Översikt över kalciumkanalblockerare: allmän beskrivning, typer av läkemedelskoncern

Från den här artikeln kommer du att lära dig om kalciumkanalblockerare och en lista över dessa läkemedel, för vilka sjukdomar de är ordinerad. Olika grupper av dessa läkemedel, skillnaderna mellan dem, deras verkningsmekanism. En detaljerad beskrivning av de vanligast föreskrivna kalciumkanalblockerare.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare (förkortad BPC) eller kalciumantagonister (förknippad med AK) är en grupp läkemedel vars medlemmar hindrar kalcium från att komma in i celler via kalciumkanaler. BKK agerar på:

1. Kardiomyocyter (hjärtmuskulaturceller) - minska hjärtets sammandragning.
2. Ledande system i hjärtat - lång hjärtfrekvens (HR).
3. Smidiga muskelkärl - utöka koronar och perifera artärer.
4. Myometrium - minska livmoderns kontraktile aktivitet.

Kalciumkanaler är proteiner i cellmembranet som innehåller porer som tillåter kalcium att passera genom. På grund av inträdet av kalcium i cellerna uppträder muskelkontraktion, frisättning av neurotransmittorer och hormoner. Det finns många typer av kalciumkanaler, men de flesta CCB (med undantag för cilnidipin) fungerar endast på sin långsamma L-typ. Det är denna typ av kalciumkanal som spelar huvudrollen vid ingreppet av kalciumjoner i jämna muskelceller och kardiomyocyter.

Klicka på bilden för att förstora

Det finns också andra typer av kalciumkanaler:

• P-typ - placerad i cellerna i cerebellumet.
• N-typ - lokaliserad i hjärnan.
• R - placerad i cellerna i cerebellumet och andra neuroner.
• T - placerade i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocyter (benceller).

BPC är oftast ordinerad för behandling av arteriell hypertoni (AH) och angina pectoris (CHD), speciellt när dessa sjukdomar kombineras med diabetes mellitus. AK används för att behandla vissa arytmier, subaraknoid blödning, Raynauds syndrom, förebyggande av klynghuvudvärk och förebyggande av förlossningsfödsel.

Oftast är CCB ordinerad av kardiologer och terapeuter. Oberoende användning av BPC är förbjudet på grund av risken för allvarliga komplikationer.

BKK grupper

I klinisk praxis utmärks följande BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingrupp) - De verkar huvudsakligen på kärlen, därför används de för att behandla högt blodtryck.
• Fenylalkylaminer (en grupp verapamil) - agera på myokard- och hjärtledningssystemet ordineras därför huvudsakligen för behandling av angina och arytmier.
• Bensodiazepiner (en grupp diltiazem) är en intermediär grupp med egenskaperna av dihydropyridiner och fenylalkylaminer.

Det finns 4 generationer av BKK:

1. 1: a generationen - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generation 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3: e generationen - amlodipin, lercanidipin.
4. 4: e generationen - cilnidipin.

Verkningsmekanism

BPC: er binder till receptorer av långsamma kalciumkanaler genom vilka de flesta av kalciumjonerna kommer in i cellen. Kalcium är involverat i sinus- och atrioventrikulära noders funktion (reglera hjärtrytmen), i sammandragningar av kardiomyocyter och vaskulära släta muskler.

Påverka dessa kanaler, BKK:

• Försvagade sammandragningar i hjärtat, vilket minskar dess syrebehov.
• Minska vaskulär ton och eliminera deras spasm, minska blodtrycket (BP).
• Minska spasmen i kransartärerna, vilket ökar blodtillförseln till myokardiet.
• Lång hjärtfrekvens.
• Förhöjning av trombocytaggregation.
• De motverkar bildandet av nya aterosklerotiska plack, hämmar uppdelningen av kärlväggens glatta muskelceller.

Var och en av de enskilda drogerna har inte alla dessa egenskaper på en gång. Några av dem har större effekt på fartygen, andra - i hjärtat.

Indikationer för användning

Läkare ordinerar kalciumkanalblockerare för att behandla följande sjukdomar:

• AG (ökat blodtryck). Förorsakar dilatation av blodkärl, reducerar BPC systemisk vaskulär resistans, vilket minskar blodtrycksnivån. Dessa läkemedel påverkar primärt arterierna och har en minimal effekt på venerna. BPC är inkluderade i de fem huvudgrupperna av antihypertensiva läkemedel.
• Angina (smärta i hjärtat). BKK dilaterar blodkärlen och minskar hjärtens sammandragning. Systemisk vasodilation orsakad av användningen av dihydropyridiner, minskar blodtrycket, vilket minskar belastningen på hjärtat, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen. CCB, som främst verkar på hjärtat (verapamil, diltiazem), minskar hjärtfrekvensen och försvagar hjärtkollisionerna, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen, vilket gör dem effektiva produkter för angina pectoris. CCB kan också utvidga kransartärerna och förhindra deras spasmer och förbättra blodtillförseln till myokardiet. På grund av dessa effekter utgör BPC - tillsammans med beta-blockerare - grunden för farmakoterapi för stabil angina.
• Supraventrikulära arytmier. Vissa CCB (verapamil, diltiazem) påverkar sinus och atrioventrikulär nod, så att de effektivt kan återställa normal hjärtrytm hos patienter med förmaksflimmer eller fladder.
• Raynauds sjukdom (spastisk vasokonstriktion, som oftast påverkar händer och fötter). Användningen av nifedipin bidrar till att eliminera spasmer i artärerna, vilket minskar frekvensen och allvarlighetsgraden av attacker av Raynauds sjukdom. Ibland används amlodipin eller diltiazem för detta ändamål.
• Klusterhuvudvärk (återkommande attacker med mycket svår smärta i hälften av huvudet, vanligtvis runt ögat). Verapamil hjälper till att minska svårighetsgraden av anfall.
• Avslappning av livmodermusklerna (tokolys). Ibland använder läkare nifedipin för att förhindra förtidigt arbete.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sjukdom där det finns en stark förtjockning av hjärtans väggar). Kalciumkanalblockerare (verapamil) försvagar hjärtkollisionerna, så de är ordinerade för behandling av hypertrofisk kardiomyopati om patienter har kontraindikationer för att ta beta-blockerare.
• Lunghypertension (ökat tryck i lungartären). För behandling av pulmonell hypertension nifedipin är diltiazem eller amlodipin förskrivet.
• Subaraknoid blödning (blödning i utrymmet runt hjärnan). För att förhindra vasospasm används nimodipin, som har en selektiv effekt på hjärnartärerna.

Kontra

Kalsiumkanalblockerare läkemedel har egna kontraindikationer, som tydligt föreskrivs i anvisningarna för läkemedlet. Till exempel:

1. Fonder från verapamil- och diltiazemgrupperna är kontraindicerade hos patienter med bradykardi, hjärtpatologi eller systoliskt hjärtsvikt. De kan inte heller tilldelas patienter som redan tar beta-blockerare.
2. Alla kalciumantagonister är kontraindicerade till patienter med lågt blodtryck, instabil angina, svår aortastenos.
3. BPC används inte hos gravida och ammande kvinnor.

Biverkningar

Biverkningarna av CCL beror på egenskaperna hos gruppen av dessa medel:

• Effekt på myokardiet kan orsaka hypotoni och hjärtsvikt.
• Effekten på hjärtets ledningssystem kan leda till blockader eller arytmier.
• Inverkan på kärl orsakar ibland varma blinkningar, svullnad, huvudvärk, utslag.
• Andra biverkningar inkluderar förstoppning, gynekomasti, ökad känslighet mot solljus.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner är de vanligaste förskrivna kalciumantagonisterna. Dessa läkemedel används främst för att minska blodtrycket. De mest kända drogerna i denna grupp är:

• Nifedipin är en av de första BPC, som huvudsakligen verkar på kärlen. Tilldela för att minska blodtrycket i hypertensiva kriser, eliminera symtomen på vasospastisk angina, Raynauds sjukdomsbehandling. Nifedipin förvärrar sällan hjärtsvikt, eftersom försämringen av myokardial kontraktilitet kompenseras av en minskning av belastningen på hjärtat. Det finns droger med en långsiktig åtgärd som används för att behandla högt blodtryck och angina.
• Nicardipin - detta läkemedel, som nifedipin, påverkar kärlen. Det används för att förhindra angina attacker och behandla högt blodtryck.
• Amlodipin och felodipin är bland de vanligast föreskrivna BPC. De verkar på fartygen, inte försämra hjärtets kontraktilitet. De har en långvarig effekt, vilket gör dem praktiska att använda för behandling av högt blodtryck och angina pectoris. Deras användning är speciellt användbar vid vasospastisk angina. Biverkningar är förknippade med dilaterade artärer (huvudvärk, heta blinkar), de kan gå bort om några dagar.
• Lercanidipin och isradipin har samma egenskaper som nifedipin, de används endast för behandling av arteriell hypertension.
• Nimodipin - detta läkemedel har en selektiv verkan av hjärnans artär. På grund av denna egenskap används nimodipin för att förhindra sekundära spasmer av cerebrala artärer vid subaraknoidblödning. För behandling av andra cerebrovaskulära sjukdomar används nimodipin, eftersom det inte finns några bevis på effektiviteten av dess användning för dessa ändamål.

Biverkningar av alla dihydropyridin-CCB är förknippade med utvidgning av blodkärl (huvudvärk, rodnad), de kan försvinna inom några dagar. Också utvecklar ofta svullnad i benen, vilket är svårt att eliminera diuretika.

fenylalkylaminer

Kalciumkanalblockerare från denna grupp påverkar huvudsakligen myokardiet och hjärtledningssystemet, därför är de oftast ordinerat för behandling av angina och arytmier.

Praktiskt taget är den enda BPC från gruppen av fenylalkylaminer som används i klinisk medicin verapamil. Detta läkemedel förvärrar hjärtets kontraktilitet och påverkar också ledningsförmågan i den atrioventrikulära noden. På grund av dessa effekter används verapamil för att behandla angina pectoris och supraventrikulära takykardier. Biverkningar inkluderar ökat hjärtsvikt, bradykardi, en blodtrycksfall, förvärring av ledningsstörningar i hjärtat. Användningen av verapamil är kontraindicerad hos patienter som redan tar beta-blockerare.

bensodiazepiner

Bensodiazepiner upptar en mellanliggande position mellan dihydropyridiner och fenylalkylaminer, så de kan både dildera blodkärlen och förvärra hjärtkontraktiliteten.

Ett exempel på bensodiazep är diltiazem. Detta läkemedel används oftast för angina. Det finns en frisättningsform av långvarig åtgärd som ordineras för behandling av högt blodtryck. Eftersom diltiazem påverkar hjärtledningssystemet bör det noggrant kombineras med beta-blockerare.

Andra försiktighetsåtgärder vid användning av BPC

Varje läkemedel från BPC-gruppen kan endast användas som föreskrivet av en läkare. Följande punkter bör beaktas:

1. Om du tar ett läkemedel från BPC-gruppen borde du inte dricka grapefruktjuice. Detta förbud beror på det faktum att det ökar mängden läkemedel som kommer in i blodet. Som ett resultat kan ditt blodtryck plötsligt sjunka, vilket ibland är ganska farligt. Grapefruktjuice påverkar nästan alla kalciumkanalblockerare, förutom amlodipin och diltiazem. Juice av apelsiner och andra frukter kan vara full.
2. Rådgör med en läkare innan du börjar ta några mediciner, inklusive fytoterapeutiska medel, i kombination med kalciumantagonister.
3. Var beredd på långvarig användning av BPC vid behandling av högt blodtryck. Vissa patienter slutar att ta antihypertensiva läkemedel på egen hand så fort blodtrycket återgår till normalt, men sådana åtgärder kan äventyra deras hälsa.
4. Om du har angina och plötsligt slutar ta dessa blockers kan du få smärta i ditt hjärta.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare: en genomgång av läkemedel

Kalciumkanalblockerare eller kalciumantagonister (AK) är läkemedel som hämmar inträdet av kalciumjoner i celler genom kalciumkanaler.

Kalciumkanaler är proteinformationer genom vilka kalciumjoner flyttar in och ut ur cellen. Dessa laddade partiklar är involverade i bildandet och ledningen av en elektrisk impuls, och åstadkommer också sammandragningen av hjärtfibrerna i kärl och kärlväggar.
Kalciumantagonister används aktivt vid behandling av kranskärlssjukdomar, hypertoni och hjärtrytmstörningar.

Verkningsmekanism

Dessa läkemedel saktar ner flödet av kalcium i cellerna. Samtidigt dilaterar kranskärlskärlen, blodflödet i hjärtmuskeln förbättras. Som ett resultat förbättras myokardiell syreförsörjning och utsöndring av metaboliska produkter.

Genom att minska frekvensen av hjärtkollisioner och myokardiumkontraktilitet reducerar AK hjärtans behov av syre. Dessa läkemedel förbättrar myokardiums diastoliska funktion, det vill säga dess förmåga att slappna av.
AK expandera periferartärerna, vilket bidrar till att sänka blodtrycket.

Vissa agenter från denna grupp (verapamil, diltiazem) har antiarytmiska egenskaper.
Dessa läkemedel minskar aggregeringen ("bindning") av blodplättar, vilket förhindrar bildandet av blodproppar i koronarkärlen. De uppvisar anti-aterogena egenskaper, förbättrar kolesterol metabolism. AK skyddar celler genom att hämma lipidperoxidering och saktar inkomsten av farliga lysosomala enzymer i cytoplasman.

Klassificering beroende på den kemiska strukturen

AK beroende på den kemiska strukturen är indelad i tre grupper. I var och en av grupperna skiljer sig I och II generationer, skiljer sig från varandra i selektiviteten ("målmedvetenhet") av åtgärden och effektens varaktighet.

AK klassificering:
Difenylalkylaminderivat:

• 1: a generationen: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2: a generationen: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1: a generationen: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2: a generationen: altiazem.

• 1: a generationen: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2: a generationen: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivat av difenylalkylamin (verapamil) och bensotiazepin (diltiazem) verkar på både hjärtat och kärlen. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Dessa lösningar minskar frekvensen av hjärtkollisioner.

Derivat av dihydropyridin dilaterar blodkärl, har antihypertensiv och antianginal verkan. De används inte för att behandla arytmier. Dessa läkemedel orsakar en ökning av hjärtfrekvensen. Deras effekt i angina pectoris och hypertensiv sjukdom är mer uttalad än i de två första grupperna.

För närvarande används ofta derivat av dihydropyridin II-generationen, i synnerhet amlodipin. De har en lång varaktighet och tolereras väl.

Indikationer för användning

Angina stress

För långvarig behandling av stressangina används verapamil och diltiazem. De är mest indikerade hos unga patienter, med en kombination av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertoni, bronkiell obstruktion, hyperlipidemi, gallisk dyskinesi, en tendens till diarré. Ytterligare indikationer för valet av dessa läkemedel utplånar ateroskleros av de nedre extremiteterna och cerebrovaskulär insufficiens.

I många fall visar kombinationsterapi, som kombinerar diltiazem och beta-blockerare. Kombination av AK med nitrater är inte alltid effektiv. Kombinationen av beta-blockerare och verapamil kan användas med stor försiktighet för att undvika eventuell svår bradykardi, arteriell hypotoni, nedsatt hjärtledning och minskad myokardiell kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det är möjligt att överväga användningen av diltiazem hos patienter med liten hjärtinfarkt ("myokardinfarkt utan Q-våg") om det inte är cirkulationsfel och utstötningsfrakten överstiger 40%.

I transmuralt myokardinfarkt ("med Q-våg") visas inte AK.

hypertonisk sjukdom

AK kan orsaka omvänd utveckling av vänster ventrikelhypertrofi, skydda njurarna, orsaka inte metaboliska störningar. Därför används de allmänt vid behandling av högt blodtryck. Speciellt visade derivat av nifedipin II generation (amlodipin).

Dessa läkemedel är särskilt angivna för kombinationen av arteriell hypertoni med angina, nedsatt lipidmetabolism och obstruktiva sjukdomar i bronkierna. De hjälper till att förbättra njurfunktionen vid diabetisk nefropati och kroniskt njursvikt.

Läkemedlet "Nimotop" är särskilt indicerat för kombinationen av högt blodtryck och cerebrovaskulär insufficiens. För brott mot rytm och hypertoni rekommenderas det speciellt att använda droger från verapamil- och diltiazemgrupperna.

Hjärtrytmstörningar

Vid behandling av arytmier användes medel från grupperna verapamil och diltiazem. De saktar hjärtans ledning och minskar sinusnodens automatik. Dessa läkemedel undertrycker återinföringsmekanismen i supraventrikulära takykardier.

AK används för att lindra och förebygga attacker av supraventrikulär takykardi. De hjälper också till att minska frekvensen av hjärtkollisioner vid förmaksflimmer. Dessa läkemedel ordineras också för behandling av supraventrikulära extrasystoler.

I ventrikulära arytmier är AK ineffektivt.

Biverkningar

AK orsakar expansion av blodkärl. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, ansiktsspolning, snabbt hjärtslag uppträda. Som ett resultat av låg kärlton uppträder ödem i benen, foten och foten. Detta gäller särskilt för nifedipinläkemedel.
AK förvärrar myokardets förmåga att minska (negativ inotropisk effekt), sakta ner hjärtrytmen (negativ kronotropisk effekt), sänka atrioventrikulär ledningsförmåga (negativ dromotropisk effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade i verapamil och diltiazemderivat.

När du använder droger nifedipin förstoppning, diarré, illamående, i sällsynta fall kräkningar. Användningen av hög dos verapamil hos vissa patienter orsakar svår förstoppning.
Sällan finns biverkningar från huden. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I allvarliga fall kommer Lyells syndrom att utvecklas.

Annulleringssyndrom

Efter ett plötsligt upphörande av AK-intag blir de glatta musklerna i krans- och periferartärerna överkänsliga mot kalciumjoner. Som ett resultat utvecklas en spasm av dessa kärl. Det kan manifesteras av en ökning av angina attacker, ökat blodtryck. Uttagningssyndromet är mindre vanligt i verapamilgruppen.

Kontra

På grund av skillnaden i läkemedlets farmakologiska verkan skiljer sig kontraindikationer för olika grupper.

Derivat av verapamil och diltiazem ska inte ordineras för sick sinus syndrom, atrioventrikulärt block, systolisk dysfunktion i vänster ventrikel, kardiogen chock. De kontraindiceras vid en systolisk blodtrycksnivå under 90 mm Hg. Art, liksom Wolff-Parkinson-White syndrom med anterogradledning längs en ytterligare väg.

Preparat från verapamil- och diltiazemgrupperna är relativt kontraindicerade vid digitalisförgiftning, svår sinus-bradykardi (mindre än 50 slag per minut) och en tendens till svår förstoppning. De ska inte kombineras med beta-blockerare, nitrater, prazosin, kinidin och disopyramid, eftersom det i detta fall finns risk för en kraftig minskning av blodtrycket.

Kalciumkanalblockerare

Nästa ganska stora grupp av antihypertensiva läkemedel är kalciumkanalblockerare (eller kalciumantagonister). Kalciumkanalblockerare blockerar inträdet av kalcium i cellen, reducerar omvandlingen av fosfatrelaterad energi till mekaniskt arbete och minskar därmed muskelfibrernas förmåga (hjärta eller kärl) att utveckla mekanisk stress.

Resultatet av det ovanstående är avslappningen av muskelfibern, vilket orsakar utseendet på orgennivån av ett antal fenomen. Sålunda leder åtgärden av kalciumkanalblockerare på koronararteriens vägg till deras expansion (vasodilatoreffekt), och effekten på de perifera artärerna leder till en minskning av systemiskt arteriellt tryck (på grund av expansionen av perifera kärl).

Kemi av kalciumkanalblockerare

Kalciumkanalblockerare är olika kemiska föreningar:

- fenylalkylaminderivat (dessa inkluderar verapamil);

- dihydropyridinderivat (detta inkluderar nifedipin);

- bensodiazepinderivat (detta inkluderar diltiazem).

Alla dessa läkemedel erhölls på 1960-talet och behöll sitt värde fram till idag (de kallas 1: a generationsdroger eller prototyper).

Egenskaper för kalciumkanalblockerare

Experimentella och kliniska data indikerar skillnad i deras effekter på perifera kärl och hjärtat. Så, nifedipin har en något större tropic till kärl, verapamil - till hjärtat, medan diltiazem lika påverkar kärlen och hjärtat. En av egenskaperna hos förberedelserna av prototyper är den korta varaktigheten av deras handling, vilket leder till upprepad användning under dagen. Frekvent intag av kalciumkanalblockerare åtföljs av instabilitet av vasodilaterande effekten, oönskade dosrelaterade biverkningar. Hög koncentration av droger i blodet tolereras dåligt, och patienter slutar ofta ta dem (speciellt för droger av dihydropyridiner).

Nya läkemedelskalciumkanalblockerare

Dessa omständigheter ledde å ena sidan till sökandet efter möjligheter till utveckling av långverkande droger och å andra sidan sökandet efter fundamentalt nya droger. Som ett resultat uppträdde kalciumantagonister av II och III generationerna. Nya droger är:

- droger med långsam frisättning av den aktiva substansen - retard eller långsam gelas - SR (i form av tabletter eller kapslar);

- bifasiska frisättningsdosformer (sällsynt-retard);

- 24-timmars läkemedelsbehandlingar (GITS - gastrointestinala lösliga system).

Kalciumkanalblockerare II-generation

Kalciumkanalblockerare av II-generationen presenteras:

1. Undergrupp IIa: förlängda former av nifidepin SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, mindre välkänt nicardipin ER, nisoldipin ER. Dessa läkemedel kan hålla blodtrycket i 12-24 timmar. Huvudkravet för ett modernt antihypertensivt läkemedel är emellertid förmågan att kontrollera blodtrycksnivån under 24-30 timmar med en enda dos av läkemedlet.

2. Undergrupp II b innehåller kortverkande kalciumantagonister: gallopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Dessa är läkemedel som selektivt (selektivt) påverkar vissa kärlsarteriella områden. Läkemedel i denna grupp förbättrar koronar och cerebralt blodflöde, vilket är särskilt viktigt hos äldre patienter. Sålunda syftar de huvudsakliga effekterna av nimodipin, flunarizin och cinnarizin för att förbättra cerebralt blodflöde. Om hypertoni inte åtföljs av svår cerebral blodflöde är deras användning dock olämplig.

III-generations kalciumkanalblockerare

Den tredje generationen droger innefattar amlodipin (Norvas) och lacidipin. De viktigaste skillnaderna mellan dessa läkemedel är inte bara en annan kemisk struktur utan också speciella farmakologiska egenskaper, i synnerhet farmakokinetiska. I monoterapiläget är läkemedel i denna grupp effektiva hos nästan alla patienter med arteriell hypertoni, och med ökad ålder av patienten ökar deras effektivitet. De kan användas för korrigering av episodiskt ökat blodtryck, liksom för hypertensiva kriser och svåra former av arteriell hypertoni. Kalciumkanalblockerare slappna av blodkärlens glatta muskler, förbättra blodflödet i blodet och främja utsöndringen av överskott av salter och vatten från kroppen. vissa av dem minskar också styrkan av hjärtkollisioner, graden av vänster ventrikulär hypertrofi, excitabiliteten hos det vasomotoriska centret och förbättrar även de reologiska egenskaperna hos blod.

Förlängda kalciumantagonister av dihydropyridin- och fenylalkylaminserien föredras vid val av antihypertensiv terapi hos patienter med kronisk bronkopulmonell patologi. Fördelen med kalciumantagonister är i detta fall att de minskar kalciumjonmedierad hypoxisk vaskulär spasm, syntesen av histamin, serotonin, bradykinin i vävnader och ödem i bronkial slemhinnan. Dessutom reducerar kalciumantagonister trycket i lungartären å ena sidan genom att reducera pulmonell vaskulär resistans å andra sidan genom perifer vasodilatation och reducera belastningen på höger kammare. Det är också viktigt att kalciumantagonister, med en måttlig natriuretisk effekt, inte minskar vätskans viskositet.

Biverkningar av kalciumkanalblockerare:

Användningen av vissa kalciumkanalblockerare, i synnerhet verapamil, gallopamil, diltiazem, kan begränsas av deras effekt på hjärtat. Eventuella kränkningar av excitabilitet och ledningsförmåga hos myokardiet, hotet av en kraftig minskning av pulsfrekvensen och utvecklingen av blockader, en minskning av styrkan av myokardiella sammandragningar med uppenbarelse av tecken på hjärtsvikt. Därför är det nödvändigt att välja ett specifikt läkemedel i klassen av kalciumkanalblockerare med hänsyn till de befintliga associerade sjukdomarna i hjärt-kärlsystemet. Eventuella biverkningar av kalciumkanalblockerare kan kombineras i flera grupper:

1) förknippad med överskottseffekter (överdosering) och karaktäristiska för alla läkemedelskategorier: en kraftig minskning av blodtrycket, takykardi, rodnad i huden, svullnad i underbenet, huvudvärk, yrsel, en ökning av den dagliga urinvolymen;

2) förknippade med effekter på hjärtat (karaktäristiska för verapamil och i mindre utsträckning för diltiazem): en minskning av hjärtfrekvensen, blockering av impulser i myokardiet, utseendet av symtom på hjärtsvikt;

3) förknippade med effekter på centrala nervsystemet (verapamil): letargi, inhibering av reaktioner, ökad utmattning, nervositet (diltiazem);

4) associerad med effekten på matsmältningssystemet (verapamil, sällan diltiazem): förstoppning, minskad magsyra, ökade leverenzymer i blodet, illamående, kräkningar;

5) i samband med allergiska reaktioner: hudutslag, i sällsynta fall - angioödem.

Varför behöver vi kalciumkanalblockerare

Läkemedel som minskar mängden kalciumjoner i cellerna kallas kalciumblockerare (långsamma kalciumkanaler). Tre generationer av dessa läkemedel är registrerade. Används för att behandla ischemisk sjukdom, högt blodtryck och takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Läs i den här artikeln.

Översikt över kalciumkanalblockerare

Läkemedel i denna grupp har en annan struktur, kemiska och fysiska egenskaper, terapeutiska och biverkningar, men de förenas av en enda verkningsmekanism. Det består i att hämma överföringen av kalciumjoner genom membranet.

Bland dem emitterar droger med en dominerande effekt på hjärtat, på kärlen, selektiv (selektiv) och icke-selektiv verkan. Ofta i ett läkemedel är en blockerare i kombination med ett diuretikummedel.

Kalciumkanalblockerare (CCB) används för behandling i kardiologi i cirka 50 år, detta beror på dessa fördelar:

• klinisk effektivitet vid myokardiell ischemi
• behandling och förebyggande av angina pectoris, hjärtinfarkt, högt blodtryck, arytmier;
• minska risken för komplikationer och mortalitet i hjärtasjukdomar;
• god tolerans och säkerhet för lika långa kurser;
• brist på beroende
• ingen negativ effekt på metaboliska processer, ackumulering av urinsyra;
• kan användas till patienter med astma, diabetes, njursjukdom;
• minska inte mental eller fysisk aktivitet, styrka;
• har antidepressiva effekter.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om läkemedel för behandling av högt blodtryck. Från det kommer du att lära dig om farorna med högt tryck, klassificeringen av droger för hypertoni, användningen av kombinationsbehandling.

Och här mer om behandling av förmaksflimmer.

Läkemedelsverkningsmekanismen

Den huvudsakliga farmakologiska effekten är hämningen av BPC övergång av kalciumjoner från det extracellulära utrymmet i muskelfibrerna i hjärta och kärlväggar genom den långsamma kanaltypen L. När kalciumbrist hos dessa celler förlorar sin förmåga att reducera aktiv, så det finns en uppmjukning av krans och perifera artärer.

Dessutom är användningen av droger manifesterad på följande sätt:

• Minokardisk syreförbrukning minskar;
• förbättrad övningstolerans
• låg resistans hos arteriella kärl leder till en minskning av belastningen på hjärtat;
• blodflödet i ischemiska zoner är aktiverat, skadat myokardium återställs;
• rörelsen av kalcium i noderna och fibrerna i det ledande systemet hämmas, vilket saktar ned kontrasträngens rytm och aktiviteten av excitationspatologiska foci
• vidhäftning av blodplättar och produktion av tromboxan saktar ner, blodflödet ökar;
• det finns en gradvis regression av vänster ventrikulär hypertrofi;
• fettperoxidation reduceras signifikant, och därmed bildandet av fria radikaler som förstör blodkärlens celler och hjärtat.

Droger i de inledande stadierna förhindrar bildandet av plack som blockerar artärerna, tillåter inte att kranskärlskärlen smalnar och stoppar proliferationen av glatta muskler i kärlväggen.

Användning av antianginal eller selektiva blockerare

De viktigaste indikationerna för användning av BPC är sådana sjukdomar:

• primär och symptomatisk hypertoni, inklusive under en kris (droppar eller en nifedipin tablett sänker blodtrycket på 10 minuter);
• och vila angina (bradykardi och blockad hypertoni Nifedipin används, och för avlägsnande av arytmier - verapamil eller diltiazem);
• takykardi, flimmer, förmaksfladder, extrasystoler behandlas med Verapamil;
• akuta cerebrala blodflödesstörningar (Nimotop);
• kronisk cerebral ischemi, encefalopati, rörelsesjukdom, huvudvärk i migräntyp (Cinnarizin);
• myokardiell hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sjukdom (Corinfar, Lacipil).

Lika effektiva var användningen av kalciumantagonister i bronkial spasm, stamning, allergier (Cinnarizin), kombinerade behandlingen av senil demens, Alzheimers sjukdom, kronisk alkoholism.

Titta på videon om valet av droger för högt blodtryck:

Kontra

Det finns allmänna begränsningar för förskrivning av kalciumkanalblockerare. Dessa inkluderar:

• sinus depression syndrom
• instabil angina, hjärtinfarkt (risk för komplikationer),
• lågt blodtryck
• kardiogen chock,
• akuta manifestationer av hjärtsvikt,
• allvarlig njur- eller leverpatologi,
• graviditet, amning, barnåldern.

Hos patienter med hjärtsvikt är hjärtinfarkt, kortverkande läkemedel som Nifedipin särskilt farliga. Svår cirkulationsfel behandlas inte med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av långsamma kalciumkanalblockerare

Eftersom BPC-gruppen kombinerar olika läkemedel har flera varianter av klassificeringar föreslagits. Det finns tre generationer av läkemedel:

• den första är Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den andra är Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• den tredje är Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Enligt effekten på de viktigaste kliniska symptomen utmärks dessa undergrupper:

• utvidgning av perifera arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• förbättra koronär blodflöde - Amlodipin, Felodipin;
• reducera myokardiell kontraktilitet - Verapamil;
• hämmande ledningsförmåga och automatik - Verapamil.

Beroende på den kemiska strukturen i BPC är uppdelad:

• Gruppen av nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Övervägande expandera perifera arterier.
• Verapamil-gruppen - Izoptin, Veranorm, Procorum. De verkar på myokardiet, hämmar ledningen av hjärtimpulsen i atriären, påverkar inte kärlen.
• Grupp diltiazem - Kardil, Klentiazem. På samma sätt påverkar hjärtat och blodkärlen.
• Cinnarizine grupp - Stugeron, Nomigrain. Expand huvudsakligen cerebral fartyg.

Förberedelser 3 generationer

Den första generationen kalciumblockerare kännetecknas av låg biotillgänglighet, otillräcklig verkningsivitet och snabb eliminering från kroppen. Detta kräver frekventa intag och ganska höga doser. Den andra generationen saknar dessa brister, eftersom drogerna är långa i blodet, är deras smältbarhet mycket högre.

Den tredje generationen BKK representeras av Lerkamen. Det tränger in i cellmembranet, ackumuleras i det och tvättas långsamt. Därför är effekten långvarig trots blodcirkulationen i blodet. Använd läkemedlet 1 gång per dag, vilket gör att du kan behålla en konstant effekt och är bekväm för patienten.

Samtidigt har läkemedlet andra positiva effekter på hemodynamik:

• förbättrar hjärncirkulationen,
• skyddar hjärnceller från förstörelse,
• fungerar som en antioxidant
• dilaterar njurarnas artärer hämmar deras härdning,
• har en uttalad hypotensiv effekt,
• avser hjärt-nefro och cerebroprotektorer.

• huvudvärk,
• ödem,
• tryckfall
• rodnad i ansiktet
• heta blinkar
• ökad hjärtfrekvens
• inhibering av hjärtimpuls.

Verapamil hämmar ledning och automatism, kan orsaka blockad och asystol. Mindre vanliga är: förstoppning, matsmältningsbesvär, utslag, hosta, andfåddhet och sömnighet.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om förebyggande av hjärtinfarkt. Från det kommer du att lära dig om åtgärderna för primärprevention, behandling av sjukdomar som leder till hjärtinfarkt samt metoder för sekundär prevention.

Och här mer om behandling av åderförkalkning i nackkärlen.

Kalciumkanalblockerare långsam effektivt sänker blodtrycket med förlängd terapiförloppet inhibera hjärthypertrofi, vaskulär skydda det inre skalet av det aterosklerotiska förfarandet är utgångs natrium och vatten på grund av expansionen av de renala artärerna. De minskar dödligheten och frekvensen av komplikationer i hjärtsjukdomar, ökar träningstoleransen och har inte uttalade biverkningar.

Moderna, nyaste och bästa droger för behandling av högt blodtryck gör att du kan kontrollera ditt tillstånd med minsta konsekvenser. Vilka läkemedel av valet ordineras av läkare?

Det är möjligt att välja läkemedel för huvudkärl endast hos den behandlande läkaren, eftersom de kan skilja sig åt i åtgärdspektret samt biverkningar och kontraindikationer. Vilka är de bästa drogerna för vaskulär dilation och venbehandling?

Kalciumkanalantagonistläkemedel Norvas, vars användning hjälper till att till och med minska behovet av nitroglycerin, kommer också att hjälpa till med tryck. Bland indikationerna är angina. Läkemedlet kan inte tvättas med granatäpplejuice.

För extrasystoler, förmaksflimmer och takykardi används läkemedel, både nya och moderna, liksom de hos den gamla generationen. Den faktiska klassificeringen av antiarytmiska läkemedel gör att du snabbt kan välja från grupper, baserat på indikationer och kontraindikationer

I hypertoni och angina är Azomex ordinerat, vars användning tolereras ganska positivt av patienterna. Tabletter har få biverkningar. Det finns inte fullständiga analoger, men droger som innehåller huvudämnet.

Vid behandling av högt blodtryck innehåller vissa droger substansen eprosartan, vars användning bidrar till att normalisera blodtrycket. Effekten är baserad i ett läkemedel som Tevet. Det finns analoger med liknande åtgärder.

Tilldela blockerare för arytmier för att lindra en attack såväl som löpande. Betablockerare i varje fall väljs individuellt, självmedicinering kan vara farlig.

Att ta verapamil utan recept är inte rekommenderat. Det finns tillgängligt i tabletter och injektionsflaskor för injektion. Vad är kontraindikationerna? Hur appliceras med högt och lågt tryck, arytmier?

När angina utförs antianginal terapi. Utvärdera kriterierna för dess effektivitet vid EKG, belastningstester, Holter-övervakning. I de inledande stadierna ordnas förstahandsbehandling.

Kalciumantagonister: lista över droger, åtgärder, indikationer

"Tyst" hälsoproblem, som de kallar arteriell hypertoni, kräver obligatorisk medicinsk intervention. Världens bästa sinnen söker ständigt nya och nya droger som reglerar blodtrycket, förbättrar blodcirkulationen och förhindrar sådana farliga konsekvenser av högt blodtryck som hjärtinfarkt eller stroke. Det finns många olika grupper av läkemedel som tilldelas denna uppgift.

Kalciumantagonister (AK) representerar en av dessa grupper och, med ett antal positiva egenskaper, anses vara ett av de bästa alternativen bland antihypertensiva läkemedel i allmänhet. De är relativt milda, inte rik på biverkningar, som, om det finns en plats, verkar de ganska svaga.

När får kalcium för mycket?

Specialister kallar drogerna i denna grupp (kalciumantagonister), som alla gillar: blockerare av "långsamma" kalciumkanaler (BPC), blockerare av kalciumjonintag, kalciumjoner-antagonister. Men vad har kalcium att göra med det, varför ska det inte tillåtas i cellen, om det kontraherar muskler, inklusive hjärtat, där dessa kanaler finns, varför är det så mycket uppmärksamhet åt dem och i allmänhet - vad är kärnan i verkningsmekanismen för dessa läkemedel?

Fysiologisk aktivitet är endast karakteristisk för joniserat kalcium (Ca ++), det vill säga inte associerat med proteiner. Muskelceller, som använder den för deras funktion (sammandragning), är mycket nödvändiga för Ca-joner, därför är ju mer av detta element i celler och vävnader, desto större är sammandragningskraften de äger. Men är det alltid till hjälp? Överdriven ackumulering av kalciumjoner leder till överdriven spänning av muskelfibrer och överbelastning, så det måste vara i en konstant mängd i cellen, annars kommer processer som är beroende av att detta element störs, att förlora periodicitet och rytm.

kalciumjonöverbelastningskardiomyocyter

Varje cell i sig upprätthåller koncentrationen av kalcium (natrium, kalium) vid önskad nivå genom kanaler som ligger i fosfolipidmembranet som separerar cytoplasman från det extracellulära utrymmet. Uppgiften för varje kanal är att styra passagen i en riktning (antingen inuti cellen eller ut) och fördelningen av vissa joner (i detta fall kalcium) i själva cellen eller utanför den. När det gäller kalcium, bör det noteras sin mycket höga önskan att komma in i cellen från det extracellulära utrymmet på något sätt. Följaktligen behöver vissa QC-blockeras så att de inte låter överskott av kalciumjoner försöka komma in i cellen och därigenom skydda muskelfibrerna från överdriven spänning (AK-verkningsmekanism).

För kalciumkanalernas normala funktion är förutom Ca ++ nödvändiga katekolaminer (adrenalin och norepinefrin), vilka aktiverar CC, men därför den gemensamma användningen av kalciumjonantagonister och p-blockerare (med undantag för läkemedel som tillhör nifedipingruppen), eftersom överdriven undertryckning av kanalfunktionen är möjlig. Blodkärl påverkas inte särskilt av detta, men myokardiet, som har en dubbel effekt, kan reagera med utvecklingen av ett atrioventrikulärt block.

Det finns flera typer av kalciumkanaler, men verkningsmekanismen för kalciumjonantagonister är endast inriktad på långsamma QCs (L-typ) som innehåller olika glatta muskelvävnader:

• Sinoatriella vägar;
• Atrioventrikulära vägar;
• Purkinjefibrer;
• Hjärtmuskulära myofibriller;
• Smidiga muskler i blodkärl;
• Skelettmuskler.

Naturligtvis sker komplexa biokemiska processer där, vars beskrivning inte är vår uppgift. Vi behöver bara notera det:

Hjärtmuskulaturens automatik stöds av kalcium, som i hjärtat av hjärtens muskelfibrer utlöser mekanismen för dess reduktion. Därför kommer en förändring i kalciumjonnivån oundvikligen att medföra en störning i hjärtets funktion.

Kalciumantagonistiska förmågor

Kalciumkanalantagonister representeras av olika kemiska föreningar, som förutom att sänka blodtrycket har ett antal andra möjligheter:

1. De kan reglera rytmen av hjärtkollisioner, därför används de ofta som antiarytmiska läkemedel.
2. Det noteras att läkemedlen i denna farmaceutiska grupp har en positiv effekt på cerebralt blodflöde under den atherosklerotiska processen i huvudets kärl och används för detta ändamål för att behandla patienter efter en stroke.
3. Blockering av joniserad kalciumväg i cellerna minskar dessa läkemedel den mekaniska spänningen i myokardiet och minskar dess kontraktilitet. På grund av den antispastiska effekten på kransartärernas väggar expanderar den senare, vilket bidrar till en ökning av blodcirkulationen i hjärtat. Påverkan på perifera arteriella kärl reduceras till en minskning av övre (systoliskt) blodtryck och, naturligtvis, perifer resistans. Således, som en följd av påverkan av dessa läkemedel, minskar behovet av hjärtmuskeln för syre och tillförseln av myokardiet med näringsämnen och framför allt med syre ökar.
4. Kalciumantagonister på grund av inhibering i cellerna i metabolismen av Ca ++, hämmar trombocytaggregering, det vill säga förhindra bildandet av blodproppar.
5. Läkemedel i denna grupp har anti-atogena egenskaper, minskar trycket i lungartären och orsakar expansion av bronkierna, vilket gör det möjligt att använda dem inte bara som antihypertensiva läkemedel.

Schema: Verkningsmekanism och möjligheter för AK 1-2 generationer

Förfäder och följare

Läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och hjärtsjukdom som tillhör klassen av kalciumjonantagonister av selektiv verkan, i klassificeringen är indelade i tre grupper:

• Den första gruppen representeras av fenylalkylaminderivat, vars förfader är verapamil. Förutom verapamil innehåller listan över droger andra generations läkemedel: anipamil, tiapamil, falipamin, vars användningsområde är hjärtmuskeln, vägarna och väggarna i blodkärlen. De kombineras inte med β-blockerare, eftersom myokardiet kommer att ha en dubbel effekt, som är full av nedsatt (saktar) atrioventrikulär ledningsförmåga. För patienter som har ett stort antal antihypertensiva läkemedel av olika läkemedelsklasser i arsenalen,
  du borde veta dessa egenskaper av droger och när du försöker minska trycket på något sätt, håll detta i åtanke.
• Gruppen dihydropyridinderivat (den andra) härstammar från nifedipin, vars huvudsakliga förmågor ligger i vasodilaterande (vasodilator) effekten. Förteckningen över droger i den andra gruppen innehåller andra generationsdroger (nicardipin, nitrendipin), som skiljer sig åt i selektiv verkan på hjärnkärl nimodipin, nisoldipin som föredrar koronararterier, samt kraftiga långverkande läkemedel som nästan inte har några biverkningar relaterade till 3: e generationen AK: amlodipin felodipin, isradipin. Eftersom dihydropyridins företrädare endast påverkar blodkärlens glatta muskler, medan de fortfarande är likgiltiga för myokardets arbete, är de kompatibla med p-blockerare, och i vissa fall rekommenderas även (nifedipin).
• Den tredje gruppen av långsamma kalciumkanalblockerare representeras av diltiazem (bensotiazepinderivat), som ligger i ett mellanläge mellan verapamil och nifedipin och i andra klassificeringar avser droger av den första gruppen.

Tabell: lista över kalciumantagonister registrerade i Ryska federationen

Intressant finns det en annan grupp av kalciumjonantagonister, som i klassificeringen av dessa inte visas och räknas inte bland dem. Dessa är icke-selektiva AK, inklusive piperazinderivat (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses vara den mest populära och välkända i Ryska federationen. Det har länge sålts på apotek och används ofta som vasodilator för huvudvärk, yrsel, tinnitus och dålig samordning av rörelser som orsakats av spasmer av blodkärl i huvudet och hindrar hjärncirkulationen. Läkemedlet förändrar i stort sett inte blodtrycket, patienterna älskar det, märker ofta en markant förbättring av det övergripande tillståndet, så de tar lång tid för ateroskleros av cerebrala kärl, övre och nedre extremiteter, liksom efter ischemisk stroke.

Fenylalkylaminderivat

Den första gruppen kalciumkanalblockerare - fenylalkylaminderivat eller verapamilgruppen - utgör en liten lista över läkemedel där verapamil (isoptin, finoptin) är det mest kända och ofta använda läkemedlet.

verapamil

Läkemedlet kan få en effekt, inte bara på kärlen, men också hjärtmuskeln, samtidigt som frekvensen av myokardiella sammandragningar minskar. Verapamil sänker blodtrycket i små doser, därför används det för att undertrycka ledningsförmågan längs atrioventrikulära vägar och automatismsdepression i sinusnoden, det vill säga, i grunden är denna mekanism för läkemedelsverkan använd i strid med hjärtrytmen (supraventrikulär arytmi). I injektionslösningar (intravenöst) börjar läkemedlet att fungera efter 5 minuter, så det används ofta av ambulansläkare.

Effekten av Isoptin och Finoptin tabletter börjar om två timmar. Därför är de föreskrivna för hemanvändning hos patienter med angina, med kombinerade former av angina och supraventrikulära rytmförändringar, men i fallet med Prinzmetal angina anses verapamil vara ett läkemedel av val. Sådana läkemedel är inte föreskrivna för patienterna själva, det här är fallet med en läkare som vet att äldre bör reduceras i dosen verapamil, eftersom deras metaboliska hastighet i levern minskar. Dessutom kan läkemedlet användas för att korrigera blodtrycket hos gravida kvinnor eller till och med som ett antiarytmiskt medel för fetaltakykardi.

Andra generations droger

Andra läkemedel i verapamilgruppen som är relaterade till andragenerationsdroger har också tillämpats i klinisk praxis:

1. Anipamil har en kraftfullare (jämfört med verapamil) åtgärd, som varar omkring 1,5 dagar. Drogen påverkar huvudsakligen hjärtmuskeln och kärlväggarna, men den atrioventrikulära ledningsförmågan påverkar inte.
2. Falipamil verkar selektivt på sinusnoden, förändrar praktiskt taget inte blodtrycket, därför används det huvudsakligen vid behandling av supraventrikulär takykardi, vilthängsel och spänningsangina.
3. Tiapamil är 10 gånger mindre kraftfull än verapamil, vävnadsselektivitet är inte heller märkbar för det, men det kan väsentligt blockera natriumjonkanaler, och därför rekommenderas det väl för behandling av ventrikulärarytmier.

Dihydroperidinderivat

Förteckningen över preparat av dihydropyridinderivat innefattar:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Det hör till den aktiva systemiska vasodilatorn, som praktiskt taget inte har någon antiarytmisk förmåga som är inneboende i verapamilgruppens läkemedel.

Nifedipin sänker blodtrycket, förhöjer något hjärtslag (reflex), har antiaggregatoriska egenskaper, vilket medför att det förhindrar onödig trombos. På grund av antispastiska förmågor används läkemedlet ofta för att eliminera spasmer som uppträder under vilos vasospastisk angina, liksom för profylaktiska ändamål (för att förhindra utveckling av en attack) när patienten har angina.

I klinisk praxis används ofta omedelbara former av nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som börjar fungera på ungefär en halvtimme och förbli effektiva upp till 6 timmar, men om de tuggas hjälper läkemedlet på 5-10 minuter, dock antianginal dess effekt kommer fortfarande inte att vara lika uttalad som för nitroglycerin. Nifedipin tabletter med den så kallade tvåfasutlösningen börjar fungera efter 10-15 minuter, medan varaktigheten kan vara ungefär en dag. Nifedipin tabletter används ibland för att snabbt minska blodtrycket (10 mg under tungan - effekten uppträder från 20 minuter till en timme).

Nu i europeiska kliniker blir nifedipin av långvarig åtgärd alltmer populär, på grund av att det har färre biverkningar och kan tas en gång om dagen. Det unika systemet med användning av nifedipin för kontinuerlig frisättning, vilket ger den normala koncentrationen av läkemedlet i blodplasmen i upp till 30 timmar, är erkänt som det bästa. Det används framgångsrikt inte bara som ett blodtryckssänkande medel för behandling av högt blodtryck, men deltar också i lindring av paroxysmal angina av vila och spänning. Det bör noteras att i sådana fall halveras antalet oönskade manifestationer om vi jämför nifedipin för kontinuerlig frisättning med andra former av detta läkemedel.

Nicardipin (perdipin)

Vasodilator effekt anses vara utbredd, läkemedlet är huvudsakligen inkluderat i de terapeutiska åtgärderna i kampen mot angina och arteriell hypertension. Dessutom är nicardipin lämpligt som ett snabbtverkande medel för lindring av hypertensiv kris.

Nisoldipin (Baymikard)

Verkningsmekanismen liknar nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Den är strukturellt mycket lik nifedipin, har en vasodilaterande effekt, påverkar inte atrioventrikulära och sinusnoder och kan kombineras med beta-blockerare. Vid samtidig användning av digoxin kan en bypass öka koncentrationen av den senare med hälften, vilket inte bör glömmas om kombinationen av dessa två läkemedel är nödvändig.

Amlodipin (Norvasc)

Några av dessa källor tillhör den tredje generationen droger, medan andra säger att det tillsammans med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, hör till andra generationens kalciumantagonister. Detta är dock inte så viktigt, eftersom den avgörande faktorn är att de listade läkemedlen verkar försiktigt, selektivt och under lång tid.

Amlodipin har en hög vävnadsselektivitet, ignorerar myokardiet, atrioventrikulär ledning och sinusnod och varar upp till en och en halv dag. I samma rad med amlodipin kan man ofta hitta lacidipin och lercanidipin, som också används för behandling av arteriell hypertension och kallas blockerare av kalciumjonintag i 3 generationer.

Felodipin (Plendil)

Den har en hög selektivitet för blodkärl, vilket är 7 gånger högre än för nifedipin. Läkemedlet är väl kombinerat med beta-blockerare och är ordinerat för behandling av hjärt- och kärlsjukdomar, kärlsjukdom, hypertoni i dosen som föreskrivs av läkaren. Felodipin kan öka koncentrationen av digoxin till 50%.

Isradipin (lomir)

Varaktigheten av den antianginala verkningen är upp till 9 timmar, när det tas oralt kan biverkningar förekomma i form av ansiktshyperemi och ödem i fötterna. Med cirkulationssvikt orsakad av stagnation är det lämpligt att administrera intravenöst (mycket långsamt!) I dosen beräknad av läkaren (0,1 mg / kg kroppsvikt per 1 minut - 1 dos, därefter 0,3 mg / kg - 2 dos). Det är uppenbart att patienten själv inte kan göra sådana beräkningar eller injicera läkemedlet. Därför används injektionslösningar av detta läkemedel endast på sjukhuset.

Nimodipin (nimotop)

Läkemedlet absorberas snabbt, den hypotensiva effekten uppträder på ungefär en timme. En god effekt från intravenös administrering av läkemedlet vid det initiala skedet av akut cerebral cirkulationsstörning och i fallet med subaraknoid blödning noterades. Användningen av nimodipin för behandling av cerebral katastrofer beror på läkemedlets höga tropism för hjärnans kärl.

Nya droger från klassen av kalciumantagonister

diltiazem

Nya typer av kalciumjonblockerare, som också kan kallas 3: e generationsdroger, inkluderar diltiazem. Han, som tidigare nämnts, upptar positionen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det liknar verapamil eftersom det också är "inte likgiltigt" för sinusnoden och atrioventrikulär ledning, undertryckande, men i mindre utsträckning, deras funktion. Liksom nifedipin sänker diltiazem blodtrycket, men det gör det mer försiktigt.

Diltiazem är ordinerat för ischemisk hjärtsjukdom, Prinzmetal angina pectoris och olika typer av högt blodtryck, och reducerar endast högt tryck (övre och nedre). Vid normalt blodtryck förblir läkemedlet likgiltigt för kärlen, så du kan inte vara rädd för överdriven tryckfall och utveckling av hypotoni. Kombinationen av detta läkemedel med tiaziddiuretika ökar hypotensiva förmågor med diltiazem. Trots de nya fördelarna med det nya verktyget bör dock ett antal kontraindikationer noteras:

Bepredil

Läkemedlet har en unik förmåga att blockera långsamma kalcium- och natriumkanaler, vilket på grund av detta kan påverka både kärlväggen och hjärtledningssystemet. Liksom verapamil och diltiazem påverkar det AV-noden, men vid hypokalemi kan det leda till utveckling av ventrikulära arytmier. Därför beaktas dessa kvaliteter vid bereditskrivning, och nivåerna av magnesium och kaliumjoner övervakas ständigt. Det bör noteras att detta läkemedel i allmänhet kräver särskild vård, det är inte kombinerat med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, några antidepressiva medel, patientens patientinitiativ står därför inför olika konsekvenser och kommer att vara absolut olämpliga.

Foridon

Jag skulle vilja lägga till i listan över droger det ursprungliga antianginala läkemedlet som producerats i Ryska federationen, kallade foridone, som i adekvata doser kan ersätta nifedipin och diltiazem.

Funktioner att tänka på

Kalciumantagonister har inte så många kontraindikationer, men fortfarande är de och de måste beaktas:

• I regel är nifedipin inte ordinerat med lågt initialt tryck, vid svag sinusnod eller graviditet.
• De försöker att ignorera verapamil om en patient diagnostiseras med avvikelser vid AV-ledning, sjuka sinus-syndrom, svårt hjärtsvikt och, naturligtvis, arteriell hypotension.

Även om fall av överdosering av kalciumkanalblockerare inte registreras officiellt, men om du misstänker ett liknande faktum, administreras patienten intravenös kalciumklorid. Dessutom ger drogerna i denna grupp, liksom alla farmakologiska medel, några biverkningar:

1. Röda ansiktet och decollete.
2. Minskat blodtryck.
3. "Flushing", som i klimakteriet, tyngd och smärta i huvudet, yrsel.
4. Tarmproblem (förstoppning).
5. Ökad puls, svullnad, som främst påverkar fotleden och underbenet - en biverkning av nifedipin;
6. Användningen av verapamil kan resultera i en minskning av hjärtfrekvens och atrioventrikulärt block.

Tabell: AK-biverkningar och kontraindikationer

Med hänsyn till det faktum att kalciumkanalblockerare ofta föreskrivs i kombination med p-blockerare och diuretika, är det nödvändigt att känna till de biverkningar av deras interaktion: Betablockerare förstärker minskningen av puls och nedsatt atrioventrikulär ledningsförmåga och diuretika ökar den hypotensiva effekten av AK, vilket bör beaktas när val av dosering av dessa läkemedel.