identisk med endotelhärledd avslappningsfaktor. NO reagerar med tiolföreningar (särskilt, glutation) och bildar nitrosotioler som tydligen fungerar som en depå av kväveoxid (1-2 sekunder existerar i fritt tillstånd NO).

NEJ stimulerar guanylatcyklas; cGMP produceras, som aktiverar proteinkinas G G. Proteinkinas befrämjar fosforylering av fosfolamban (protein i membranet hos sarkoplasmatiska retiklet). Sålunda fosfolamban aktivitet minskar och minskar dess hämmande effekt på Ca2 + -ATPas av sarkoplasmatiska retiklet membranet. Ca2 + -ATPas främjar överföringen av Ca2 + -joner från cytoplasman till sarkoplasmatisk retikulum; nivån av Ca2 + i cytoplasman reduceras. Genom att reducera koncentrationen av Ca2 + i cytoplasman hos vaskulär glatt muskelavslappning inträffar dem, blodkärl vidgas, eftersom reducerad stimulerande effekt av Ca2 + komplex -kalmodulin kinas myosin lätt kedja (fig. 55).

Dessutom aktiverar cGMP K + -kanaler, vilket leder till hyperpolarisering av cellmembranet, stör störningen av potentiella beroende Ca 2+ kanaler och minskningen av glatta muskelfibrer.

Fig. 55. Mekanismen för vasodilaterande verkan av nitroglycerin.

Den antianginal effekten av nitroglycerin förklaras som följer (fig 56):

1) Nitroglycerin utvidgar venösa kärl och minskar venetrycket - inflödet av venöst blod till hjärtat minskar (förspänningen i hjärtat minskar). Som ett resultat reduceras hjärtets arbete och dess syrebehov. Eftersom minskningen av blodkällan i hjärtat av hjärtat minskar spänningen av dess väggar minskar den extravasala komprimeringen av koronarkärlen och det koronära blodflödet förbättras.

2) Nitroglycerin expanderar kärlkärlen, minskar den totala perifera resistansen hos artärkärlen och blodtrycket - efterbelastningen på hjärtat, hjärtproduktionen, hjärtets arbete och dess syrebehov reduceras. Att minska blodtrycket är endast användbart till viss del, eftersom i detta fall minskar blodflödet i koronarkärlen.

3) Nitroglycerin utvidgar stora kranskärlskärl och förbättrar säkerhetscirkulationen (ökar syreutbytet). I synnerhet expanderar säkerställeskärlen, som förbinder de stora subepikardiella artärerna med subendokardiumens artärer (blodtillförseln till subendokardiet förbättras).

Fig. 56. Mekanismen för nitroglycerins antianginal verkan.

Det totala koronarblodflödet (90% bestäms av lumen i de små koronärkärlen), med liten förändring. Det finns en omfördelning av koronar blod till förmån för den ischemiska platsen. Till skillnad från natrium nitroprussid orsakar nitroglycerin inte rånssyndrom.

Förutom stenokardi används nitroglycerin (administrerad intravenöst dropp) vid akut hjärtinfarkt, akut ventrikelfel, kardiogent lungödem. I hjärtsvikt ökar hjärtslagvolymen nitroglycerin, vilket reducerar den överbelastade belastningen på hjärtat.

Biverkningarna av nitroglycerin är associerade med sin vasodilaterande effekt. Så med sin mottagning under tungan är det möjligt:

- hyperemi i ansikte, nacke, känsla av värme;

- störande huvudvärk, ibland mycket stark (expansion och pulsering av cerebrala kärl);

- lägre blodtryck; kan åtföljas av takykardi, yrsel, tinnitus möjlig ortostatisk hypotension

- svettning, ångest, illamående.

Med en överdosering av nitroglycerin, vaskulär kollaps (en kraftig minskning av blodtrycket) och synkope, ökat intrakraniellt tryck, metemoglobinemi är möjliga. Nitroglycerin ska inte användas med ökat intrakraniellt tryck.

Med den systematiska användningen av nitroglycerin utvecklas det snabbt beroende Först och främst minskar biverkningarna, i synnerhet huvudvärk.

Narkotikamissbruk (tolerans) för nitroglycerin förklarar:

1) tillfällig uttömning av glutation och andra cysteinföreningar, vilka är involverade i frisättning av NO från nitroglycerinmolekyler (toleransminskningar vid utnämning av a-acetylcystein);

2) bildningen av superoxidanjon (O₂ · -), som interagerar med NO för att bilda en peroxynitritanjon (ONOO -).

Du kan inte plötsligt sluta att ta nitroglycerin - uttalat avdragssyndrom kan utvecklas: angina attacker intensifieras, hjärtinfarkt är möjligt.

194.48.155.252 © studopedia.ru är inte författaren till de material som publiceras. Men ger möjlighet till fri användning. Finns det upphovsrättsintrång? Skriv till oss | Kontakta oss.

Inaktivera adBlock!
och uppdatera sidan (F5)
mycket nödvändigt

Nitroglycerin (nitroglycerin)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet Nitroglycerin

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Nitroglycerin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Nitroglycerin

Färglös oljig vätska. Det är dåligt lösligt i vatten, det är bra i alkohol, eter och kloroform.

farmakologi

Ökar innehållet i fria radikaler av kväveoxid (NO), vilket aktiverar guanylatcyklas och ökar innehållet av cGMP (kontrollerar defosforyleringen av myosinlätta kedjor) i vaskulära glattmuskelceller. Expanderar huvudsakligen venösa kärl, orsakar blodsättning i venös systemet och minskar venös återföring av blod till hjärtat (förspänning) och den slutliga diastoliska fyllningen av vänstra ventrikeln. Systemisk arteriell vasodilation (dilaterar huvudsakligen stora artärer) åtföljs av en minskning av OPSS och blodtryck, d.v.s. afterload. Att minska före- och efterbelastningen på hjärtat leder till en minskning av myokardisk syreförbrukning. reducerar ökat centralt venetryck och kiltryck i lungkapillärerna; svagt ökar hjärtfrekvensen (reflex takykardi som svar på en minskning av systemiskt blodtryck och slagvolymen, mer uttalad i upprätt kroppsställning), försvagar koronarkärlens motstånd och förbättrar hjärtflödet (utom i fall av överdriven minskning av systemiskt blodtryck eller en signifikant ökning av hjärtfrekvensen vid försämring av kranskärlblodflödet ).

Det expanderar de stora epikardiella regionerna i kransartärerna, främjar en ökning i tryckgradienten vid platsen för aterosklerotisk stenos hos kranskärlskärlet, ger perfusion även i fallet med subtotal stenos, inkluderar collaterals, inklusive genom att minska resistensen mot blodflödet genom dem. Omfördelar det koronära blodflödet till förmån för de ischemiska regionerna, i synnerhet de subendokardiella regionerna. När ischemisk hypokinesi av enskilda delar av myokardiet hjälper till att återställa lokal kontraktilitet. Eliminerar den patologiska styvheten i myokardiet och förhindrar utveckling av dödliga arytmier vid hjärtinfarkt. Svagare postinfarction vänster ventrikel remodeling. Inhiberar effektivt trombocytaggregation och deras vidhäftning till det vaskulära endotelet. Ökar tröskeln för myokardiell ischemi.

Hos patienter med hjärtsvikt och angina ökar hjärtutgången, övningstoleransen, minskar svårighetsgraden och frekvensen av attacker. Minskar betydligt mängden mitral regurgitation. Det har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulär ton, som hämmar den vaskulära komponenten av smärtstillande syndrom. Normaliserar elektrolytmetabolism och energiprocesser - förhållandet mellan oxiderade och reducerade former av nikotinamidkoenzymer, aktiviteten hos NAD-beroende dehydrogenaser. Bidrar till frisättningen av katekolaminer i hjärnan och hjärtat, har en indirekt sympatomimetisk effekt på myokardiet, förändrar konformationen av troponin-tropomyosinkomplexet. Det främjar överföringen av hemoglobin till metemoglobin och kan påverka syretransporten. Orsakar expansionen av meningeal-kärl, som ofta åtföljs av uppkomsten av huvudvärk. Avkopplar glatta muskler i bronkier, gallvägar, matstrupe, mage, tarmar, urinvägar.

Absorberas snabbt och ganska fullständigt från slemhinnans yta och genom huden. Efter intag är det i stor utsträckning förstört i levern ("första pass" -effekten) och biotransformeras för att bilda NO i glatta muskelceller. När det gäller sublingual, subbukkalnogo och / eller användningen av "primär" levernedbrytning utesluts (omedelbart kommer in i systemcirkulationen). Primärmetaboliter är di- och mononitrater, slutglycerinet. Med sublingual mottagning_max viktiga metaboliter (0,2-0,3 ng / ml) nådde 120-150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metaboliter - 7 min. Distributionsvolymen är 3 l / kg, clearance är 0,3-1,0 1 / kg / min. När det administreras som en aerosol i munhålan C_max metaboliter (14,6 ng / ml) uppnås efter 5,3 min, relativ biotillgänglighet - 76%, T_1/2 - 20 min. Vid administrering 6,4 mg C_max metaboliter (0,1-0,2 ng / ml) uppnås på 20-60 min. Relativ biotillgänglighet av 10-15%. T_1/2 metaboliterna är 4 timmar. Med / i introduktionen av T_1/2 - 1-3 min, total clearance - 30-78 l / min, vid hjärtfel, minskar dessa siffror till 12 s - 1,9 min respektive 3,6-13,8 l / min. I plasma binder den till proteiner (60%). Metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna, en del utsöndras av lungorna med andningsluft.

Vid användning av sublinguella och buccala former stoppas en angina attack efter 1,5 minuter och de hemodynamiska och anti-ischemiska effekterna kvarstår i upp till 30 minuter respektive 5 timmar. Efter att ha tagit små doser (2,5 mg), varar den hemodynamiska effekten upp till 0,5 timmar, stor (forte) - upp till 5-6 timmar (vid dessa doser uppträder den hemodynamiska effekten efter 2-5 minuter och antianginal efter 20-45 minuter). Applicering av salva säkerställer utveckling av antianginal verkan på 15-60 minuter och 3-4 timmar av dess varaktighet. Effekten av transdermala former sker i 0,5-3 timmar och varar upp till 8-10 timmar.

Användning av ämnet Nitroglycerin

CHD: kärlkramp (behandling, förebyggande), vasospastisk angina (Prinzmetal), instabil angina, kramp i kransartärerna under koronar angiografi, akut koronarsyndrom, akut hjärtinfarkt, akut vänsterkammarsvikt (hjärtastma, interstitiell och alveolära lungödem), kronisk hjärtsvikt, kontrollerad arteriell hypotension under kirurgiska ingrepp, förebyggande av hypertensiva reaktioner vid endotracheal intubation, snitt ozhi, sternotomi, ocklusion av central retinal artery, dyskinesi esofagus, funktionell holetsistopatii, akut pankreatit, argsint kolik, spastisk tarm dyskinesi.

Kontra

Överkänslighet uttalad hypotension, kollaps, hjärtmuskelinfarkt med låg slutlig diastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och / eller allvarlig hypotension (Sad under 90 mm Hg), eller kollaps, högerkammarinfarkt, bradykardi mindre än 50 u. / Min, primär pulmonell hypertoni, cerebral blödning, huvudskada, ökat intrakraniellt tryck, cerebral ischemi, hjärt-tamponad, giftigt lungödem, markerad aortastensos, tillstånd som åtföljs av en minskning av slutdiastoliskt tryck till vänster ventrikel (isolerad mitralstenos, konstrictiv perikardit), glaukom i vinkelförslutningen, graviditet, amning.

Begränsningar av användningen av

Anemi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos), avancerad ålder, allvarlig dysfunktion i lever och njurar, hypertyreoidism.

Använd under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig i de fall där den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av ämnet Nitroglycerin

På nervsystemet och sensoriska organens sida: huvudvärk, yrsel, huvudvärk, svaghet, rastlöshet, psykotiska reaktioner, suddig syn, förvärring av glaukom.

Från sidan av kardiovaskulärsystemet och blodet (blodbildning, hemostas): ansiktsspolning, hjärtklappning, hypotension, inkl. ortostatisk, kollaps, metemoglobinemi.

På matsmältningsområdet: torr mun, illamående, kräkningar, diarré,

På hudens sida: cyanos, hudspolning.

Allergiska reaktioner: klåda och brännande, allergisk kontaktdermatit (vid transdermala former).

Andra: hypotermi, känsla av värme, paradoxala effekter - en attack av angina, ischemi fram till utvecklingen av hjärtinfarkt och plötslig död; utveckling av tolerans.

interaktion

Salicylater ökar plasmagentroglycerinnivåerna, barbiturater påskyndar metabolism. Nitroglycerin minskar pressor effekten av adrenermimetika, den antikoagulerande effekten av heparin (med / i introduktionen). Antihypertensiv, antiadrenerga läkemedel, vasodilatorer, sildenafil citrat, kalciumantagonister, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, etanol, prokainamid och kinidin förbättra den systemiska vasodilaterande och hypotensiva effekter. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hämmare och salicylater ökar antianginal aktivitet. Unithiol återställer minskad känslighet mot nitroglycerin. Dihydroergotamin, M-cholinolytics, alfa-adrenerga agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulantia och autonoma ganglier, bi och ormgifter, överdriven vasodilatation och lägre Strålnings antianginösa effekter.

överdos

Symptom: huvudvärk, yrsel, känsla av tungt tryck i huvudet ovanlig trötthet eller svaghet, svimning, värmevallningar eller frossa, svettning, hjärtklappning, illamående och kräkningar, cyanos på läppar, naglar eller handflator, andnöd, hypotension, svag snabb puls, ökad kroppstemperatur, ökat intrakraniellt tryck (cerebrala symtom upp till utveckling av anfall och koma), metemoglobinemi.

Behandling: patienten i en horisontell position (benen upp ovanför huvudet för att öka venöst återflöde till hjärtat), magsköljning (om efter intag lite tid har gått), plasmaexpander, till / i en alfa-adrenerg agonist (fenylefrin). Införandet av epinefrin som ett kardiotoniskt medel bör undvikas på grund av möjligheten att öka den chockliknande reaktionen. För att eliminera metemoglobinemi används syre under tryck eller 1% lösning av metyltioniniumklorid (metylenblå) i en dos av 1-2 mg / kg, iv. Övervakning av blodets hemoglobinkoncentration rekommenderas.

Administreringsväg

In / i, sublingual, transdermal, inåt, subbukalno.

Försiktighetsåtgärder ämnen Nitroglycerin

Under den akuta perioden av hjärtinfarkt och med utvecklingen av akut hjärtsvikt föreskrivs det under strikt hemodynamisk kontroll. Det används med försiktighet vid aorta- och mitralstenos, hos patienter med hypovolemi och nedsatt BAP (mindre än 90 mm Hg). Vid hypertrofisk kardiomyopati kan det leda till mer frekventa och / eller förvärrade angina attacker. Med långvarigt okontrollerat intag av nitroglycerin ökar utnämningen av höga doser till patienter med nedsatt leverfunktion och barn risken för metemoglobinemi, manifesterad av cyanos och utseendet av blodbrunt nyans. Vid metemoglobinemi måste läkemedlet avbrytas snabbt och motionen metyltioniniumklorid (metylenblå) bör införas. Vid behov krävs vidare användning av nitrater för att kontrollera innehållet av metemoglobin i blodet eller ersättning av nitrater till sydnonimin.

För att minska risken för biverkningar måste man ta hand om att ta det med droger som har uttalat hypotensiva och vasodilaterande egenskaper. tar drogen mot bakgrund av alkoholintag i rum med höga omgivande temperaturer (bad, bastu, varm dusch), samt att ta flera tabletter samtidigt eller i följd på kort tid vid första dosen rekommenderas inte.

Du kan inte tugga tabletter och kapslar för att stoppa angina angrepp, eftersom en överdriven mängd av läkemedlet från de förstörda mikrokapslarna genom den orala slemhinnan kan komma in i den systemiska cirkulationen. När huvudvärk och andra obehagliga känslor uppstår i huvudområdet uppnås förbättringen genom att man förskriver validol eller mentol droppar sublinguellt. Ofta är endast de första doserna tolererade dåligt, då biverkningarna minskar.

Vid samtidig användning med heparin är det nödvändigt att öka dosen av heparin och strikt kontrollera den partiellt aktiverade tromboplastintiden. Det används med försiktighet hos äldre patienter. Det rekommenderas inte att tilldela buccala former till patienter med aphthous stomatit, gingivit, periodontala sjukdomar och rotsystemet i tänderna, avtagbara övre proteser.

Okontrollerad mottagning kan leda till utveckling av tolerans uttryckt för att minska effektens varaktighet och svårighetsgrad med regelbunden användning eller behovet av att öka dosen för att uppnå samma effekt. Med regelbunden användning av långvariga former av nitroglycerin, speciellt plåster och salvor, är läkemedlet nästan alltid närvarande i blodet, så risken för toleransutveckling ökar avsevärt. För att förhindra förekomst av resistens är intermittent administrering nödvändig under dagen eller samtidig administrering av kalciumantagonister, ACE-hämmare eller diuretika. Transdermala former av nitroglycerin rekommenderas att avlägsnas från kroppen på natten, vilket således lämnar en period fri från läkemedlets verkan. Det bör vara uppmärksam på utvecklingen av tillbakadragningssyndrom som är förknippad med en kraftig upphörande av nitroglycerin i kroppen och manifesteras av plötslig utveckling av stroke.

Med på / i introduktionen av eventuell utveckling av takykylaxi, vilket kräver en förändring av dosen uppåt. Graden av tolerans kan bedömas av tryckdynamiken i det högra atriumet. Tillnärmning av toleransindex till 25% kräver att lösningen stoppas. Simulera utvecklingen av tolerans vid intravenös administrering kan minska innehållet av nitroglycerin i lösningen på grund av att injektionstekniken störningar, förstörelse av nitroglycerin i den direkta effekten av ljusstrålar som skall absorberas eller på väggarna i plastinfusionssystem (20-80% vid användning av system av polyvinylklorid, polystyren-butadien propionat cellulosa, latex eller polyuretan). Det rekommenderas att använda system från kemiskt rent glas, polyeten, nylon, Teflon, silikon. Det rekommenderas inte att använda för långa hydraulledningar. När på / i en nitroglycerin måste beaktas att efter avslutandet av infusionen och överföra patienten till tabletten (även långverkande) nitrater kan uppkomma återkallande eller otillräcklig dos, sålunda möjligt att öka förekomsten av komplikationer vid akut hjärtinfarkt - den ökade frekvensen av angina attacker, ökning symptom på cirkulationssvikt, återkommande myokardinfarkt, bildandet av akut hjärtaneurysm, en ökning av frekvensen av myokardiella brott.

Nitroglycerin verkningsmekanism

Tabletter av 0,0005 N.40 kapslar av 0,0005 N,20

Under tungan 1 tablett (kapsel) under en attack (kapseln kan krossas med tänder)

Ampuller 1% lösning för 1 ml

Innehållet i 1 ampull upplöst i 100 ml isotonisk p-ra. Injicera / droppa med en hastighet av 5-200 μg per minut. under kontroll av blodtryck

Tabletter av 0,002 och 0,004

Under tungan och 1 tablett med en attack

Inne i 1 tablett 3 gånger om dagen

Sustak (nitrong, nitromak)

Tabletter innehållande nitroglycerin

0,0026 (2,6 mg) N 25, 50

Inne i 1 tablett 2-3 gånger om dagen före måltiden (tyg inte)

0,0064 (6,4 mg) N, 25, 50

Nitrosorbid (isosorbiddinitrat)

Tabletter av 0,01 och 0,02

1-2 tabletter 3-4 gånger dagligen före måltid

Isosorbidmononitrat (Monosan)

Tabletter av 0,02 och 0,04

Ampuller med 1% lösning på 1 ml (0,01)

Inne i 1 tablett 2-3 gånger om dagen

Intravenöst 0,01-0,02 per dag, långsamt eller droppvis, med en hastighet av 5-15 mg / kg per minut

Tabletter av 0,03 och 0,06

1 tablett 4 gånger dagligen före måltid

AH är en kronisk sjukdom, vars huvudsakliga manifestation är ökat blodtryck, lika med eller högre än 140/90 mm Hg. Art. AH, där en ökning av blodtrycket beror på kända eller eliminerbara orsaker, betraktas som sekundär eller symtomatisk hypertension.

nitroglycerin

Beskrivning från och med den 22 oktober 2015

• Latinskt namn: Nitroglycerin
• ATC-kod: C01DA02
• Aktiv beståndsdel: Nitroglycerin (nitroglycerin)
• Tillverkare: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed dem. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Ryssland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraina)

struktur

Nitroglycerin sublingual tabletter innehåller den aktiva komponenten nitroglycerin och ytterligare komponenter: laktos, crospovidon CL, makrogol 6000, povidon 25.

Lösningen Nitroglycerin innehåller den aktiva ingrediensen nitroglycerin och ytterligare komponenter: kaliumdihydrogenfosfat, natriumklorid, dextros, vatten för injektionsvätskor.

Spray Nitroglycerin i kompositionen innehåller den aktiva komponenten nitroglycerin, och även som en extra komponent är etanol 95%.

Släpp formulär

Finns i form av tabletter som tas sublinguellt. Tabletterna är vita eller vita med en gulaktig färgton. Tabletten kan vara grov på utsidan. Innehålls i plastbehållare eller i blåsor. I förpackningar från 10 till 100 stycken.

En lösning av nitroglycerin 1% i 5 ml ampuller och en 1% lösning av nitroglycerin i olja i kapslar produceras också.

Sublingual Nitroglycerin Spray - En klar vätska utan färg, som finns i flaskor på 10 ml, har även en mekanisk doseringspump.

Det finns också andra former av läkemedelsfrisättning - sublinguella droppar, ett koncentrat för att förbereda en lösning för införandet av ämnet nitroglycerin in / i, film på gummit.

Farmakologisk aktivitet

Nitroglycerin är en kvävehaltig organisk förening som huvudsakligen har en venodiliserande effekt.

Formeln för nitroglycerin: C3H5N3O9.

Farmakologisk grupp av läkemedlet: nitrater och nitratliknande medel.

Reaktionen att erhålla substansen nitroglycerin beskrivs i läroböcker om kemi. Nitroglycerin är en explosiv substans, men dess beredning innehåller mycket låga koncentrationer.

Ämnet verkar på grund av utsläpp av kväveoxid från molekylen, vilket är en naturlig avslappnande endotelfaktor. Virkningsmekanismen för nitroglycerin är som följer: under inverkan av kväveoxid inuti cellerna ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfatas, och som ett resultat bildas en barriär för ingrepp av kalciumjoner i glatta muskelceller. I det här fallet släpper glattmuskelcellerna ut, kärlens utsträckning, vilket minskar venös återgång till hjärtat och resistansen hos den stora cirkulationen, det vill säga förbelastning och afterload. Som ett resultat minskar den myokardiska syreförbrukningen.

På grund av utvidgningen av kranskärlskärlen aktiveras koronarblodflödet, omfördelas i områden där blodcirkulationen minskar. Detta bidrar till att förbättra syretillförsel till myokardiet.

Efter minskad venös återgång minskar påfyllningstrycket, blodflödet förbättras i de subendokardiella skikten, trycket i lungcirkulationen minskar och symptomregression hos patienter med lungödem minskar.

Wikipedia visar att nitroglycerin har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulär ton, samtidigt som den inhiberar den vaskulära komponenten i smärtbildning. Under påverkan av nitroglycerin slappnar glattmuskelcellerna i bronkierna, gallblåsan, urinvägarna, matstrupen, gallkanalen och tarmarna.

Farmakokinetik och farmakodynamik

Vid applicering sublinguellt, tar nitroglycerin effekt 1-1,5 minuter efter applicering. Effekten varar i ungefär trettio minuter. Från ytan av slem absorberad snabbt och fullständigt. Strax in i den systemiska cirkulationen. Om agenset används i en dos av 0,5 mg, är biotillgängligheten 100% och maximal plasmakoncentration noteras efter 5 minuter. Distributionsvolymen är mycket stor. Med plasmaproteiner, upp till 60% bindning.

Vid mottagning av spray absorberas det snabbt och fullständigt. Maximal plasmakoncentration noteras efter 4 minuter. Metabolism är snabb, med deltagande av nitratreduktas. I detta fall bildas di- och mononitrater, glycerol är den sista metaboliten. Utsöndras genom njurarna. I oförändrat form kommer mindre än 1% av den accepterade dosen ut. Halveringstiden när den tas sublinguellt är 2,5-4,4 minuter.

Nitroglycerin ackumuleras i blodkärlens väggar och binder starkt till röda blodkroppar.

Indikationer för användning Nitroglycerin

Det finns följande indikationer för användning av nitroglycerin:

• för att eliminera angina attacker;
• med biliär dyskinesi;
• med retinalemboli;
• vid vänster ventrikelinsufficiens (mottagning indikeras för hjärtinfarkt).

Kontra

Använd inte läkemedlet till personer som har noterat följande sjukdomar och tillstånd i kroppen:

• hög kroppsgenkänslighet för nitrater;
• hjärt tamponad;
• kranial hypertension;
• konstrictiv perikardit (om det finns en minskning i påfyllningstrycket i vänster ventrikel);
• hypovolemi okontrollerad;
• isolerad mitralstenos;
• hjärtsvikt (med nedsatt eller normalt tryck i lungartären)
• hemorragisk stroke;
• kollapsa;
• subaraknoid blödning
• senaste huvudtrauma
• lungödem toxic
• idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos;
• glaukom (vinkelförslutning) med högt intraokulärt tryck;
• hypertyreoidism;
• allvarlig anemi
• patientålder upp till 18 år;
• chock;
• brott mot hjärncirkulationen
• hypotoni;
• medan du tar läkemedlet Sildenafil (Viagra);
• graviditet och naturlig utfodring.

Innan läkemedlet tas i piller eller i andra former bör det noteras att patienter med svår njurinsufficiens och svår leverinsufficiens Nitroglycerin för hjärtat är försiktiga.

Biverkningar

Vid användning av Nitroglycerin utvecklar patienter ofta en övergående huvudvärk, en känsla av yrsel kan uppträda, ibland minskar blodtrycket (detta symptom utvecklas oftast om personen är vertikal).

Om det finns en överdos av tabletter och andra former av läkemedlet, kan patienten utveckla ortostatisk kollaps, med detta tillstånd sjunker patientens blodtryck kraftigt när personen ändras från ett horisontellt läge till ett vertikalt.

Således bör man komma ihåg att ett sådant läkemedel kan framkalla följande biverkningar:

• Nervsystemet, sensoriska organ: huvudvärk, huvudvärk, yrsel, svaghet, rastlöshet, suddig syn, psykotiska manifestationer, förvärring av glaukom.
• Hjärt- och blodkärlsystem för blodbildning: känsla av hetta i ansiktet, hypotoni, hjärtklappning, metemoglobinemi, kollaps.
• Matsmältningssystemet: kräkningar, illamående, diarré, muntorrhet.
• Hud: hudhyperemi, cyanos.
• Allergi: Brännande känsla, klåda, kontaktdermatit (om transdermala former används).
• Andra manifestationer: hypotermi, känsla av värme, utveckling av paradoxala effekter - ischemi, angina attack, möjlig utveckling av hjärtinfarkt med plötslig död.

Instruktioner för användning av nitroglycerin (metod och dosering)

I modern medicin används i sällsynta fall användningen av alkohollösning av nitroglycerin sublingual. Lösningen appliceras under tungan - 2-3 droppar eller droppar den på en sockerbit.

Nitroglycerintabletter, bruksanvisningar

Applicera tabletter sublinguellt - håll dig under tungan tills fullständig resorption, medan du inte kan svälja ett piller. Ta p-piller omedelbart efter smärta, vid 0,5-1 mg per mottagning. Ofta noteras patienter med stabil angina pectoris effekten efter användning av mindre doser (1 / 2-1 / 3 tabl.). Därför, om smärtan snabbt passerade, kan du inte lösa resten av p-piller. Som regel, efter resorption av tabletten, verkar effekten på 0,5-2 minuter, vissa patienter märker en förbättring av tillståndet över 3-4 minuter.

Om den antianginal effekten saknas under de första 5 minuterna, ska 0,5 mg tas. Om det inte finns någon effekt efter att ha tagit två piller, ska du omedelbart kontakta en läkare. Efter sublingual administrering fortsätter effekten av nitroglycerin i 45 minuter.

I sällsynta fall kan Nitroglycerintolerans (dess sublinguella former) utvecklas, i vilket fall patienten gradvis ökas i dos till 2-3 tabletter.

Spray Nitroglycerin, bruksanvisningar

Användningen av en spray för att förhindra angina angrepp involverar användning av 1-2 doser under tungan. För att få en dos måste du trycka på mätventilen. Använd inte mer än 3 doser i 15 minuter. Om patienten har utvecklat akut vänster ventrikelfel kan 4 eller flera doser appliceras under en kort period.

Det är viktigt att kontrollera effektiviteten av behandlingen, justera dosen och, vid långvarig användning, ersätta den med droger från andra grupper.

överdos

Vid överdosering av läkemedlet kan patienten utveckla huvudvärk, blodtrycket minskar också, det finns en reflex takykardi, ortostatisk hypotension, yrsel, kräkningar och diarré, ansiktsspolning, asteni, känner sig varm och mycket sömnig.

Man bör komma ihåg att ta mycket höga doser av läkemedlet (det vill säga mer än 20 mg / kg) kan leda till cyanos, metemoglobinemi, tachypnea, dyspné, ortostatisk kollaps. Om en allvarlig överdosering uppstår är döden också möjlig. Död med överdosering av nitroglycerin kan inträffa om patienten som har tagit överdosering av medicin inte behandlas omedelbart. I det här fallet kan det komma om ett par timmar, och senare - döden.

Om det var en liten överdosering, måste du överföra en person till en lögnaktig position, så att benen höjdes. Om allvarlig överdosering noteras används övningen av allmänna metoder för behandling av chock och berusning av kroppen. I synnerhet fyller de volymen cirkulerande blod, noradrenalin, dopamin är föreskriven. Epinefrin är kontraindicerat.

Om metemoglobinemi utvecklas hos en patient, används C-vitamin i form av natriumsalt, tas oralt eller intravenöst. Hemodialys, syrebehandling, blodtransfusion föreskrivs.

Det bör också noteras att risken för allvarliga konsekvenser ökar när Nitroglycerin används efter alkohol. Den dödliga dosen av nitroglycerin och alkohol har inte bestämts, men med en sådan kombination i några doser ökar risken för allvarliga konsekvenser kraftigt.

interaktion

Läkemedlet kan interagera med andra droger, varav Nitroglycerin ska tas noga med dessa kombinationer:

• Samtidigt tar salicylater nivån av nitroglycerin i plasma.
• Samtidigt som barbiturater tas, aktiveras metaboliseringen av nitroglycerin. Om Nitroglycerin tas samtidigt med adrenomimetik, minskar trycket.
• Nitroglycerin sänker antikoagulerande effekten av heparin (vid administrering intravenöst).
• Nitroglycerins hypotensiva och systemiska vasodilaterande verkan ökar samtidigt som antiadrenerga, antihypertensiva läkemedel, liksom Sildenafil citrate, vasodilatatorer, tricykliska antidepressiva medel, kalciumantagonister, MAO-hämmare, kinidin, etanol, Novocainamid.
• Antianginal aktivitet av nitroglycerin ökar när den tas med N-acetylcystein, metionin, ACE-hämmare, salicylater.
• När du får Unitiolaviruet reduceras känsligheten för nitroglycerin.
• Antianginal och vasodilaterande effekt minskar när Dihydroergotamin, alfa-adrenomimetikov, m-kololinolytika, pituitrin, histamin, CNS-stimulanser, kortikosteroider, vegetativa ganglier, bipåvor och ormar används.

Försäljningsvillkor

En recept krävs för att köpa drogen; Läkaren skriver ett recept på latin.

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att skydda mot fukt, förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet

Hållbarheten för nitroglycerin är 2 år.

Särskilda instruktioner

Du måste se till att lösningen av Nitroglycerin inte faller på huden, eftersom den kan absorberas och leda till utveckling av huvudvärk.

Det är nödvändigt att överväga inte bara vad pillerna används för, men också deras biverkningar. I synnerhet bör man komma ihåg att när de tas kan blodtrycket minska kraftigt och yrsel kan uppstå. Dessa symptom är mest uttalade när man dricker alkohol, under den heta perioden och under träning.

Med tiden kan patienten bli beroende av drogen, så du kan behöva öka dosen. Om huvudvärk utvecklas när du tar läkemedlet kan detta symptom reduceras genom att dosen av läkemedlet sänks eller samtidigt tas Validol.

Vid mottagning kan reaktionen sakta ner, så vid denna tidpunkt bör du inte köra fordon och arbeta med exakt och farligt maskineri.

För att minska risken för biverkningar, ta inte läkemedlet samtidigt som läkemedel som har en hypotensiv och vasodilaterande effekt.

För att lindra en angina attack bör man inte tugga ett piller för att förhindra att en överskott av aktiv substans kommer in i blodomloppet.

synonymer

Angiolingvale, Nitroglycerol, Anginin, Angibid, Angos, Glyceryl Trinitrat, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Nirmin, Nitret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint aerosol etc. Innan du byter läkemedlet ska du alltid rådgöra med din läkare.

För barn

Användningen av nitroglycerin för behandling av barn utövas inte.

Med alkohol

Du bör inte ta alkohol samtidigt med Nitroglycerin, eftersom det ökar risken för allvarliga biverkningar.

Under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet och naturlig utfodring Möjlig mottagning endast av hälsoskäl.

recensioner

Recensioner visar att detta läkemedel ofta blir en riktig "livräddare" för människor som lider av angina. Särskilt ofta används den av äldre patienter. Verkar väldigt snabbt, lindrar anfall. Många patienter noterar dock att när biverkningen av biverkningarna ofta utvecklas, oftast - en allvarlig huvudvärk, yrsel.

Nitroglycerin pris, var att köpa

Priset på Nitroglycerin tabletter i genomsnitt 40-60 rubel för 40 st.

Priset på en spray på 10 ml är ca 100 rubel. Du kan köpa medicin på något apotek.

Nitrater (nitroglycerin)

Funktionsmekanismen för nitrater

Nitrat interagerar med SH-grupperna i slangmuskulärcellerna i kärlväggen, vilket leder till utsläpp av kväveoxid (NO), en kraftfull endotelrelaterande faktor. Kväveoxid orsakar aktiveringen av guanylatcyklas, vilket leder till en ökning av cGMP i glatta muskelceller och följaktligen till en minskning av innehållet av kalciumjoner i cellen och följaktligen vasodilation, förbättrad mikrocirkulation.

Nitratliknande läkemedel - molsidimin (Korvaton, Sidnarm) - tillhör gruppen sydnonimines. Det är en inaktiv substans som efter biotransformation i levern metaboliseras till ett ämne som släpper ut NO. Sålunda utförs den vasodilaterande effekten av molsidimin utan deltagande av SH-grupper, så tolerans mot den utvecklas inte. Molsidimin inhiberar bildandet av tromboxan A2, vidhäftning och trombocytaggregation, stimulerar bildandet av prostacyklin I2, som fungerar som en vasodilator och disaggregant.

De viktigaste mekanismerna för vasodilatorns antianginalverkan:

• Genom att expandera venerna minskar nitraterna förspänningen på hjärtat, vilket minskar det slutliga diastoliska trycket och hjärtvolymen hos hjärtat.
• Utspänning av arterioler leder till en minskning av belastningen på hjärtat och en ökning av hjärtutmatningen samtidigt som myokardiet minskar syrebehovet.
• Den koronarolytiska effekten bidrar till omfördelningen av blodtillförseln i riktning mot myokardets ischemiska delningar, särskilt de subendokardiella delarna.
• Den fibrinolytiska effekten realiseras genom frisättning av plasminogenaktivatorn från vaskulärväggen.
• Den disaggregerande och vasodilaterande effekten beror på frisättningen av prostacyklin I2 med nitrater.
• Nitrat uppvisar en spasmolytisk effekt på musklerna i inre organ.

Läkemedel, användningsmetod

Enstaka doser, mg

Åtgärd, min

Effekt tid

nitroglycerin

Tabletter under tungan

Oral hålrums aerosol

2% salva (grädde)

Gips (skiva) kutan

isosorbiddinitrat

Tabletter under tungan

Oral hålrums aerosol

10% salva på huden

Aerosol på huden

Isosorbid-5-mononitrat

molsidomin

Farmakokinetik för nitrater

Nitroglycerin och isosorbid dinitrat när den absorberas sublinguellt snabbt och fullständigt. Intensiv metabolismen av nitrater förekommer i tarmväggen och leveren under den första delen, därför är biotillgängligheten av läkemedel för oral administrering liten. Den aktiva metaboliten av isosorbit-5-mononitrat och molsidomin administreras oralt.

Utsöndring av nitroglycerinmetaboliter uppträder huvudsakligen av njurarna. En del av metaboliterna utsöndras av lungorna med utandning. Hos patienter med anemi och med allvarlig hypoxi kan metaboliseringen av nitroglycerin sänkas på grund av interaktion med återställd hemoglobin.

Huvudindikatorerna för farmakokinetiken för venös vasodilatatorer:

INN

Biotillgänglighet,%

Första pass effekten

Kommunikation med proteiner,%

T1 / 2

Administreringssätt

Metabolzim

Nitroglycerin sublingual, insida, transdermal salva

Lever, tarmvägg

Isosorbid-dinitrat sublinguellt, inuti

Indikationer och dosering av nitrater

För att lindra angina pectoris attack används sublinguella former av nitrater. Sublingual nitroglycerin (0,5 mg) används från 1 till 3 tabletter under tungan i 15 minuter. I form av en 1% alkohollösning (4 droppar för socker) under tungan, faller Votchala med mentol, etylmorfin, i form av en aerosolnitromint (0,2 mg nitroglycerin per andetag). Maximal dos - upp till 20-25 tabletter per dag. Om sekventiell administrering av Tabell 3 med nitroglycerin (eller 3 doser av isosorbid-dinitrat-aerosol för sublingual administrering) inte lindrade en attack i 15-20 minuter, bör du omedelbart kontakta en läkare för att utesluta hjärtinfarkt. Om nitrat tas vid omgivande temperaturer över 24-26 ° C ökar alla farmakologiska effekter. Nitroglycerin används intravenöst i akut koronar droppssyndrom i form av en 1% lösning (2 ml) upplöst i 200 ml isotonisk NaCl-lösning.

För att förhindra angina attacker tas nitroglycerin 5-10 minuter före träning. Nitrolongplattor (1, 2 och 4 mg nitroglycerin) används transbukalt (tar en viss medicinering genom att placera den mellan överläppen och tandköttet eller i munnen tills fullständig resorption). Transdermala (kutana) former av nitroglycerin finns som en 2% lösning av nitroglycerinsalva och lappar (nitroderm, nitroskiva, transderm-nitro, etc.). Förlängda former av nitroglycerin (depottabletter - sustak-forte, nitrong-forte).

Former av isosorbiddinitrat:

• tabletter inuti 10, 20 och 40 mg (isoket, kardikett, isosorbid, nitrosorbid);
• tabletter av den förlängda åtgärden isoket-retard (40-60 mg), hjärtretard (20, 40, 60 mg), vilka tas 1-2 gånger om dagen;
• buccal form (tabletter som används i munnen - bakom kinden) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglycerin);
• sublingual aerosol (farmakologisk term som innebär att ta ett visst läkemedel genom att placera det under tungan) - isoket spray, isomac spray; intravenöst (dropp) - isoket 10 ml (10 mg per ampull).

Former för frisättning av isosorbidmononitrat:

• tabletter - monomak, monosid, isomonat (20-40 mg);
• kapslar retard - olikard retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).

Nitrater kan tas för hjärtsvikt, högt blodtryck i lungcirkulationen, lever- och njurkolik.

Biverkningar av nitrater

Nitrat har många biverkningar. För det mesta förklaras de av en ökning av hjärnans venösa blodtillförsel och dess cavernösa bihålor - huvudvärk, tinnitus, illamående, kräkningar, hypotension. universell vasodilation - ortostatisk kollaps, reflex takykardi (ökning av hjärtfrekvensen med mer än 10-15 slag / min från baslinjen) som orsakas av aktivering av sympatiskt nervsystem och kan öka behovet av myokardium för syre. metglobinemi som en konsekvens av kväveoxidtransformationer och associeringen med hemoglobin; akut glaukom, kontaktdermatit, uttagssyndrom.

Huvudvärk (nitrat) inträffar vid behandlingens början, på grund av expansion av cerebrala kärl. I händelse av allvarlig huvudvärk, bör illamående, kräkningar, yrsel, individuell intolerans mot nitrater beaktas. Om nitrat tolereras dåligt kan molsidimin administreras.

Alla doseringsformer av nitrater, särskilt fläckar, kan utveckla omvänd tvärtolerans i samband med uttömningen av sulfhydrylgrupperna i de glatta musklerna i blodkärlen. För fullständig eliminering av nitrattolerans måste du avbryta nitraterna i 3-10 dagar. Det finns flera sätt att förhindra utveckling av tolerans för nitrater: Att ge en paus i deras mottagning under 8-12 timmar, alternerande nitratintag och andra antianginalmediatorer under dagen, med hjälp av de så kallade korrektorerna i kombination med nitrater (donatorer av SÖ-grupper - acetylcystein, kaptopril).

Kontraindikationer för användning av nitrater

Läkemedelsinteraktion

Atropin, fenobarbital, pituitrin, mucolytika minskar signifikant effekten av nitroglycerin. Alkohol, tricykliska antidepressiva medel, kinidin, prokainamid, antihypertensiva läkemedel ökar hypotensiv effekt av nitrater.

Effektiviteten av nitrater försvagas av histamin, acetylkolin, norepinefrin.

I ischemisk hjärtsjukdom används nitrater och molsidomin i komplex terapi med p-adrenerge blockerare, kalciumkanalblockerare, eftersom detta eliminerar och reducerar reflex takykardi och förstärker den antianginal effekten.

Det är olämpligt att kombinera kortverkande nifedipin med nitrater på grund av den höga sannolikheten för en alltför stor reduktion av blodtrycket och provokation av reflex takykardi. Acetylsalicylsyra leder till en ökning av nivån av nitroglycerin i blodet och förbättrar dess verkan. Nitroglycerin kan försvaga effekten av heparin, som administreras intravenöst, vilket kräver dosjustering.