Granskning av listan över läkemedelskortglykosider: deras fördelar och nackdelar

Från den här artikeln kommer du att lära dig vilka hjärtglykosider som finns, listan över droger, deras namn och frisättningsformer, hur de påverkar hjärtat och huruvida de påverkar andra organ. Vilken typ av behandling och biverkningar kan förväntas.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Hjärtglykosider är en grupp av naturläkemedel och preparat av syntetiskt ursprung, som syftar till att förbättra hjärtaktiviteten. De används huvudsakligen för att behandla allvarligt hjärtsvikt som orsakas av minskad myokardiell kontraktilitet och tecken på lungstoppning (andfåddhet, väsande ökning) eller andra organ och vävnader (svullnad i benen, förstorad lever, vätskansamling i bröstet och buken).

Alla frågor som gäller indikationer för behandling av hjärtglykosider, val av läkemedel, regim och dosering bestäms av en kardiolog, en allmänläkare eller en familjedoktor.

Ursprung, medicinska effekter och läkemedelsnamn

Källorna för de första glykosidiska läkemedlen var medicinska växter:

• Strofantsläktet,
• fingerborgsblomma,
• lilja av dalen

Samtliga innehåller samma kemiska bas, cyklopentan-perhydro-fenantrenringen. Det ger en stimulerande effekt på den försvagade hjärtmuskeln. Beroende på vilka ytterligare komponenter som är fästa vid huvudkemisk substans, har var och en av plantorna olika terapeutiska effekter.

Dechifiering av den kemiska formeln gjorde det möjligt att syntetiskt syntetisera läkemedel som är identiska med deras växtkällor. Enligt typen av läkemedelstillverkning är fördelningsegenskaperna i kroppen och den kardiotoniska effekten kända hjärtglykosider av två typer: polära och relativt polära. De beskrivs i tabellen.

• lösligt i vattenmiljön, men inte lösligt i fetter, utsöndras av njurarna;
• absorberas praktiskt taget inte i tarmarna och binder inte till proteiner;
• agera snabbt men kortfattat;
• administreras endast intravenöst.

• väl upplöst i fett och i vatten, fast bunden till proteiner;
• absorberas i tarmarna;
• dekontaminering sker i levern
• kan tas internt i tabletter och administreras intravenöst.

Hjärtglykosider gör hjärtat krympt sällan, men rytmiskt, starkt och produktivt. På grund av detta förbättras blodcirkulationen i alla kärl och inre organ, stagnationen minskar och myokardiet vilar mer tid och återhämtar sin styrka.

Verkningsmekanismen för glykosider

Alla hjärtglykosider har följande terapeutiska effekter:

1. Cardiotonic - ökad intensitet, men en minskning av systols varaktighet (sammandragningsfas). På grund av detta ökar styrkan i myokardiet vilket återställer förmågan att pumpa blod (blodvolymen som det kastar i blodkärlen i en sammandragning ökar).
2. Antiarytmisk - saktar ner processerna för bildandet av elektriska impulser i hjärtat och deras beteende i alla dess avdelningar. Som ett resultat ökar hjärtfrekvensen och varaktigheten av diastol ökar (perioden för hjärtavslappning).
3. Anti-ischemisk - förbättrad blodcirkulation i försvagade myokardceller, men inte på grund av expansionen av koronarkärlen, utan genom att minska behovet av syre och näringsämnen.
4. Diuretisk - avlägsnande av överskott av vätska från kroppen.
5. Vaskulär - återställande av nedsatt vaskulär ton i vitala organ.

Dessa terapeutiska effekter är baserade på flera verkningsmekanismer. Hjärtglykosider orsakar inte så mycket strukturella förändringar i myokardiet, som förändringar i nivån av ämnesomsättning och elektrolyter:

• Hämning av aktiviteten av proteiner och enzymer som är ansvariga för utbytet av joner mellan kardiomyocyter och blod: Kalium frigörs från dem, och natrium och kalcium transporteras aktivt inuti cellerna.
• Aktivering av föreningar som utför myokardiella sammandragningar - aktin och myosin.
• Stimulering av vagusnerven, som förstärker effekterna av det parasympatiska nervsystemet på hjärtat (minskar excitabiliteten och frekvensen av sammandragningar i hjärtat).
• Blockering av adrenalin och andra stressorer som accelererar hjärtslaget, exciterar nervsystemet, men ökar inte styrkan i sammandragningar.
• Minskningen av bukhålens kärl med samtidig expansion av hjärnan, njuren och artärerna i huden. Som ett resultat accelereras blodcirkulationen, njurfunktionen förbättras och urinering stimuleras, vilket är mycket viktigt för att eliminera manifestationerna av hjärtsvikt.

Felaktig behandling med hjärtglykosider eller överdosering åtföljs av en kraftig ackumulering av kalium i blodet (hyperkalemi), en minskning av natrium- och kalciumnivåer (hyponatremi och hypokalcemi). Sådana elektrolytproblem ökar excitabiliteten hos myokardiet, orsakar allvarliga rytmförstörningar och progression av hjärtsvikt.

Olika glykosidiska läkemedel - olika effekter: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Det är väsentligt viktigt att dela upp hjärtglykosider i enlighet med graden av inverkan och varaktigheten av den kardiotoniska effekten.

high Speed

Detta läkemedel Strofantin, Korglikon.

Effektpåverkan efter 7-10 minuter efter intravenös administrering är mest uttalad efter 2 timmar och försvinner fullständigt efter 10-12 timmar. Detta beror på att de inte ackumuleras (inte ackumuleras) i vävnaderna, eftersom de är vattenlösliga - de går lätt in i myokardiet och utsöndras lätt i urinen.

Korglikon

Höghastighets hjärtglykosid, som har en mild kardiotonisk effekt. Det är svagare jämfört med andra droger i denna grupp, men ganska effektiv för behandling av milda former av hjärtdysfunktion. Finns endast som en intravenös lösning. Sällan orsakar biverkningar och överdosering.

strofantin

Det perfekta läkemedlet för akutvård för sjukdomar som åtföljs av akut och dekompensering av kroniskt hjärtsvikt. Liksom Korglikon, produceras den endast i en lösning för intravenös administrering, men har en starkare och varaktig effekt jämfört med den. Det tolereras väl av patienterna, men om de administreras för fort eller används under lång tid, är biverkningar möjliga.

Förlängd (lång)

De verkar långsamt men kontinuerligt: ​​Effektens inverkan är på 1-2 timmar, max i 3-4 timmar, varaktigheten är ungefär en dag. Sådana egenskaper är förknippade med det faktum att de aktiva substanserna sakta tränger in i myokardiet, bindande till blodproteiner, men de cirkulerar under en lång tid och neutraliseras av levern. Långverkande glykosider är Digoxin och Celanid.

Förutom de listade hjärtglykosiderna finns det läkemedel som har en jämn längre verkningsaktivitet (upp till 3 dagar): Digitoxin, Methyldigitoxin. Deras vegetabiliska bas är samma som Digoxin - digitalis. Hittills avbryts de på grund av det stora antalet fall av överdos och förgiftning.

digoxin

Bland drogerna "fettlösliga hjärtglykosider" är det mest lämpade för behandling av svåra former av hjärtsvikt - Digoxin. Lösligheten i vatten och fetter gjorde det möjligt att släppa tabletter och injicerbara doseringsformer.

För lindring av akuta tillstånd visas injektioner, vilka bäst administreras intravenöst, i extremt fall - en mycket långsam jet. Kroniska former av cirkulationsfel behandlas med piller. Med korrekt användning av Digoxin kan du uppnå en konkret effekt utan några negativa konsekvenser. Felaktig behandling leder till överdosering och glykosidisk (digitalis) berusning.

Tselanid

Jämfört med digoxin har Celanid en mindre uttalad potentierande effekt på hjärtat. Drogen verkar försiktigt och gradvis. Därför är det bättre att använda med måttliga manifestationer av hjärtsvikt. Men toxiska effekter och överdosering förekommer mycket mindre ofta. Finns endast i pillerform.

Indikationer och kontraindikationer

vittnesbörd

Hjärtglykosider kan hjälpa till vid behandling av sjukdomar som åtföljs av minskad myokardiell kontraktilitet och kongestivt hjärtsvikt, nämligen:

1. Kroniska former av cirkulationsfel 3-4 grader, manifesterad:

• svår svullnad i benen eller hela kroppen
• andfåddhet i vila och med minimal ansträngning
• fuktiga ralen i lungorna av kongestiv natur;
• ansamling av vätska i buken och bröstet.

1. Hjärtsvikt 2-3 grader, inte mottagligt för behandling med andra droger (diuretika, enalapril, beta-blockerare etc.).
2. Akut kritisk dekompensation av kroniskt hjärtsvikt (lungödem).
3. Supraventrikulära arytmier (förmaksflimmer, paroxysmal takykardi, extrasystol) med eller utan kroniskt hjärtsvikt.

Effekter av hjärtglykosider vid hjärtsvikt. Klicka på bilden för att förstora

Kontra

Även om en person har indikationer på behandling med hjärtglykosider kan det finnas fall där användningen av dessa läkemedel måste överges:

1. Atrioventrikulärt nod blockerar 2-3 grader.
2. Allergiska reaktioner på läkemedlet.
3. Tecken på glykosidisk berusning eller misstanke om det.
4. Långsam hjärtslag under 50-55 / minut både med och utan förmaksflimmer.
5. Den akuta perioden av hjärtinfarkt.
6. Hypokalemi och hyperkalcemi (lågt kalium och högt blodkalcium).
7. Svårt njursvikt.

När glykosider är ineffektiva

Förutom kontraindikationer finns det fall av hjärtsvikt, där hjärtglykosider inte kontraindiceras, men det är inte tillrådligt, eftersom de inte löser problemet:

• mitral stenos;
• restriktiv kardiomyopati;
• kronisk perikardit
• aortaklaffinsufficiens.

Regler och axiom av glykosidbehandling

För snabbverkande hjärtglykosider (Korglikon, Strofantin) ges ingen behandlingsregim, eftersom dessa läkemedel utsöndras snabbt från kroppen.

Digoxin har däremot kumulativa egenskaper och med långvarig användning ackumuleras i överskott, vilket kan provocera en överdosering.

För att undvika detta bör principen om fasad behandling följas:

1. Periodens mättnad med glykosider (digitalisering). Vid denna tidpunkt öka gradvis dosen av läkemedlet tills dess, tills det finns tydliga tecken på förbättring av patienten. Var noga med att försäkra dig om att den inte överskrider gränsvärdet, och det finns ingen tecken på överdosering.
2. Perioden för underhållsbehandling. Genom att minska manifestationerna av hjärtsvikt reduceras dosen av läkemedlet successivt till den nivå där den kan stödja alla uppnådda terapeutiska effekter. När den är installerad tar patienten systematiskt drogen vid denna dosering.

Valet av behandlingsregimen, typ av läkemedel och dosen görs av en kardiolog, men också av en familjedoktor eller terapeut. Självmedicinering är oacceptabelt.

Överdosera fara

Överskridande tillåten dos av glykosider hotar förgiftning. Det uppenbaras av följande symtom:

• arytmi (extrasystoler, flimmer);
• långsam hjärtslag (hjärtfrekvens mindre än 60 / min);
• svaghet;
• yrsel;
• försvagning av hjärtsvikt symptom.

Behandlingsstadiet i detta fall:

1. Läkemedlet avbryts.
2. Ta en sorbent: Aktivt kol, sorbex, enterosgel, atoxil.
3. Introducera drogen kalium (Panangin, kaliumklorid, Asparkam).
4. Neutralisera glykosiden som cirkulerar i blodet genom att administrera läkemedlet Unithiol.
5. Eliminera arytmi: Lidokain, Novocainamid, Amiodaron.
6. Eliminering av blockad och bradykardi: Atropin.

Prognos, resultat av behandlingen

Om hjärtglykosider används korrekt visar endast 5% tecken på förgiftning. Hur ofta det finns en signifikant minskning av fenomenet hjärtsvikt och hur lång tid det tar att ta droger återspeglas i tabellen:

Hjärtglykosider - läkemedel, namn

Artikeln kommer att diskutera medicinsk utrustning som används vid hjärtsvikt. Och om korrekt användning och dosering, indikationer och kontraindikationer.

Hjärtglykosider - beskrivning, komposition

Hjärtglykosider är en grupp medicinska läkemedel som används för att behandla minskningen av kontraktiliteten hos hjärtmuskeln av olika skäl. De är närvarande i vissa växter, har kardiotonisk aktivitet. Med stora doser kan de fungera som ett gift mot hjärtat.

De består av:

Aglykonen är inte en sockerartad del innehållande en steroidkärna och en omättad laktonring. Det tillhandahåller glykosidernas kardiotoniska verkan. Aglykon är den viktigaste delen av glykosider, eftersom den terapeutiska effekten beror på dem.

Glycon är en sockerhaltig del som verkar på absorptionen av glykosider, deras löslighet, förmåga att kombinera med blod och vävnadsproteiner.

För att glykosider ska vara aktiva är närvaron av en laktonring, liksom en steroidkärna, nödvändig. Ett socker påverkar absorptionen, ämnesomsättningen, halveringstiden för läkemedlet.

Läs om andra hjärtdroger här.

Hjärtglykosidproduktion

För att erhålla glykosider användes etanol och metanol, efter antagandet av vilken det finns ingen hydrolys av hjärtglykosider.

Experiment utförs med enskilda ämnen eller renat avlägsnande från växtmaterial:

• Kolhydrat del av molekylen;
• Steroidkärna;
• Laktonomättad ring.

Utanför labbet kan du göra ett experiment med hjälp av picratpapper. En blomma sitter in i den och kläms sedan med något tungt. Om papperet blir röd betyder det att hjärtglykosider är närvarande.

Farmakologiska egenskaper

1. Ökad hjärtfrekvens;
2. Minskar systols varaktighet på grund av en direkt effekt på hjärtat;
3. Ökad diurese;
4. Ökad diastol, saktar hjärtrytmen, förbättrar blodflödet till ventriklarna;
5. Minskar kardialledningssystemets känslighet.

Verkningsmekanism

• Verkningsmekanismen är densamma som för alla, men vissa parter har sina egna detaljer. Effekten av droger på myokardiet kombineras med deras huvudsakliga förmåga att öka styrkan och hastigheten hos hjärtkollisioner utan betydande utgift av syre genom myokardiet. Efter att ha tagit läkemedlet utövar kroppen, som utför samma arbete, mindre energi.
• Glykosider verkar på både ett sjukt hjärta och en hälsosam. I några ögonblick är det möjligt att märka deras effekt på människor med ett helt friskt hjärta. När läkemedlet administreras till patienter med nedsatt hjärtkontraktilitet ökar hjärtvolymen, både stroke och minut.
• Systols hastighet och fullständighet ökar, trots den initiala diastoliska längden av myokardfibrer, vilket utan tvekan är den huvudsakliga konsekvensen av den positiva inotropa verkan av hjärtglykosider. I små doser minskar dessa läkemedel, och i giftiga doser ökar de atrialautomatik.

Hur droger fungerar på hjärtans huvudfunktioner:

• Med inotropa verkningar uppträder en ökning av systol;
• Med kronotropisk verkan - Minskar rytmen av hjärtkollisioner.
• När myocardial excitability - ångest minskar;
• När impulser utförs längs hjärtledningssystemet, är kardialledningssystemet undertryckt;
• Med långsam cirkulation - ökar;
• Med en ökning av venöst tryck - minskar;
• I strid med de inre organens funktioner - allt är normaliserat.

Översyn av vår läsare!

Nyligen läste jag en artikel som berättar om FitofLife för behandling av hjärtsjukdom. Med detta te kan du ALDRI bota arytmi, hjärtsvikt, ateroskleros, hjärt-kärlsjukdom, hjärtinfarkt och många andra hjärtsjukdomar och blodkärl hemma. Jag brukade inte lita på någon information, men jag bestämde mig för att kolla och beställa en väska.
Jag märkte förändringarna en vecka senare: den konstanta smärtan och stickningen i mitt hjärta som hade plågat mig innan hade receded och efter 2 veckor försvann de helt. Prova och du, och om någon är intresserad, så länken till artikeln nedan. Läs mer »

Effekt av droger

Effekten av droger på kroppen kännetecknas av att alla kroppens grundläggande funktioner förändras.

Alla effekter som orsakas av droger på myokardiet är uppdelade i:

1. Inotrop positiv effekt, vilket medför en ökning av koncentrationen av den joniska formen av kalcium i muskelceller.
2. Kronotropisk negativ verkan associerad med exciteringen av baroreceptorer och vagusnerven.
3. Dromotropa negativa effekter är resultatet av en långsammare impulsledning längs en atrioventrikulär förbindning.
4. Barotrop positiv effekt är oönskad. Det leder till utveckling av ventrikulära arytmier och uppträder vanligtvis vid utveckling av överdosering.

Glykosidklassificering

När hjärtglykosider absorberas och går in i blodet, deponeras de i vävnaderna och myokardiet. Beroende på hur stark bindningen till proteiner är, samt hur mycket biotransformationen är och hur den elimineras Det är dessa kriterier som bestämmer hur väl läkemedlet kan ackumulera glykosider.

Långverkande läkemedel har ett starkt band med proteiner, liksom en större kumulativ grad. Kumulation är ackumuleringen av en aktiv biologisk substans, glykosider.

Drogerna är indelade i tre grupper:

1. Långverkande. När ett läkemedel tas, börjar effekten efter 8-12 timmar och förlängs till 10 dagar. Efter intravenös injektion börjar åtgärden efter en halvtimme, och kanske till och med efter en och en halv timme och varar upp till 4-8 timmar visas den slutliga effekten efter 4-8 timmar. Denna grupp innehåller digitalis lila. Till exempel digitoxin.
2. Genomsnittlig verkningsaktivitet. När läkemedlet går in i kroppen visas åtgärden efter 5 eller 6 timmar och varar i 2-3 dagar och med intravenös injektion visas effekten efter 15-30 minuter och varar upp till 2-3 timmar. Denna grupp innefattar glykosider av digitalis ull. Till exempel digoxin. Också observeras samma egenskaper i de rostiga och rävglove glykosiderna.
3. Snabb och kort åtgärd. Du kan karakterisera droger som akut första hjälpen. Dessa glykosider administreras uteslutande genom intravenös injektion. Effekten av läkemedlet framträder efter bara 7-10 minuter och varar i ungefär en dag. Dessa inkluderar glykosider av strophanthus och lilja av dalen. Till exempel strophanthin.

Hjärtglykosider - Lista över droger

• Digoxin. Applicera oralt eller intravenöst;
• Digitoxin. Applicera piller eller ljus;
• Tselanid. I form av tabletter eller injektioner;
• Strofantin K. Accepterad genom intravenös injektion;
• Korglikon. Intravenös injektion;
• Medilazid. Ta i tablettform.

För intravenösa injektioner ska läkemedlet administreras i låg takt för att undvika biverkningar.

Ett annat välkänt läkemedel - strophanthin. Det hör till hjälpmedlet för nödhjälp, på grund av att det är snabbverkande. Och det löser sig inte i kroppen, men utsöndras efter bara en dag. Den maximala effekten observeras efter 15 minuter.

Digotoxin är också ett välkänt läkemedel. Men de använder det mycket mindre ofta. Eftersom det ackumuleras mycket i kroppen. Det är därför det är mycket svårt att hitta den optimala dosen av läkemedlet för patienten.

Indikationer för användning

Användningen av droger är ordinerad för:

1. Hjärtinsufficiens, vilket resulterar i nedsatt kontraktilitet hos hjärtmuskeln
2. Sänka hjärtfrekvensen under atriell flimmer;
3. Allvarlig hjärtarytmi

Innan du använder medicinen är det nödvändigt att tydligt förstå arytmins etiologi. Administrationsreglerna och typen av medicin beror på patientens vittnesbörd.

Vid kroniskt hjärtsvikt, medicinering i två steg:

1. Sateful scenen. På detta stadium används drogerna oralt, det vill säga droger i tabletter, såväl som injektioner och inhalationer. De kompenserar för hjärtaktivitet;
2. Stödstadiet. Steg kan vara väldigt lång tid. Läkemedel tas endast oralt och hjälper till att upprätthålla kompensation för hjärtsvikt.

Kontra

I vissa fall kan dessa droger inte alls tas:

• Med allergiska manifestationer;
• Med sinus bradykardi;
• När blockad 2 och 3 grader;
• Med drogförgiftning.

Det finns också ett antal allmänna kontraindikationer:

• Angina pectoris;
• Hjärtinfarkt;
• 1 grad blockad;
• anemi;
• Aortinsufficiens;
• Brott mot proteinmetabolism av myokardit;
• Sköldkörtelkörteln
• kardiomyopati;
• cardio;
• Endokardit.

Om överdoseringssymptom uppträder, rekommenderas omedelbart behandlingen med detta läkemedel. Eftersom dessa droger har en mycket stark inverkan på kroppen, måste du tillämpa dem med stor omsorg. På grund av kumulation kan långvarig användning orsaka berusning.

Biverkningar, läkemedelstoxicitet

Ta inte droger i stora doser. Detta kan leda till följande biverkningar:

• Illamående, kräkningar;
• Dålig syn
• Neka att äta;
• Uppstoppad avföring;
• huvudvärk;
• sömnlöshet;
• Deprimerat tillstånd
• blödning;
• förvirring;
• Tarmarnas nekros
• Vision.

toxicitet

Överdosering med hjärtglykosider kan leda till snabb bradykardi, suspension av atrioventrikulär ledning. Giftig dos kan orsaka hjärtstopp. Du måste vara mycket försiktig med medicinering. Du kan inte ta kalium och kalcium samtidigt, eftersom kroppens toxicitet är möjlig.

Försiktighetsåtgärder vid användning

1. Med intravenösa injektioner kan inte rusas, annars är utvecklingen av bradyarytmier, ventrikulär takykardi, AV-blockering och jämn hjärtstopp möjlig. Och du kan också dela in introduktionen av drogen i två eller tre steg. Du kan ange två doser intravenöst och en intramuskulärt. Det är dock värt att komma ihåg att intramuskulär administrering är mindre effektiv än intravenös.
2. Om olika hjärtglykosidpreparat förskrivs under behandlingen, ska en paus på 5 till 24 dagar tas mellan dem. Behandling bör utföras under konstant övervakning av ett elektrokardiogram.
3. När du använder andra droger måste du först undersöka instruktionerna för hjärtglykosider, eftersom det är strängt förbjudet att kombinera dem med vissa droger. Livshotande effekter är möjliga.

Växter som innehåller glykosider

Glykosiderna själva produceras av växter. Glykosider finns i nästan alla växter. En separat art är medicinplanter och råvaror som innehåller hjärtglykosider.

Dessa växter inkluderar:

• Lila foxglove. Inte en flerårig växt, lever cirka två år. Det växer i Västeuropa och skiljas dekorativt. Används vid behandling av att minska hjärtets kontraktilitet. Det finns också ullfoxglove, rost. Hjärtglykosider är närvarande i dem alla. De har en hög grad av kumulation. Digitoxin och cordioitum är framställda av lila. Till ullfoxglove - digoxin, celanid, acetyldigitoxin.
• Storblommig rävklöver. Denna växt har en hög stam, liksom en liten rhizom. Formen på blomman liknar en timble. Denna blomma är en långlever.
• Maj lilja av dalen - växt långlever. Den har en kort stam, stora löv, och inuti finns en röd frukt. I alla delar av växten finns en mängd glykosider.
• Vår Adonis. Anlägga också långlever. Den har stora gyllene blommor. Det växer i steppen, på kullarna, på skogskanterna, mer på jorden som är rik på lime. Det finns också en sommar och höst adonis. Alla dessa växter innehåller hjärtglykosider. Acne preparat fungerar som lugnande medel och diuretika.
• Oleander. Det odlas dekorativt. Det är en buske eller ett träd med stora röda blommor. Glykosider finns i barken, i bladen och i blommorna. Endast ett läkemedel som kallas neriolin är gjord av denna växt.

Hjärtglykosider: läkemedelsnamn och deras egenskaper

De viktigaste orsakerna till kronisk hjärtsvikt (CHF) är koronar hjärtsjukdom (CHD), högt blodtryck, kardiomyopati, valvulär, myokardit, och andra. Vid kontraktilitet av myofibriller hjärta lie underskott, ökad styvhet av hjärtmuskeln, brist på avslappning att komplexet reducerar blodtillförseln det under diastolen.

Hjärtglykosider vid behandling av hjärtsvikt (HF) används för att minska dödligheten, frekvensen av sjukhusvistelser, förbättra patientens livskvalitet, sakta sjukdomsprogressionen och öka toleransen mot fysisk ansträngning.

Klassificerings- och läkemedelsnamn

Hjärtglykosider (SG) hör till gruppen av kardiotoniska (förstärkande kontraktil aktivitet och ökad effektivitet i hjärtat) läkemedel.

Alla SG är substanser av vegetabiliskt ursprung. Ca 350 namn av produkter med kardiotonisk aktivitet har nu tilldelats, men endast ett fåtal dussin används i medicin. Syntetisk produktion glykosider är endast begränsade i vissa länder.

SG klassificering enligt ursprung:

1. Digitalisberedningar (Digitalis):
   1. Lila - Digitoxin (används inte under senare år);
   2. Woolly - Digoxin, Celanid;
2. Strophanthus grupp:
   1. Strofantin K;
   2. Etrofantin G;
3. Maj lily of the valley preparat (Convallaria majalis):
   1. Korglikon;
   2. Tinktur av liljan av dalen;
4. Adonis vernalis-gruppen (Adonis vernalis):
   1. Infusion ört adonis.

Egenskaper hos SG genom deras farmakokinetiska egenskaper:

1. Icke-polär - lipofil (digitoxin). Nästan helt adsorberad i matsmältningsorganet, som är fast bunden till plasmalbumin, är föremål för enterohepatisk cirkulation. Har en mycket uttalad kumulativ effekt. De börjar agera i 1,5-2 timmar, elimineras från kroppen om 14-21 dagar
2. Måttlig polär (Digoxin, Celanid). De har god absorberbarhet, binder till proteiner med 20-30%, är delvis biotransformerade av levern, utsöndras i avföring och urin. Kan ackumuleras i kroppen. Åtgärdsåtgärd - efter 30-120 minuter (med parenteral administrering - 5-30 minuter), observeras fullständig eliminering efter 5-7 dagar.
3. Polar (Strofantin, Korglikon). Dålig adsorberad i mag-tarmkanalen (avsedd främst för intravenös administrering), metaboliserades inte och utsöndras oförändrat av njurarna. De har kumulativa (ackumulativa) förmågor. Verkan av verkan sker inom 5-10 minuter, eliminering på 1-3 dagar.

Modern forskning inom farmakognosi fokuserat på utveckling av kemiska metoder för omvandling av naturliga glykosider läkemedel med förbättrade farmakoterapeutiska egenskaper, odling av växter med högt innehåll av SG agronomiska tekniker och sökandet efter nya metoder för att erhålla råvaror för läkemedel.

Förteckningen över droger från hjärtglykosider av vegetabiliskt ursprung:

Även i klinisk praxis använd halvsyntetisk SG - Metylazid, Acetyldigoxin.

Läkemedlen är tillgängliga i tablettform eller i ampuller för intravenös administrering.

Verkningsmekanism

Hjärtglykosider - en komplex kvävefria föreningar av vegetabiliskt ursprung med selektiv kardiotonisk effekt (med förmåga att öka hjärtats kontraktilitet, stroke och minutvolym blod utan en ökning av syreförbrukning).

En glykosidmolekyl består av två delar:

1. Glucone - socker, som bestämmer läkemedlets farmakokinetik (förmågan att lösas upp i vatten, fetter, syror, passagen genom cellmembranet, hastigheten för absorption i mag-tarmkanalen, bindningsstyrkan till plasmaproteiner, affinitetsreceptorer).
2. Aglykon - en struktur som är ansvarig för verkningsmekanismen och farmakodynamiken (direkt de kliniska effekterna av substansintaget).

Enter in i kroppen, SG interagerar med receptorer som kallas endodiginer, som ligger i myokardiet, skelettmusklerna, glattmuskelfibrer, lever, njurar och blodkroppar.

Den kardiotoniska verkningsmekanismen för hjärtglykosider är associerad med förmågan att:

• hämmar aktiviteten för Na-K-ATP-ase (ett enzym som är ansvarigt för natrium-kaliumpumpen), reducerande cellrepolarisation;
• bilda komplex med Ca2 + -joner, transportera dem inuti kardiomyocyten;
• stimulera frisättningen av joner från sarkoplasmisk retikulum i den fria cytoplasman.

Som ett resultat av dessa processer ökar koncentrationen av funktionellt aktiv Ca 2+ inuti kardiomyocyten. Denna jon ger neutralisering av troponin-tropomyosinkomplexet och frisättning av proteinaktinet, vilket interagerar med myosin för att ligga till grund för hjärtslaget. Dessutom aktiverar Ca2 + joner myosin ATP-ase, som levererar kontraktil process med den nödvändiga energin.

Effekt av Ca2 + joner på hjärtaktivitet:

• Ökad hjärtfrekvens;
• Acceleration av hjärtfrekvensen;
• Ökad myokardiell excitabilitet och pacemakerautomatism.

Följaktligen blir hjärtats arbete under operationen av hjärtglykosider mer ekonomiskt, eftersom de optimerar användningen av ATP och behovet av syre.

Farmakologiska effekter av glykosider:

1. Positiv inotrop effekt. Kraften av sammandragningar av myokardiet ökar, systolen förkortas, vilket resulterar i att strokevolymen och hjärtproduktionen återgår till normala. Delvis på grund av frisättningen av katekolaminer och ökad ton i det sympatiska nervsystemet.
2. Negativ kronotropisk verkan. Förlängning av diastol (tiden för resten av myokardiet och fyllningen av koronärkärlen med blod) och minskningen av hjärtfrekvensen.
3. Negativ dromotropisk effekt. Att sänka pulsens passage genom hjärtledningssystemet (från sinus till den atrioventrikulära noden).
4. Diuretisk verkan. Hos patienter med dekompenserat hjärtsvikt och vätskeretention i kroppen på grund av förbättrad njureblodcirkulation och inhibering av Na + jonreabsorption i distala tubuler ökar daglig diuresis.
5. Sedering.
6. Förstärkning av tarmmotiliteten, gallblåsans tonus.

Hemodynamiska effekter av att ta hjärtglykosider:

• Förstärkning och förkortning av systols varaktighet
• Ökad minut blodvolym, vänster ventrikulär utstötningsfraktion;
• Förlängning av diastol;
• Minskad hjärtfrekvens (effekt på vagusnerven);
• Närmar sig hjärtans normala storlek
• Minska venetrycket;
• Optimering av blodtillförseln till hjärtmuskeln (förbättring av det subendokardiella blodflödet, rheologiska egenskaper hos blodet);
• Minskad blodvolym, myokardiell syreförbrukning;
• Normalisering av tryck i de lilla kärlen, minskning av risken för lungödem, förbättring av gasutbytet, blodmättnad med syre;
• Eliminering av ödem.

Indikationer och kontraindikationer

Indikationer för användning av SG:

1. Akut och kroniskt hjärtsvikt orsakat av en överträdelse av kontraktil aktivitet. (Vanligtvis föreskrivs glykosider för patienter med kronisk CHF II, III eller IV funktionell klass).
2. Atriell fibrillering (tachysystolisk form);
3. Paroxysmal, supraventrikulär, atriell takykardi;
4. Vegetativ vaskulär cardioneuros.

Listan över kontraindikationer för användning av hjärtglykosider:

• Svår bradykardi
• Atrioventrikulär block II-III grad;
• Morgagni-Adams-Stokes syndrom, WPW;
• Polytopisk extrasystol;
• Hjärtinsufficiens med diastolisk dysfunktion;
• Akut koronarsyndrom;
• Sick sinus syndrom (utan pacemaker installerad);
• Infektiös myokardit;
• Constrictive perikardit;
• Ventrikulär takykardi
• Elektrolytubalans: hypokalemi, hyperkalcemi;
• Mitralventil stenos;
• Hypertrofisk kardiomyopati (obstruktiv form);
• Aneurysm i bröstkörteln;
• Hypertrofisk subaortisk stenos;
• Hjärta tamponad;
• Carotid sinus syndrom;
• Restriktiv kardiomyopati;
• Arrytmier orsakad av glykosidisk berusning i historien;
• Kroniskt njursvikt med programmerad hemodialys;
• Överkänslighet mot alla hjärtglykosider.

Dessa läkemedel kräver individuell dosering (för långvarig terapi titreras den i 7-10 dagar) och regelbunden övervakning av patientens kliniska tillstånd (EKG, blodelektrolyter - K, Ca, Mg).

Om du behöver en intravenös dos av läkemedlet är uppdelat i 2-3 doser.

Dosjustering är nödvändig hos patienter med:

1. Sjukdomar i sköldkörteln. Vid hypotyroidism bör dosen av hjärtglykosider minskas. I fallet med tyrotoxik observeras relativ resistans mot SG.
2. Syndrommalabsorption, korttarmen. På grund av överträdelsen av läkemedlets absorption krävs en ökning av dosen.
3. Allvarlig respiratorisk patologi (överkänslighet mot glykosider).
4. Elektrolyt obalans. Hög risk att utveckla digitalisförgiftning och arytmier.

Hos äldre patienter och försvagade patienter förlängs eliminationsperioden för läkemedlet, vilket ökar risken för biverkningar och överdosering.

Samspelet mellan glykosider och andra medicinska substanser, som kräver dosjustering:

1. Adrenomimetika - Epinefrin, selektiva β-agonister (inkompatibel, risk för arytmier);
2. Aminazin minskar effektiviteten hos SG;
3. Antikolinesterasläkemedel - Prozerin, Physiostigmin (förbättra bradykardi);
4. Glukokortikosteroider - Hydrokortison, Prednison (öka frekvensen av biverkningar);
5. Diuretika - Furosemid, Trifas (förbättra effekten av SG);
6. Paracetamol (reducerad utsöndring av glykosider genom njurarna);
7. p-blockerare och antagonister av Ca 2+ kanaler (förekomst av bradykardi och fullständigt hjärtblocket).

Biverkningar och symtom vid överdosering

Under behandling med hjärtglykosider, liksom andra läkemedel, finns risk för biverkningar:

1. Rytmiska och ledningsstörningar (sinus bradykardi, blockad, ventrikelflimmer);
2. Blodsjukdomar - eosinofili, trombocytopeni, agranulocytos;
3. Allergiska manifestationer - klåda, hyperemi, utslag (erytematös, papulär), urtikaria, angioödem.
4. Gynekomasti (bröstförstoring) hos män på grund av den östrogena aktiviteten hos SG;
5. Psykiska störningar - depression, hörsel och visuell hallucinationer, minnesstörningar, förvirring
6. Neurologiska symptom - migrän, asteni, svimmelhet, sömnstörning, mardrömmar, apati eller nervös agitation, myalgi;
7. Suddig syn (resultatet av retrobulbarneurit), fotofobi, effekten av luminescens runt objekt, nedsatt färguppfattning (se allt i gulgrönt eller gråblått område);
8. Brist på aptit, buksmärta, illamående, insufficiens av visceralt blodflöde, intestinisk ischemi.

Om de rekommenderade doserna överskrids visar GHs sin toxicitet och kan störa de metaboliska processerna, vilket orsakar Ca 2+ retention i cytoplasman på grund av problem med borttagningen från cellen. Detta minskar mängden ATP, glykogen, protein, kalium, magnesium och metabolism övergår till den anaeroba sidan. Myokardavslappning i diastol är nedsatt, blodets slagvolym minskar, före- och postbelastningen ökar.

Icke-överensstämmelse med reglerna för glykosidbehandling (självdosökning eller minskning av intervall mellan doser) är fylld med utvecklingen av överdosssymtom:

• Arytmier, bradykardi, AV-blockad, extrasystoler, ventrikelflimmering;
• Illamående, diarré, aptitlöshet, känsla av full mage;
• Huvudvärk, svimmelhet, psykomotorisk agitation
• Minskad synskärpa, nedsatt färguppfattning, skottom (blinda fläckar), snedvridning av objektets storlek;
• Medvetenhet, syncopal stater.

Behandling av tecken på glykosidförgiftning

Vid överdoseringssymptom ska följande åtgärder vidtas:

• sluta ta glykosider omedelbart
• Inducera kräkningar, spola magen;
• Ta aktivt kol (med 1 tablett per 10 kg vikt) eller en annan sorbent;
• Kontakta omedelbart läkare.

På sjukhuset administreras patienter med överdosering av hjärtglykosider:

• Subkutan injektion av Unithiol (motgift) med 0,05 g per 10 kg vikt 4 gånger om dagen, kolestyramin;
• Infusion av kaliumlösning (utan insulin) eller kombinationsdroger - Asparkam, Panangin;
• Användningen av saltvästar;
• I bradykardi introducerades Atropin;
• I fallet med arytmier, intravenöst lidokain, difenin, fentoin, amiodaron;
• Med allvarlig blockad - staging en artificiell pacemaker;
• Vitaminberedningar - Nikotinamid, Tiamin, Tocopherol, Pyridoxin;
• Medel som ökar metabolismen - Riboxin, Cytokrom C, metyluracil;
• Syrebehandling.

Verkningsmekanismen för Unithiol (universal antidot) är förknippad med egenskapen att reducera den toxiska effekten av glykosider på den funktionella aktiviteten hos ATP-ase och normaliserande energimetabolism i myokardiet.

När en livshotande överdos av glykosider (dödlighet under rusning når 40%) indikeras administrering av antidiboxinserum, Digibind, immunoglobuliner, som binder SG. Dialys och utbyttransfusion är ineffektiv.

Med tanke på frekvensen av biverkningar, överdosering och deras samband med överträdelsen av hjärtglykosidanvändningen, ska läkaren fokusera patientens uppmärksamhet på strikt överensstämmelse med recept och patienten bör alltid läsa instruktionerna för läkemedlet innan du använder det. Det är strängt förbjudet att ersätta glykosiden med en analog utan föregående godkännande från din läkare.

rön

Glykosider är läkemedel för behandling av kroniskt hjärtsvikt i strid med kontraktil funktion. En särskilt bra effekt observeras hos patienter med en kombination av CHF och förmaksflimmer. I detta fall visas ett långsamt digitaliseringsschema.

Utnämning av hjärtglykosider till patienter (oftast Digoxin) förbättrar sjukdomsförloppet, livskvaliteten, ökar motståndet mot fysisk ansträngning utan att förändra den myokardiska syreförfrågan. Hos patienter som får SG, svaghet, andfåddminskning, sömn förbättras, svullnad, cyanos försvinna, takykardi går in i en normal rytm, diuresis ökar, EKG-index stabiliseras.

Vad du behöver veta om hjärtglykosider

Hjärtglykosider är en grupp läkemedel som används för att förbättra aktiviteten hos ett organ i olika skeden av dess misslyckande. Oberoende användning av dessa verktyg kan orsaka allvarliga störningar i hjärtat, och är därför strängt förbjudet.

Vad är dessa droger

Som de första drogerna med liknande effekt var extrakt av växter - lilja, rävklöver och strophanthus.

Alla har samma kemiska struktur: de innehåller en icke-sockerdel (aglykon) och glykon. Den senare representeras av sådana sockerarter som digitaloxos, glukos, cymaros, rhamnos etc. Ibland är rester av ättiksyra fäst vid denna del.

De farmakologiska egenskaperna och varaktigheten av varje glykosids kliniska verkan skiljer sig väsentligt.

Patienter med hjärtsvikt behöver veta vad det är - hjärtglykosider, vad är deras verkningsmekanism.

Vilka växter innehåller glykosider

De inkluderar:

1. Adonis (vår, sommar, höst).
2. Sparrower sprawling.
3. Digitalis (röd och lila).
4. Oleander.
5. Lily of the valley
6. Strofantsläktet.
7. Euonymus.
8. Solomon sigill.
9. Raven eye.
10. Kalanchoe.

Alla dessa växter är giftiga, så användningen måste vara mycket försiktig.

Glykosidläkemedelsförteckning

Nedan är en lista över droger som ofta används i hjärtets patologier:

• Digoxin. Till höger är han först på denna lista, som oftast utses. Glykosid erhålls från blad av digitalis ull. Digoxin har en långvarig effekt, men samtidigt orsakar det inte förgiftning och ger sällan biverkningar. Digoxin finns som ett p-piller eller en lösning för injektion.
• Strofantin. Behandlar läkemedel med snabb åtgärd. Nästan ackumuleras inte i kroppen. Helt utsöndras från kroppen under dagen. Används genom injektion.
• Digitoxin används mindre ofta. Detta förklaras av det faktum att det har en viss kumulativ effekt, varför det är ganska svårt att välja rätt dosering av läkemedlet. Används i tabletter, injektioner eller suppositorier.
• Celanid finns i form av tabletter och vätskor för injektion.
• Korglikon tillverkas endast för intravenös administrering.
• Medilazid används i tablettform.

Klassificering av medel från denna grupp

Alla betraktade namn på droger från listan har följande klassificering:

1. Förlängd åtgärd. Aktiviteten börjar först efter 8 timmar och varar upp till 10 dagar. Efter intravenös injektion av detta läkemedel börjar effekten först efter en halvtimme och varar upp till 16 timmar. Digitoxin har sådana egenskaper.
2. Medellång varaktighet. När läkemedlet går in i kroppen aktiveras det endast efter 6 timmar och arbetar i ytterligare 2 eller 3 dagar. Vid intravenös administrering börjar åtgärden efter ca 10 minuter och varar upp till 3 timmar. Dessa effekter observeras vid användning av läkemedlet Digoxin.
3. Snabb åtgärd. Dessa läkemedel används för akutvård. De administreras endast intravenöst. Effekten observeras efter några minuter och varar upp till en dag. Sådana egenskaper har läkemedlet Strofantin.

Farmakologisk aktivitet

Arbetet med denna grupp av läkemedel syftar till att

• ökade sammandragningar av hjärtat
• minskning i systol i tid på grund av motsvarande effekt på hjärtat;
• öka mängden urin som utsöndras
• ökning av varaktigheten av diastol;
• långsam hjärtfrekvens
• en ökning av blodvolymen som kommer till ventriklerna;
• minskning av känsligheten hos det ledande systemet.

Trots att verkningsmekanismen för glykosider i allmänhet har liknande egenskaper, har dess individuella aspekter vissa särdrag. Så mediciner gör att myokardiet ökar styrkan och hjärtfrekvensen utan att öka syrebehovet. Det betyder att kroppen gör mer arbete, men spenderar mindre energi på den. Så här framgår läkemedlets kardiotoniska effekt.

Glykosider verkar på både ett sjukt hjärta och en hälsosam. Medicin ökar betydligt systols hastighet och fullhet. I låga doser minskar de, och i högre doser ökar graden av atriellautomatik. Dessa nyanser måste beaktas när glykosider förskrivs och tas.

Funktioner av verkan av droger i olika sjukdomar i hjärtat

Det finns vissa skillnader i effekterna av droger beroende på patologier och förhållanden:

• med inotropa effekter ökar systolen;
• med kronotropa verkningar minskar hjärtfrekvensen;
• med ökad excitabilitet i hjärtmuskeln minskar denna indikator på sitt hjärta;
• Användningen av mediciner från den aktuella gruppen leder till förtryck av det ledande systemet.
• droger ökar blodflödet;
• minska venöst tryck
• normaliserar inre organens arbete.

Användningen av droger ger följande effekter:

1. Positiv inotropisk. Detta beror på ökningen av kalciumjoner i muskelcellerna.
2. Negativ kronotropisk. Drogerna exciterar vagusnerven och baroreceptorerna.
3. Negativ dromotropisk. Detta innebär att passage av pulser genom den atrioventrikulära korsningen blockeras.
4. Positiv barotropisk. Detta är en oönskad effekt, eftersom det leder till arytmier. Det uppenbarar sig i strid med dosen.

Angivanden för antagning

Beredningar av denna typ har följande indikationer:

1. Atrial fibrillering. Med denna sjukdom är hjärtglykosider de valfria läkemedlen, eftersom de effektivt minskar frekvensen av sammandragningar i hjärtat och ökar styrkan i hjärtmuskeln.
2. Dekompenserat stadium av hjärtsvikt.
3. Kroniskt ökad hjärtfrekvens.
4. Atriella fladder.
5. Takykardi av den supraventrikulära typen.

Olika fall av glykosidadministration

Drogen Digitoxin, som härrör från digitalis purpurovoy, har en bestående effekt. Det är tillrådligt att utse det vid kroniskt hjärtsvikt. Vidare indikeras långvarig behandling med detta medel.

Läkemedel som härrör från adonis (adonizid och andra) har en genomsnittlig verkningsaktivitet. De ordineras för ökad nervös excitabilitet och neuros.

Medel för snabb åtgärd (som Strofantin) absorberas dåligt från mag-tarmkanalen. De används vid akut hjärtsvikt med dekompenserade missbildningar, hjärtattack. Lily of the valley tincture stimulerar hjärtets aktivitet och lugnar nervsystemet.

Inträdesregler

Endast väl smältbara droger, som Digoxin, Digitoxin, är tillåtna. Du bör vara särskilt försiktig när du tar den internt, eftersom de irriterar magen.

Läkaren förskriver att ta piller en timme efter måltiden. Strofantin och Konvallyatoxin administreras intravenöst på grund av deras dåliga absorberbarhet.

Vid hjärtsvikt, helst intravenös användning av läkemedlet. Innan du injicerar läkemedlet måste det lösas i 10 eller 20 ml natriumkloridlösning.

Ibland rekommenderar läkare att blanda läkemedlet med glukoslösning (5%). Vid intravenös administrering av outspätt läkemedel kan en snabb effekt uppnås, men samtidigt finns det stor sannolikhet för att tecken på överdosering och förgiftning uppstår.

Eftersom individuella glykosider har kumulativa effekter väljer doktorn sådana doser där maximal effekt upptäcks och samtidigt minskas risken för biverkningar. Detta är den så kallade median full dosen. Det är:

• för preparat av digitalis - 2 mg;
• för glykosider av strofantinserien - 0,6-0,7 mg;
• för digitoxin - 2 mg.

Kontra

Absoluta kontraindikationer för användning är sådana sjukdomar:

• atrioventrikulärt block (andra och tredje graden av patologi);
• allergier;
• glykosidförgiftning;
• bradykardi.

Relativa kontraindikationer för användning:

• atrioventrikulärt block i den första graden;
• svaghet i sinusnoden;
• lågfrekvent förmaksflimmer;
• akut hjärtinfarkt;
• sänka blodhalten kalium och kalcium;
• lung- och hjärtsvikt.

Läkemedel rekommenderas inte att utse under sådana förhållanden:

• myokardiell amyloidos;
• aorta insufficiens;
• hyperfunktion i sköldkörteln;
• kardiomyopati av olika genes;
• anemi av vilken typ som helst;
• perikardit.

Alla droger av denna typ är potentiellt farliga droger, så de ordineras med extrem försiktighet.

Biverkningar och överdosering

Patienter som tar hjärtglykosider måste vara särskilt försiktiga, eftersom även en enda kränkning av dosen eller dosen kan orsaka allvarlig förgiftning. Detsamma gäller för biverkningar.

De vanligaste behandlingarna med glykosider innefattar:

• smärta i huvudet;
• bröstförstoring hos män
• kränkning av rytm av hjärtmuskulärkontraktioner;
• aptitlöshet;
• nekros av olika delar av tarmen;
• sömnstörningar;
• medvetenhetstörning;
• hallucinationer;
• näsblod;
• minskning av synskärpa och hörsel;
• diarré;
• depression.

överdos

Om den används felaktigt kan patienten uppleva symtom på överdosering:

• arytmi av varierande svårighetsgrad, upp till utveckling av fibrillation;
• dyspeptiska fenomen och illamående och kräkningar som förekommer på deras bakgrund
• förändringar på kardiogrammet;
• kränkningar av den atrioventrikulära anslutningen tills hjärtstoppet är fullständigt.

Vid injektion av glykosider är det nödvändigt att injicera droger långsamt. Så du kan undvika överdosering.

Förgiftningsbehandling

När höga doser träder in i blodomloppet måste du omedelbart ta aktivt kol och tvätta magen. Det är nödvändigt att ringa en akut ambulans.

Vid det kliniska behandlingsstadiet användes motgift:

• kaliumpreparat (kaliumorotat, panangin, kaliumklorid) för att snabbt kompensera för bristen på joner av denna metall i myokardiet;
• glykosidantagonister (Unithiol och Difenin);
• citratsalter;
• antiarytmiska läkemedel (Anaprilin, Difenin och andra).

Atropin är ordinerat mycket noga, eftersom det är strängt kontraindicerat vid arytmier.

Utnämningen av adrenomimetika (särskilt adrenalin) är förbjuden. De kan orsaka fibrillering, vilket hotar patientens snabba död.

Så, glykosider är läkemedel som ordineras för olika typer av hjärt-kärlsjukdomar. De appliceras strikt i den föreskrivna dosen och endast i de fall som bestäms av läkaren. Självmedicinering med dessa potenta läkemedel är väldigt farligt.