logo

nitroglycerin

Nitroglycerin tillhör nitratklassen och används för att behandla hjärt-och kärlsjukdomar och dess komplikationer. Om du tar detta läkemedel bör du noggrant känna till biverkningarna av nitroglycerin, dess kontraindikationer och symtom på överdosering.

De viktigaste farmakologiska effekterna av nitroglycerin:

  1. Angina pectoris.
  2. Vasodilator.
  3. Koronär dilatation.

Nitroglycerin är oumbärligt för patienter med olika former av kranskärlssjukdom, eftersom den kan minska blodtrycket under en kort tid, utöka hjärtkärlens hjärtor och lindra smärta i angina och andra ischemiska sjukdomar.

Biverkningar av läkemedlet

Biverkningar av nitroglycerin kan utvecklas efter långvarig läkemedelsbehandling, såväl som under en kort period av behandling:

Kardiovaskulärt system:

Nervsystemet:

Andningsorgan:

Magtarmkanalen:

Visuella organ:

Allergiska manifestationer:

Blodsystem:

Hud, slemhinnor:

annat:

Trots det faktum att biverkningarna av nitroglycerin ofta åtföljs med behandling med detta läkemedel, är det fortfarande ett sätt att välja vid behandling av hjärt-kärlsjukdom.

Kontra

Det finns ett antal situationer som helt utesluter användningen av nitroglycerin:

  1. Individuell intolerans.
  2. Nivån på systoliskt blodtryck ligger under 90 mm Hg. Art. Användning vid lågt tryck hotar utvecklingen av svår bradykardi och angina pectoris.
  3. Kronisk obstruktiv kardiomyopati.
  4. Aortisk ventilstenos eller subaortisk stenos i allvarlig form.
  5. Mitral stenos.
  6. Constrictive perikardit.
  7. Tamponade av hjärtat.
  8. Förlust av stora volymer kroppsvätskor.
  9. Traumatisk hjärnskada.
  10. Alla förhållanden som åtföljs av ökat intrakraniellt tryck.
  11. Shock.
  12. Kollaps.
  13. En hjärtinfarkt som åtföljs av lågt diastoliskt tryck i vänster ventrikel och / eller svår hypotension.
  14. Lungödem av giftigt ursprung.
  15. Hjärtfrekvens under 50 slag per minut.
  16. Ökat tryck i lungartärerna av primärt ursprung.
  17. Ischemi av cerebrala kärl, blödning.
  18. Stängd vinkelglaukom.
  19. Höger ventrikulärt infarkt.
  20. Laktosintolerans.
  21. Laktasbrist.
  22. Fenylketonuri.
  23. Allvarlig anemi.
  24. Kombinerade fosfodiesteras-5-hämmare.

Vilken som helst av ovanstående patologi är en kontraindikation för att få Nitroglycerin.

Kontraindikationer för gravida kvinnor

Användningen av Nitroglycerin hos gravida kvinnor är endast möjlig efter bedömning av fördelar / riskförhållanden.
Amning är en kontraindikation för läkemedlet.

Kontraindikationer för barn

Nitroglycerin är kontraindicerat hos barn upp till 18 år.

Vid överdosering

Overdosering Nitroglycerin åtföljs av utvecklingen av följande patologiska reaktioner:

  1. Hypotension under 90 mmHg. Art. med utvecklingen av ortostatisk kollaps.
  2. Reflex takykardi.
  3. Förlust av medvetandet
  4. Svår huvudvärk.
  5. Asthenisk syndrom.
  6. Yrsel.
  7. Dåsighet.
  8. Heat.
  9. Hypertermi.
  10. Ökat intrakraniellt tryck.
  11. Dyspeptiska störningar.
  12. Förvirrad, snabb andning med utvecklingen av cyanos, kollaps, metemoglobinemi är tecken på allvarlig förgiftning.

För att eliminera förgiftning med nitroglycerin är det nödvändigt att vidta följande åtgärder:

    1. Placera patienten i ett horisontellt läge. I det här fallet bör nedre extremiteterna höjas över huvudets nivå.
    2. Magsvatten.
    3. Användning av plasmasubstitutlösningar.
    4. Intravenösa injektioner av alfa-adrenerga receptoragonister.
    5. Tar askorbinsyra eller natriumsalt för att eliminera metemoglobinemi.
    6. Syrgasbehandling.
    7. Blodtransfusion
    8. Urgent hemodialys.
    9. Övervaka nivåer av metemoglobin i blodet.

Det är viktigt! Vid överdosering av nitroglycerin är användning av epinefrin som ett kardiotoniskt läkemedel strängt förbjudet, eftersom detta kan leda till utvecklingen av en chocktillstånd.

Nitroglycerin: egenskaper, indikationer och kontraindikationer, hur man ansöker i olika former och fall

Nitroglycerin kan med rätta betraktas som ett av de vanligaste sätten att angina, som har använts framgångsrikt i många decennier, och läkare runt om i världen fortsätter att förskriva det till ett brett spektrum av patienter med kranskärlssjukdom.

Nitroglycerin har en mycket snabb effekt, så det är oumbärligt vid plötsliga attacker av angina. Det dilaterar kärlen, inklusive koronar, och eliminerar smärtan. I sin rena form används inte detta behandlingssubstans på grund av explosionsrisken.

Nitroglycerin upptäcktes för 170 år sedan, men användes inte för terapeutiska ändamål vid den tiden. Det fanns ett förslag att använda det som homeopatisk botemedel mot migrän på grund av kortvarig huvudvärk efter att ha tagit drogen, men den här ideen spred sig inte.

Intressant blev Alfred Nobel själv intresserad av det nya ämnet och patenterade till och med sin egen metod att sprängämnena från det, hitta den rätta behandlingen med honom. Till följd härav startades industriproduktionen av nitroglycerin som ett sprängämne, men Nobel motstod själv sin anti-hjärtaktivitet, även om han led av hjärtsmärta.

Först efter nästan 30 år, tack vare ansträngningarna från läkaren W. Merrell, användes nitroglycerin som läkemedel. Merrell spårade inte bara funktionerna i sin handling och sammanfattade dem i sin artikel utan bestämde också den optimala dosen genom att lösa alkohollösningen av läkemedlet i vanligt vatten. Ett år senare uppträdde en fast form av nitroglycerin - läkemedlet blandades med choklad, vilket gav honom utmärkt smältbarhet.

Sedan början av förra seklet har nitroglycerin som läkemedel tillverkats i industriell skala, tack vare vilka patienter med angina har fått ett utmärkt billigt botemedel mot hjärtinfarkt.

Nitroglycerin anses vara organiskt nitrat, så det skulle vara dumt att neka möjligheten till negativa och till och med toxiska effekter i stora doser. Effekten av förgiftning och beroende berodde bland arbetstagare inom den farmakologiska industrin. Detta föranledde forskare att undersöka ytterligare, eftersom det var nödvändigt att bestämma exakt hur ett ämne verkar i kroppen, vilka biverkningar är det och hur man applicerar det på rätt sätt.

Vid slutet av det tjugonde århundradet upptäcktes verkningsmekanismen för nitroglycerin - forskarna upptäckte att vasodilatoreffekten av läkemedlet är bunden till kväveoxid. För att fastställa verkningsmekanismen för nitroglycerin fick forskare Nobelpriset.

I mer än 150 år sedan upptäckten har nitroglycerin inte förlorat sin relevans. Tvärtom fortsätter det att vara ett av de viktigaste sätten att stoppa episoder av angina på grund av dess snabba verkan och beprövad hög effektivitet.

Farmakologiska egenskaper hos nitroglycerin

Patienter som lider av olika hjärtpatologier vet att nitroglycerin hjälper till att snabbt och effektivt lindra hjärtsmärta, lindra angina, förbättra tillståndet efter hjärtinfarkt, så det är vanligtvis ordinerat för angina, oavsett typ.

Nitroglycerin är skyldig i sin förmåga att expandera blodkärlen till dess beståndsdelar kväve, som frigörs och kombineras med syre omvandlas till NO-kväveoxid, en förening som normalt främjar avkoppling av kärlväggar på grund av aktiveringen av guanylatcyklas.

Ökningen av innehållet i guanylatcyklas orsakar avslappning av muskelfibrer i kärlväggarna, avlägsnande av deras spasm, liksom avkoppling av bronkiernas muskler, matsmältningssystemet, urinledare, gallkanaler.

Expansionen av perifera venösa kärl med intravenöst nitroglycerin minskar blodtrycket på hjärtat. Minskat blodflöde genom de ihåliga venerna orsakar en minskning av trycket i rätt hjärta och lungcirkulationen, därför anses lungödem vara en av indikationerna för nitroglycerin.

Under förhållanden med reducerad belastning i hjärtat, minskning av fyllningen med blod och tryck i kamrarna minskar behovet av hjärtmuskeln för syre och därigenom uppnår en analgetisk effekt i angina.

Vasodilator effekten av nitroglycerin gör det möjligt att hota smärtan i hjärtat, men biverkningar är förknippade med det. Till exempel orsakar dilatation (expansion) av cerebrala kärl huvudvärk, yrsel och till och med förlust av medvetande efter att ha tagit drogen.

Med långvarig användning av långvariga former av nitroglycerin är bildandet av läkemedelsresistens möjligt och som en konsekvens en minskning av läkemedlets effektivitet. För att förhindra detta rekommenderar experter att ta pauser i 8-12 timmar mellan att ta drogen.

Virkningsgraden av nitroglycerin beror på vilken form patienten använder den. När du tar drogen under tungan är anestetisk effekt märkbar efter en och en halv minut och varar upp till 5 timmar. Salven av salva kommer lite senare - efter 15 minuter, maximalt - en timme från mottagningstillfället, varar åtgärden 3-4 timmar.

Det finns speciella plåster med nitroglycerin, vilka är fasta på huden och ger en gradvis effekt av läkemedlet under en lång tidsperiod. Under dagen absorberas ungefär en femtedel av nitroglycerin i blodet från en sådan plåster. Mängden medicinering som erhålls från plåstret beror på dess area.

Det antas att nitroglycerin kommer in i blodflödet snabbast genom slemhinnorna och huden, såväl som intravenös väg. Förtäring med biotillgänglighet är signifikant sämre än de transdermala och buccala formerna av läkemedlet, eftersom det mesta passerar genom levern och förstörs där.

Den sublingala administrationsvägen för nitroglycerin anses vara attraktiv - under tungan när hela dosen av läkemedlet absorberas direkt i blodomloppet och inom fem minuter i blodet blir mängden maximal. Nitroglycerinmetabolism uppträder i levern, där den sönderdelas till slutprodukterna som utsöndras av njurarna.

Indikationer och kontraindikationer för tillsättning av nitroglycerin

Nitroglycerin används mycket allmänt. Nästan varje äldre patient som lider av återkommande hjärtsmärtor har tabletter eller spray av denna medicinering med honom, som kan tas så snart en attack uppstår. Effekten kommer mycket snabbt, smärtan avlägsnas, hjärtets arbete blir bättre. Den främsta orsaken till användning av nitroglycerin är hjärt-kärlsjukdom. Läkemedlet används för:

  • Paroxysmal angina (smärta i hjärtat) och för att förhindra dem;
  • Återhämtning i post-infarktperioden.

Intravenös nitroglycerin är nödvändig i fallet med:

  1. Akut hjärtinfarkt;
  2. Angina resistent mot andra typer av behandling;
  3. Postinfarkt och instabil angina;
  4. Akut vänster ventrikulär misslyckande med lungödem;
  5. Kontrollerad hypotension, som upprättas under kirurgiska ingrepp för att minska blodförlusten;
  6. Trombos av den centrala retinala artären.

Förutom hjärtpatologi kan indikationer på användning av nitroglycerin vara akut pankreatit, anfall av gallkolik, dyskinesi i matstrupen och tarmarna och störningar i gallblåsersmotilitet.

Kontraindikationer för att ta nitroglycerin är också tillgängliga. Bland dem är:

  • Individuell intolerans
  • Samtidig administrering av fosfodiesterashämmare (sildenafil);
  • Svår hypotension
  • Laktosintolerans, galaktos, orsakad av ärftliga orsaker;
  • Hjärthemotampatisk
  • Adhesiv perikardit.

Tilldela nitroglycerin med försiktighet bör

  1. Patienter med cerebral blödning, ökat intrakraniellt och intraokulärt tryck;
  2. Med kongestivt hjärtsvikt när trycket i vänstra kammaren är mycket lågt.
  3. Med anemi
  4. hypertyreoidism;
  5. Patologi i lever och njurar;
  6. Valvulära defekter i hjärtat;
  7. Tendens mot hypotoni.

Det är bättre att avstå från att ta nitroglycerin till gravida kvinnor och ammande mödrar. Säkerheten för hans utnämning till barn och ungdomar har inte fastställts, så nitroglycerin brukar vanligtvis inte användas till 18 års jubileum.

De angivna kontraindikationerna gäller alla doseringsformer av nitroglycerin. Dessutom är långvariga läkemedel kontraindicerade för personer med ökad tarmperistal och mag och nedsatt absorption och intravenöst nitroglycerin är förbjudet för traumatisk hjärnskada, svår ateroskleros, chock, peritoneal hematopoietisk och perikardiell, toxisk lungödem.

Instruktioner för användning av nitroglycerin har stor information om inte bara verkningsmekanismen utan även möjliga biverkningar, komplikationer under behandlingen, interaktioner mellan läkemedel, som patienten bör vara medveten om, så efter att du tagit detta läkemedel, är det bättre att läsa instruktionerna omedelbart och följa dina rekommendationer en läkare.

Med en överdos av läkemedlet framträder symtom på nervsystemet: patienten agiteras, disorienteras, kan retarderas, i sällsynta fall kommer det till psykos. Allvarlig förgiftning med nitroglycerin åtföljs av kollapsa, hudcyanos, andningsorganstörningar, metemoglobin framträder i blodet som framkallar hypoxi.

Sannolikheten för sådana effekter dikterar behovet av en klar vidhäftning till den föreskrivna dosen och regimen för användning av nitroglycerin. Mycket sällsynta, men fortfarande ej uteslutna, allergiska reaktioner och lokala negativa manifestationer - klåda, brännande, hudrödhet, dermatit.

Om biverkningar har utvecklats med intravenösa infusioner, stoppas de omedelbart. Vid applicering av hudmedel bör de avlägsnas (salvor, fläckar). Med tanke på expansion av cerebrala kärl och eventuell svimning av patienten placeras med upphöjda ben och något sänkt huvud. Normalt återställs normalt blodtryck inom 15-20 minuter.

Med metemoglobinemi orsakad av en överdos av nitroglycerin, ascorbinsyra och syrebehandling indikeras, är hemodialys nödvändig för detta vid akut njursvikt. I sällsynta fall tvingas läkare att tillgripa blodtransfusioner.

Doseringsformer och egenskaper vid mottagande av nitroglycerin

Nitroglycerin kan administreras intravenöst eller i form av tabletter, spray, fläckar. För intravenös användning av läkemedelslösningen. Införandet av medicineringen genom gummiets hud eller slemhinnor anses vara mycket effektivt. För att göra detta, använd droppar, piller, spray, som tas under tungan.

Ta nitroglycerin bör omedelbart, så snart som det uppstår smärta, eller till och med för att förebygga, om patienten måste utöva eller utföra handlingar som orsakar hjärtsmärta. I det första fallet kan antalet tabletter gå upp till tre, i det andra är det vanligtvis nog att ta en och enstaka. Effektpåverkan bedöms av minskning och försvinnande av smärta, kontroll av blodtryck och puls är obligatorisk.

Den moderna farmakologiska marknaden erbjuder ett brett urval av både former och namn på nitrathaltiga läkemedel. Analoger av de vanliga nitroglycerintabletterna - nitrokortin, nitrokor, nitrat med lång verkan - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. En vanlig aerosol innehållande nitroglycerin är nitromint, sprayen kallas nitrospray, plattor för buccal användning är trinitrolong, fläckar är deponering 10 och nitroperuten TTS.

För absorption av läkemedlet genom hudens kärl, föreskrivs en särskild lapp som är nedsänkt i nitroglycerin. Tabletter kan vara sublinguella, verkar ganska snabbt, men de produceras också med långvariga former avsedda för långsiktig effekt.

Dosering, doseringsform och regim bestäms av patologi, för behandling av vilken kardiologen föreskriver nitroglycerin - angina, hjärtattack, hypertonisk kris etc.

tar nitroglycerin under tungan

Vid en attack av hjärtsmärta, ta en tablett eller kapsel nitroglycerin under tungan tills den löser upp, är den genomsnittliga dosen för en smärtsam attack 0,5-1 mg. Om den första tabletten inte fungerade rekommenderas nästa att ta inte mer än en halvtimme. Om smärtan har gått, och p-piller inte har löst sig, kan det och ens behöva avlägsnas från munhålan.

I de flesta patienter lindras smärtan under de första minuterna efter att ha tagit nitroglycerin, men om hjärtat fortfarande är ont i 5 minuter, så kan du lägga till en halv milligram av läkemedlet. Det maximala antalet tabletter per anfall är upp till tre. Om de inte fungerade måste du omedelbart ringa till ambulanslaget, eftersom smärtan kan prata om hjärtinfarkt.

I fall av frekventa återkommande episoder av angina är det mer lämpligt att förskriva långvariga former av nitroglycerin, men om en akut attack utvecklas mot denna bakgrund, måste patienten dessutom ta nitroglycerin under tungan.

För profylaktiska ändamål föreskrivs nitrater i form av långverkande tabletter (långvarig). De tas internt med vatten, före måltider. Dosen av nitroglycerin är 2,9 mg, upp till två tabletter tas per dos, frekvensen är 3-4 gånger per dag. Vid allvarlig patologi kan dosen av läkemedlet ökas till 5,2 mg.

Förlängda nitrater verkar långsammare, de flesta av dem inaktiveras i levern, därför är effektiviteten lägre än för de "sublinguella" läkemedlen. Med regelbunden användning av det maximala antalet tabletter per mottagning bör det inte vara fler än två.

Filmer eller droppar som tränger in i munhålans slemhinnor är mycket mer effektiva. Droppar är begravda under tungan, filmen limes i gummit. Dessa remedier indikeras både för eliminering av smärtsamma attacker och för förebyggande av angina pectoris (under träning, till exempel).

Nitroglycerintransdermala fläckar ger ett jämnt och långtidsflöde av läkemedlet in i blodomloppet genom huden. De är indicerade för patienter med kronisk cirkulationssvikt, efter hjärtinfarkt. Det är lämpligt att starta behandlingen med dem i en sjukhusinställning, och när den maximala effektiva dosen uppnås skickas patienten hem.

Förutom patchar uppnås genomträngning av läkemedlet genom huden genom att man applicerar en salva som appliceras på en del av kroppen som saknar hår och möjligheten att gnugga med kläder.

nitroglycerin spray

Spray och aerosoler är populära och bekväma former av nitroglycerin användning. De används för attacker av smärta i hjärtat, liksom för att börja eller utveckla lungödem. I sittställning måste patienten göra 1-2 klick på flaskdispensern och hålla andan. När läkemedlet tränger in i munhålan sker effekten inom några minuter.

Den maximala dosen av spray eller aerosol i en smärtsam attack är 3 pressar, med lungödem upp till fyra. För att förebygga en smärta attack före träning kan patienten ta en enstaka dos av läkemedlet.

Intravenöst nitroglycerin är indicerat för hjärtinfarkt och andra allvarliga former av kranskärlssjukdom. Det är viktigt att noggrant beräkna doseringshastigheten för läkemedlet, annars kan biverkningarna inte undvikas. Vid användning av en specialdispenser är det möjligt att använda till och med icke-utspädd nitroglycerin, eftersom själva apparaten kommer att beräkna vid vilka intervaller och i vilken mängd den ska administreras till patienten. Vid användning av en vanlig droppare beräknar läkaren antalet droppar per tidsenhet.

Behandling genom intravenös infusion kan utföras i 2-3 dagar, det är inte förbjudet att återinföra nitroglycerin vid behov. Under introduktionsprocessen kommer läkaren nödvändigtvis att kontrollera blodtrycksnivån för att förhindra allvarlig hypotoni.

Ofta tas nitroglycerin inte bara för angina angrepp, men också vid högt tryck i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Detta är särskilt motiverat vid bröstsmärta och andfåddhet på grund av hypertensiv kris. Doseringen av läkemedlet är densamma som för angina - upp till tre tabletter med ett intervall på 5-10 minuter. Om smärtan inte går, fortsätter trycket att vara högt, du måste omedelbart ringa till ambulanslaget.

Säkerhetsföreskrifter

En patient till vilken nitroglycerin är visad berättar den behandlande läkaren i detalj om alla droger han tar för att undvika oönskade interaktioner. Samtidigt intag av nitroglycerin och andra vasodilatatorer, piller för tryck, diuretika, vissa grupper av antidepressiva medel, antiarytmiska läkemedel, betablockerare ökar den hypotensiva effekten av nitroglycerin.

Nitroglycerin och alkohol är också inkompatibla på grund av risken för allvarlig hypotoni. Därför bör användningen av alkoholhaltiga drycker kategoriskt avvisas, särskilt eftersom hjärtproblem som tjänar som indikation för att ta nitroglycerin är dåligt kombinerade med alkohol.

Varma rum och höga omgivande temperaturer bidrar till utvidgningen av perifera kärl, så att ta nitroglycerin under sådana förhållanden kan åtföljas av hypotoni.

Nitroglycerintabletter behöver inte tuggas, eftersom en plötslig penetration av hela dosen i blodomloppet samtidigt kan ge upphov till allvarlig huvudvärk. För att förhindra denna effekt kan du samtidigt ta validol, menthol under tungan.

Patienter med akut hjärtpatologi behöver vanligtvis heparin. I det här fallet är det värt att komma ihåg att nitroglycerin minskar blodförhöjningseffekten av heparin, så om läkaren tvingas förskriva dem samtidigt, kommer han strikt att kontrollera hemostasindikatorer.

Preparat av nitroglycerin i form av buccalplattor bör inte användas vid stomatit, periodontit, förekomst av borttagbara proteser, eftersom dessa omständigheter komplicerar absorptionen av den aktiva substansen.

Okontrollerad, långvarig användning av nitrater utan paus skapar förutsättningarna för bildandet av läkemedelsresistens. Det är speciellt troligt när du använder en lapp eller salva, när läkemedlet faktiskt ständigt är närvarande i blodet. Läkemedelsresistens gör behandlingen ineffektiv, vilket kräver en ökning av dosen av läkemedlet som tas. För att undvika sådana negativa stunder rekommenderar läkare att ta pauser varje dag - ta bort plåstret för natten, till exempel.

Det är värt att återkalla att en specialist ska utse nitroglycerin i någon form. Det kan endast tas oberoende om en korrekt diagnos och orsak till bröstsmärta är upprättad, och kardiologen eller terapeuten har redan ordinerat en specifik doserings- och doseringsform. Dessutom varnas varje patient om den maximala dosen av läkemedlet i taget, vid vilken, om det inte finns någon effekt, ska du omedelbart ringa till en läkare.

Nitroglycerin (nitroglycerin)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet Nitroglycerin

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Nitroglycerin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Nitroglycerin

Färglös oljig vätska. Det är dåligt lösligt i vatten, det är bra i alkohol, eter och kloroform.

farmakologi

Ökar innehållet i fria radikaler av kväveoxid (NO), vilket aktiverar guanylatcyklas och ökar innehållet av cGMP (kontrollerar defosforyleringen av myosinlätta kedjor) i vaskulära glattmuskelceller. Expanderar huvudsakligen venösa kärl, orsakar blodsättning i venös systemet och minskar venös återföring av blod till hjärtat (förspänning) och den slutliga diastoliska fyllningen av vänstra ventrikeln. Systemisk arteriell vasodilation (dilaterar huvudsakligen stora artärer) åtföljs av en minskning av OPSS och blodtryck, d.v.s. afterload. Att minska före- och efterbelastningen på hjärtat leder till en minskning av myokardisk syreförbrukning. reducerar ökat centralt venetryck och kiltryck i lungkapillärerna; svagt ökar hjärtfrekvensen (reflex takykardi som svar på en minskning av systemiskt blodtryck och slagvolymen, mer uttalad i upprätt kroppsställning), försvagar koronarkärlens motstånd och förbättrar hjärtflödet (utom i fall av överdriven minskning av systemiskt blodtryck eller en signifikant ökning av hjärtfrekvensen vid försämring av kranskärlblodflödet ).

Det expanderar de stora epikardiella regionerna i kransartärerna, främjar en ökning i tryckgradienten vid platsen för aterosklerotisk stenos hos kranskärlskärlet, ger perfusion även i fallet med subtotal stenos, inkluderar collaterals, inklusive genom att minska resistensen mot blodflödet genom dem. Omfördelar det koronära blodflödet till förmån för de ischemiska regionerna, i synnerhet de subendokardiella regionerna. När ischemisk hypokinesi av enskilda delar av myokardiet hjälper till att återställa lokal kontraktilitet. Eliminerar den patologiska styvheten i myokardiet och förhindrar utveckling av dödliga arytmier vid hjärtinfarkt. Svagare postinfarction vänster ventrikel remodeling. Inhiberar effektivt trombocytaggregation och deras vidhäftning till det vaskulära endotelet. Ökar tröskeln för myokardiell ischemi.

Hos patienter med hjärtsvikt och angina ökar hjärtutgången, övningstoleransen, minskar svårighetsgraden och frekvensen av attacker. Minskar betydligt mängden mitral regurgitation. Det har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulär ton, som hämmar den vaskulära komponenten av smärtstillande syndrom. Normaliserar elektrolytmetabolism och energiprocesser - förhållandet mellan oxiderade och reducerade former av nikotinamidkoenzymer, aktiviteten hos NAD-beroende dehydrogenaser. Bidrar till frisättningen av katekolaminer i hjärnan och hjärtat, har en indirekt sympatomimetisk effekt på myokardiet, förändrar konformationen av troponin-tropomyosinkomplexet. Det främjar överföringen av hemoglobin till metemoglobin och kan påverka syretransporten. Orsakar expansionen av meningeal-kärl, som ofta åtföljs av uppkomsten av huvudvärk. Avkopplar glatta muskler i bronkier, gallvägar, matstrupe, mage, tarmar, urinvägar.

Absorberas snabbt och ganska fullständigt från slemhinnans yta och genom huden. Efter intag är det i stor utsträckning förstört i levern ("första pass" -effekten) och biotransformeras för att bilda NO i glatta muskelceller. När det gäller sublingual, subbukkalnogo och / eller användningen av "primär" levernedbrytning utesluts (omedelbart kommer in i systemcirkulationen). Primärmetaboliter är di- och mononitrater, slutglycerinet. Med sublingual mottagningmax viktiga metaboliter (0,2-0,3 ng / ml) nådde 120-150 s, T1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metaboliter - 7 min. Distributionsvolymen är 3 l / kg, clearance är 0,3-1,0 1 / kg / min. När det administreras som en aerosol i munhålan Cmax metaboliter (14,6 ng / ml) uppnås efter 5,3 min, relativ biotillgänglighet - 76%, T1/2 - 20 min. Vid administrering 6,4 mg Cmax metaboliter (0,1-0,2 ng / ml) uppnås på 20-60 min. Relativ biotillgänglighet av 10-15%. T1/2 metaboliterna är 4 timmar. Med / i introduktionen av T1/2 - 1-3 min, total clearance - 30-78 l / min, vid hjärtfel, minskar dessa siffror till 12 s - 1,9 min respektive 3,6-13,8 l / min. I plasma binder den till proteiner (60%). Metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna, en del utsöndras av lungorna med andningsluft.

Vid användning av sublinguella och buccala former stoppas en angina attack efter 1,5 minuter och de hemodynamiska och anti-ischemiska effekterna kvarstår i upp till 30 minuter respektive 5 timmar. Efter att ha tagit små doser (2,5 mg), varar den hemodynamiska effekten upp till 0,5 timmar, stor (forte) - upp till 5-6 timmar (vid dessa doser uppträder den hemodynamiska effekten efter 2-5 minuter och antianginal efter 20-45 minuter). Applicering av salva säkerställer utveckling av antianginal verkan på 15-60 minuter och 3-4 timmar av dess varaktighet. Effekten av transdermala former sker i 0,5-3 timmar och varar upp till 8-10 timmar.

Användning av ämnet Nitroglycerin

CHD: kärlkramp (behandling, förebyggande), vasospastisk angina (Prinzmetal), instabil angina, kramp i kransartärerna under koronar angiografi, akut koronarsyndrom, akut hjärtinfarkt, akut vänsterkammarsvikt (hjärtastma, interstitiell och alveolära lungödem), kronisk hjärtsvikt, kontrollerad arteriell hypotension under kirurgiska ingrepp, förebyggande av hypertensiva reaktioner vid endotracheal intubation, snitt ozhi, sternotomi, ocklusion av central retinal artery, dyskinesi esofagus, funktionell holetsistopatii, akut pankreatit, argsint kolik, spastisk tarm dyskinesi.

Kontra

Överkänslighet uttalad hypotension, kollaps, hjärtmuskelinfarkt med låg slutlig diastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och / eller allvarlig hypotension (Sad under 90 mm Hg), eller kollaps, högerkammarinfarkt, bradykardi mindre än 50 u. / Min, primär pulmonell hypertoni, cerebral blödning, huvudskada, ökat intrakraniellt tryck, cerebral ischemi, hjärt-tamponad, giftigt lungödem, markerad aortastensos, tillstånd som åtföljs av en minskning av slutdiastoliskt tryck till vänster ventrikel (isolerad mitralstenos, konstrictiv perikardit), glaukom i vinkelförslutningen, graviditet, amning.

Begränsningar av användningen av

Anemi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos), avancerad ålder, allvarlig dysfunktion i lever och njurar, hypertyreoidism.

Använd under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig i de fall där den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av ämnet Nitroglycerin

På nervsystemet och sensoriska organens sida: huvudvärk, yrsel, huvudvärk, svaghet, rastlöshet, psykotiska reaktioner, suddig syn, förvärring av glaukom.

Från sidan av kardiovaskulärsystemet och blodet (blodbildning, hemostas): ansiktsspolning, hjärtklappning, hypotension, inkl. ortostatisk, kollaps, metemoglobinemi.

På matsmältningsområdet: torr mun, illamående, kräkningar, diarré,

På hudens sida: cyanos, hudspolning.

Allergiska reaktioner: klåda och brännande, allergisk kontaktdermatit (vid transdermala former).

Andra: hypotermi, känsla av värme, paradoxala effekter - en attack av angina, ischemi fram till utvecklingen av hjärtinfarkt och plötslig död; utveckling av tolerans.

interaktion

Salicylater ökar plasmagentroglycerinnivåerna, barbiturater påskyndar metabolism. Nitroglycerin minskar pressor effekten av adrenermimetika, den antikoagulerande effekten av heparin (med / i introduktionen). Antihypertensiv, antiadrenerga läkemedel, vasodilatorer, sildenafil citrat, kalciumantagonister, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, etanol, prokainamid och kinidin förbättra den systemiska vasodilaterande och hypotensiva effekter. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hämmare och salicylater ökar antianginal aktivitet. Unithiol återställer minskad känslighet mot nitroglycerin. Dihydroergotamin, M-cholinolytics, alfa-adrenerga agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulantia och autonoma ganglier, bi och ormgifter, överdriven vasodilatation och lägre Strålnings antianginösa effekter.

överdos

Symptom: huvudvärk, yrsel, känsla av tungt tryck i huvudet ovanlig trötthet eller svaghet, svimning, värmevallningar eller frossa, svettning, hjärtklappning, illamående och kräkningar, cyanos på läppar, naglar eller handflator, andnöd, hypotension, svag snabb puls, ökad kroppstemperatur, ökat intrakraniellt tryck (cerebrala symtom upp till utveckling av anfall och koma), metemoglobinemi.

Behandling: patienten i en horisontell position (benen upp ovanför huvudet för att öka venöst återflöde till hjärtat), magsköljning (om efter intag lite tid har gått), plasmaexpander, till / i en alfa-adrenerg agonist (fenylefrin). Införandet av epinefrin som ett kardiotoniskt medel bör undvikas på grund av möjligheten att öka den chockliknande reaktionen. För att eliminera metemoglobinemi används syre under tryck eller 1% lösning av metyltioniniumklorid (metylenblå) i en dos av 1-2 mg / kg, iv. Övervakning av blodets hemoglobinkoncentration rekommenderas.

Administreringsväg

In / i, sublingual, transdermal, inåt, subbukalno.

Försiktighetsåtgärder ämnen Nitroglycerin

Under den akuta perioden av hjärtinfarkt och med utvecklingen av akut hjärtsvikt föreskrivs det under strikt hemodynamisk kontroll. Det används med försiktighet vid aorta- och mitralstenos, hos patienter med hypovolemi och nedsatt BAP (mindre än 90 mm Hg). Vid hypertrofisk kardiomyopati kan det leda till mer frekventa och / eller förvärrade angina attacker. Med långvarigt okontrollerat intag av nitroglycerin ökar utnämningen av höga doser till patienter med nedsatt leverfunktion och barn risken för metemoglobinemi, manifesterad av cyanos och utseendet av blodbrunt nyans. Vid metemoglobinemi måste läkemedlet avbrytas snabbt och motionen metyltioniniumklorid (metylenblå) bör införas. Vid behov krävs vidare användning av nitrater för att kontrollera innehållet av metemoglobin i blodet eller ersättning av nitrater till sydnonimin.

För att minska risken för biverkningar måste man ta hand om att ta det med droger som har uttalat hypotensiva och vasodilaterande egenskaper. tar drogen mot bakgrund av alkoholintag i rum med höga omgivande temperaturer (bad, bastu, varm dusch), samt att ta flera tabletter samtidigt eller i följd på kort tid vid första dosen rekommenderas inte.

Du kan inte tugga tabletter och kapslar för att stoppa angina angrepp, eftersom en överdriven mängd av läkemedlet från de förstörda mikrokapslarna genom den orala slemhinnan kan komma in i den systemiska cirkulationen. När huvudvärk och andra obehagliga känslor uppstår i huvudområdet uppnås förbättringen genom att man förskriver validol eller mentol droppar sublinguellt. Ofta är endast de första doserna tolererade dåligt, då biverkningarna minskar.

Vid samtidig användning med heparin är det nödvändigt att öka dosen av heparin och strikt kontrollera den partiellt aktiverade tromboplastintiden. Det används med försiktighet hos äldre patienter. Det rekommenderas inte att tilldela buccala former till patienter med aphthous stomatit, gingivit, periodontala sjukdomar och rotsystemet i tänderna, avtagbara övre proteser.

Okontrollerad mottagning kan leda till utveckling av tolerans uttryckt för att minska effektens varaktighet och svårighetsgrad med regelbunden användning eller behovet av att öka dosen för att uppnå samma effekt. Med regelbunden användning av långvariga former av nitroglycerin, speciellt plåster och salvor, är läkemedlet nästan alltid närvarande i blodet, så risken för toleransutveckling ökar avsevärt. För att förhindra förekomst av resistens är intermittent administrering nödvändig under dagen eller samtidig administrering av kalciumantagonister, ACE-hämmare eller diuretika. Transdermala former av nitroglycerin rekommenderas att avlägsnas från kroppen på natten, vilket således lämnar en period fri från läkemedlets verkan. Det bör vara uppmärksam på utvecklingen av tillbakadragningssyndrom som är förknippad med en kraftig upphörande av nitroglycerin i kroppen och manifesteras av plötslig utveckling av stroke.

Med på / i introduktionen av eventuell utveckling av takykylaxi, vilket kräver en förändring av dosen uppåt. Graden av tolerans kan bedömas av tryckdynamiken i det högra atriumet. Tillnärmning av toleransindex till 25% kräver att lösningen stoppas. Simulera utvecklingen av tolerans vid intravenös administrering kan minska innehållet av nitroglycerin i lösningen på grund av att injektionstekniken störningar, förstörelse av nitroglycerin i den direkta effekten av ljusstrålar som skall absorberas eller på väggarna i plastinfusionssystem (20-80% vid användning av system av polyvinylklorid, polystyren-butadien propionat cellulosa, latex eller polyuretan). Det rekommenderas att använda system från kemiskt rent glas, polyeten, nylon, Teflon, silikon. Det rekommenderas inte att använda för långa hydraulledningar. När på / i en nitroglycerin måste beaktas att efter avslutandet av infusionen och överföra patienten till tabletten (även långverkande) nitrater kan uppkomma återkallande eller otillräcklig dos, sålunda möjligt att öka förekomsten av komplikationer vid akut hjärtinfarkt - den ökade frekvensen av angina attacker, ökning symptom på cirkulationssvikt, återkommande myokardinfarkt, bildandet av akut hjärtaneurysm, en ökning av frekvensen av myokardiella brott.