I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Nitroglycerin. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel samt yttranden från läkare av specialister på användning av nitroglycerin i deras praktik En stor förfrågan att lägga till din feedback på drogen mer aktivt: Medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, vilket kanske inte har angivits av tillverkaren i anteckningen. Analoger av nitroglycerin i närvaro av de tillgängliga strukturella analogerna. Används för behandling och förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos vuxna, barn samt under graviditet och amning.
Nitroglycerin är en perifer vasodilator med en dominerande effekt på venösa kärl. Antianginalmedel. Verkningsmekanismen är associerad med frisättningen av den aktiva substansen kväveoxiden i blodkärlens glatta muskler. Kväveoxid orsakar aktiveringen av guanylatcyklas och ökar nivån av cGMP, vilket slutligen leder till avslappning av glattmuskel. Under påverkan av glyceryltrinitrat (den aktiva ingrediensen i läkemedlet Nitroglycerin), slappnar arterioler och prekillulära sfinkter i mindre utsträckning än stora artärer och vener. Detta beror delvis på reflexreaktioner, liksom den mindre intensiva bildningen av kväveoxid från aktiva substansens molekyler i arteriolernas väggar.
Effekten av glyceryltrinitrat beror huvudsakligen på minskad myokardiell syreförbrukning på grund av minskad förspänning (dilation av perifera vener och minskning av blodflödet till höger atrium) och efterbelastning (minskning av OPS). Främjar omfördelningen av koronär blodflöde i myokardens ischemiska subendokardiella områden. Ökar övningstoleransen hos patienter med hjärtsjukdom (CHD), angina pectoris. Vid hjärtsvikt främjar det myokardiell urladdning, främst på grund av minskad förspänning. Minskar trycket i lungcirkulationen.
farmakokinetik
Efter intag absorberas från mag-tarmkanalen, utsätts för effekten av "första passage" genom levern. Med sublinguell användning är denna effekt frånvarande och terapeutisk plasmakoncentration uppnås inom några minuter. Metaboliserad i levern med deltagande av nitratreduktas. Av glyceryltrinitratmetaboliterna kan dinitroderivat orsaka uttalad vasodilation; De bestämmer kanske den terapeutiska effekten av glyceryltrinitrat när de tas oralt. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.
vittnesbörd
För sublingual och buccal applikation:
- lindring av angina attacker;
- som ett medel för akutvård vid akut hjärtinfarkt och akut vänster ventrikulär misslyckande i prehospitalfasen.
För oral administrering:
- lindring av angina attacker;
- rehabiliteringsbehandling efter hjärtinfarkt.
För intravenös administrering:
- akut hjärtinfarkt, inklusive komplicerat av akut vänster ventrikulär misslyckande;
- instabil angina;
- lungödem.
För hudanvändning:
- förebyggande av stroke.
Blanketter för frisläppande
Tabletter under tungan 0,5 mg.
Sublinguella kapslar 0,5 mg.
Spray eller aerosol doserad sublingual.
Lösning för intravenös administrering (pricks i ampuller för injektioner).
Tabletter, belagd, förlängd verkan på 5,2 mg.
Instruktioner för användning och dosering
Intravenös (måste spädas i 5% glukoslösning eller isotonisk lösning till en slutlig koncentration på 50 eller 100 μg / ml): 0,005 mg / min, dosen ökas med 0,005 mg / min var 3-5: e minut. tills en effekt erhålls eller en hastighet på 0,02 mg / min uppnås (om ineffektiv, en ytterligare ökning av 0,01 mg / min).
Sublingual: tabletter - 0,15-0,5 mg per dos, om nödvändigt, igen efter 5 minuter; aerosol - för att lindra angina attack - 1-2 doser under tungan, tryck på doseringsventilen (kan upprepas men inte mer än 3 doser inom 15 minuter). Vid utveckling av akut ventrikelinsufficiens är det möjligt att använda 4 eller flera doser under en kort period.
Transdermal: Sticka varje gång till ett nytt hudområde och låt 12-14 timmar ta bort för att ge en paus i 10-12 timmar för att förhindra toleransutveckling.
Insidan: tabletter och kapslar tas utan att tugga och bryta, 2-4 gånger om dagen före måltider, helst 30 minuter. före träning är en enstaka dos 5-13 mg; På grund av dålig biotillgänglighet kan en enstaka dos öka till 19,5 mg.
Subbukkalno: pennan placeras på munnhinnan i munnen (bakom kinden) och hålls till fullständig resorption: 2 mg 3 gånger om dagen.
Biverkningar
- yrsel;
- huvudvärk;
- takykardi;
- hyperemi i huden;
- känsla av värme;
- hypotoni;
- kollapsa;
- cyanos;
- illamående, kräkningar;
- ångest;
- psykotiska reaktioner;
- hudutslag;
- klåda;
- brinnande och rodnad i huden.
Kontra
- chock;
- kollapsa;
- arteriell hypotension (systoliskt blodtryck
nitroglycerin
Beskrivning från och med den 22 oktober 2015
- Latinskt namn: Nitroglycerin
- ATC-kod: C01DA02
- Aktiv beståndsdel: Nitroglycerin (nitroglycerin)
- Tillverkare: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed dem. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Ryssland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraina)
struktur
Nitroglycerin sublingual tabletter innehåller den aktiva komponenten nitroglycerin och ytterligare komponenter: laktos, crospovidon CL, makrogol 6000, povidon 25.
Lösningen Nitroglycerin innehåller den aktiva ingrediensen nitroglycerin och ytterligare komponenter: kaliumdihydrogenfosfat, natriumklorid, dextros, vatten för injektionsvätskor.
Spray Nitroglycerin i kompositionen innehåller den aktiva komponenten nitroglycerin, och även som en extra komponent är etanol 95%.
Släpp formulär
Finns i form av tabletter som tas sublinguellt. Tabletterna är vita eller vita med en gulaktig färgton. Tabletten kan vara grov på utsidan. Innehålls i plastbehållare eller i blåsor. I förpackningar från 10 till 100 stycken.
En lösning av nitroglycerin 1% i 5 ml ampuller och en 1% lösning av nitroglycerin i olja i kapslar produceras också.
Sublingual Nitroglycerin Spray - En klar vätska utan färg, som finns i flaskor på 10 ml, har även en mekanisk doseringspump.
Det finns också andra former av läkemedelsfrisättning - sublinguella droppar, ett koncentrat för att förbereda en lösning för införandet av ämnet nitroglycerin in / i, film på gummit.
Farmakologisk aktivitet
Nitroglycerin är en kvävehaltig organisk förening som huvudsakligen har en venodiliserande effekt.
Formeln för nitroglycerin: C3H5N3O9.
Farmakologisk grupp av läkemedlet: nitrater och nitratliknande medel.
Reaktionen att erhålla substansen nitroglycerin beskrivs i läroböcker om kemi. Nitroglycerin är en explosiv substans, men dess beredning innehåller mycket låga koncentrationer.
Ämnet verkar på grund av utsläpp av kväveoxid från molekylen, vilket är en naturlig avslappnande endotelfaktor. Virkningsmekanismen för nitroglycerin är som följer: under inverkan av kväveoxid inuti cellerna ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfatas, och som ett resultat bildas en barriär för ingrepp av kalciumjoner i glatta muskelceller. I det här fallet släpper glattmuskelcellerna ut, kärlens utsträckning, vilket minskar venös återgång till hjärtat och resistansen hos den stora cirkulationen, det vill säga förbelastning och afterload. Som ett resultat minskar den myokardiska syreförbrukningen.
På grund av utvidgningen av kranskärlskärlen aktiveras koronarblodflödet, omfördelas i områden där blodcirkulationen minskar. Detta bidrar till att förbättra syretillförsel till myokardiet.
Efter minskad venös återgång minskar påfyllningstrycket, blodflödet förbättras i de subendokardiella skikten, trycket i lungcirkulationen minskar och symptomregression hos patienter med lungödem minskar.
Wikipedia visar att nitroglycerin har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulär ton, samtidigt som den inhiberar den vaskulära komponenten i smärtbildning. Under påverkan av nitroglycerin slappnar glattmuskelcellerna i bronkierna, gallblåsan, urinvägarna, matstrupen, gallkanalen och tarmarna.
Farmakokinetik och farmakodynamik
Vid applicering sublinguellt, tar nitroglycerin effekt 1-1,5 minuter efter applicering. Effekten varar i ungefär trettio minuter. Från ytan av slem absorberad snabbt och fullständigt. Strax in i den systemiska cirkulationen. Om agenset används i en dos av 0,5 mg, är biotillgängligheten 100% och maximal plasmakoncentration noteras efter 5 minuter. Distributionsvolymen är mycket stor. Med plasmaproteiner, upp till 60% bindning.
Vid mottagning av spray absorberas det snabbt och fullständigt. Maximal plasmakoncentration noteras efter 4 minuter. Metabolism är snabb, med deltagande av nitratreduktas. I detta fall bildas di- och mononitrater, glycerol är den sista metaboliten. Utsöndras genom njurarna. I oförändrat form kommer mindre än 1% av den accepterade dosen ut. Halveringstiden när den tas sublinguellt är 2,5-4,4 minuter.
Nitroglycerin ackumuleras i blodkärlens väggar och binder starkt till röda blodkroppar.
Indikationer för användning Nitroglycerin
Det finns följande indikationer för användning av nitroglycerin:
- för att eliminera angina attacker;
- med biliär dyskinesi;
- med retinalemboli;
- vid vänster ventrikelinsufficiens (mottagning indikeras för hjärtinfarkt).
Kontra
Använd inte läkemedlet till personer som har noterat följande sjukdomar och tillstånd i kroppen:
- hög kroppsgenkänslighet för nitrater;
- hjärt tamponad;
- kranial hypertension;
- konstrictiv perikardit (om det finns en minskning i påfyllningstrycket i vänster ventrikel);
- hypovolemi okontrollerad;
- isolerad mitralstenos;
- hjärtsvikt (med nedsatt eller normalt tryck i lungartären)
- hemorragisk stroke;
- kollapsa;
- subaraknoid blödning
- senaste huvudtrauma
- lungödem toxic
- idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos;
- glaukom (vinkelförslutning) med högt intraokulärt tryck;
- hypertyreoidism;
- allvarlig anemi
- patientålder upp till 18 år;
- chock;
- brott mot hjärncirkulationen
- hypotoni;
- medan du tar läkemedlet Sildenafil (Viagra);
- graviditet och naturlig utfodring.
Innan läkemedlet tas i piller eller i andra former bör det noteras att patienter med svår njurinsufficiens och svår leverinsufficiens Nitroglycerin för hjärtat är försiktiga.
Biverkningar
Vid användning av Nitroglycerin utvecklar patienter ofta en övergående huvudvärk, en känsla av yrsel kan uppträda, ibland minskar blodtrycket (detta symptom utvecklas oftast om personen är vertikal).
Om det finns en överdos av tabletter och andra former av läkemedlet, kan patienten utveckla ortostatisk kollaps, med detta tillstånd sjunker patientens blodtryck kraftigt när personen ändras från ett horisontellt läge till ett vertikalt.
Således bör man komma ihåg att ett sådant läkemedel kan framkalla följande biverkningar:
- Nervsystemet, sensoriska organ: huvudvärk, huvudvärk, yrsel, svaghet, rastlöshet, suddig syn, psykotiska manifestationer, förvärring av glaukom.
- Hjärt- och blodkärlsystem för blodbildning: känsla av hetta i ansiktet, hypotoni, hjärtklappning, metemoglobinemi, kollaps.
- Matsmältningssystemet: kräkningar, illamående, diarré, muntorrhet.
- Hud: hudhyperemi, cyanos.
- Allergi: Brännande känsla, klåda, kontaktdermatit (om transdermala former används).
- Andra manifestationer: hypotermi, känsla av värme, utveckling av paradoxala effekter - ischemi, angina attack, möjlig utveckling av hjärtinfarkt med plötslig död.
Instruktioner för användning av nitroglycerin (metod och dosering)
I modern medicin används i sällsynta fall användningen av alkohollösning av nitroglycerin sublingual. Lösningen appliceras under tungan - 2-3 droppar eller droppar den på en sockerbit.
Nitroglycerintabletter, bruksanvisningar
Applicera tabletter sublinguellt - håll dig under tungan tills fullständig resorption, medan du inte kan svälja ett piller. Ta p-piller omedelbart efter smärta, vid 0,5-1 mg per mottagning. Ofta noteras patienter med stabil angina pectoris effekten efter användning av mindre doser (1 / 2-1 / 3 tabl.). Därför, om smärtan snabbt passerade, kan du inte lösa resten av p-piller. Som regel, efter resorption av tabletten, verkar effekten på 0,5-2 minuter, vissa patienter märker en förbättring av tillståndet över 3-4 minuter.
Om den antianginal effekten saknas under de första 5 minuterna, ska 0,5 mg tas. Om det inte finns någon effekt efter att ha tagit två piller, ska du omedelbart kontakta en läkare. Efter sublingual administrering fortsätter effekten av nitroglycerin i 45 minuter.
I sällsynta fall kan Nitroglycerintolerans (dess sublinguella former) utvecklas, i vilket fall patienten gradvis ökas i dos till 2-3 tabletter.
Spray Nitroglycerin, bruksanvisningar
Användningen av en spray för att förhindra angina angrepp involverar användning av 1-2 doser under tungan. För att få en dos måste du trycka på mätventilen. Använd inte mer än 3 doser i 15 minuter. Om patienten har utvecklat akut vänster ventrikelfel kan 4 eller flera doser appliceras under en kort period.
Det är viktigt att kontrollera effektiviteten av behandlingen, justera dosen och, vid långvarig användning, ersätta den med droger från andra grupper.
överdos
Vid överdosering av läkemedlet kan patienten utveckla huvudvärk, blodtrycket minskar också, det finns en reflex takykardi, ortostatisk hypotension, yrsel, kräkningar och diarré, ansiktsspolning, asteni, känner sig varm och mycket sömnig.
Man bör komma ihåg att ta mycket höga doser av läkemedlet (det vill säga mer än 20 mg / kg) kan leda till cyanos, metemoglobinemi, tachypnea, dyspné, ortostatisk kollaps. Om en allvarlig överdosering uppstår är döden också möjlig. Död med överdosering av nitroglycerin kan inträffa om patienten som har tagit överdosering av medicin inte behandlas omedelbart. I det här fallet kan det komma om ett par timmar, och senare - döden.
Om det var en liten överdosering, måste du överföra en person till en lögnaktig position, så att benen höjdes. Om allvarlig överdosering noteras används övningen av allmänna metoder för behandling av chock och berusning av kroppen. I synnerhet fyller de volymen cirkulerande blod, noradrenalin, dopamin är föreskriven. Epinefrin är kontraindicerat.
Om metemoglobinemi utvecklas hos en patient, används C-vitamin i form av natriumsalt, tas oralt eller intravenöst. Hemodialys, syrebehandling, blodtransfusion föreskrivs.
Det bör också noteras att risken för allvarliga konsekvenser ökar när Nitroglycerin används efter alkohol. Den dödliga dosen av nitroglycerin och alkohol har inte bestämts, men med en sådan kombination i några doser ökar risken för allvarliga konsekvenser kraftigt.
interaktion
Läkemedlet kan interagera med andra droger, varav Nitroglycerin ska tas noga med dessa kombinationer:
- Samtidigt tar salicylater nivån av nitroglycerin i plasma.
- Samtidigt som barbiturater tas, aktiveras metaboliseringen av nitroglycerin. Om Nitroglycerin tas samtidigt med adrenomimetik, minskar trycket.
- Nitroglycerin sänker antikoagulerande effekten av heparin (vid administrering intravenöst).
- Nitroglycerins hypotensiva och systemiska vasodilaterande verkan ökar samtidigt som antiadrenerga, antihypertensiva läkemedel, liksom Sildenafil citrate, vasodilatatorer, tricykliska antidepressiva medel, kalciumantagonister, MAO-hämmare, kinidin, etanol, Novocainamid.
- Antianginal aktivitet av nitroglycerin ökar när den tas med N-acetylcystein, metionin, ACE-hämmare, salicylater.
- När du får Unitiolaviruet reduceras känsligheten för nitroglycerin.
- Antianginal och vasodilaterande effekt minskar när Dihydroergotamin, alfa-adrenomimetikov, m-kololinolytika, pituitrin, histamin, CNS-stimulanser, kortikosteroider, vegetativa ganglier, bipåvor och ormar används.
Försäljningsvillkor
En recept krävs för att köpa drogen; Läkaren skriver ett recept på latin.
Förvaringsförhållanden
Det är nödvändigt att skydda mot fukt, förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet
Hållbarheten för nitroglycerin är 2 år.
Särskilda instruktioner
Du måste se till att lösningen av Nitroglycerin inte faller på huden, eftersom den kan absorberas och leda till utveckling av huvudvärk.
Det är nödvändigt att överväga inte bara vad pillerna används för, men också deras biverkningar. I synnerhet bör man komma ihåg att när de tas kan blodtrycket minska kraftigt och yrsel kan uppstå. Dessa symptom är mest uttalade när man dricker alkohol, under den heta perioden och under träning.
Med tiden kan patienten bli beroende av drogen, så du kan behöva öka dosen. Om huvudvärk utvecklas när du tar läkemedlet kan detta symptom reduceras genom att dosen av läkemedlet sänks eller samtidigt tas Validol.
Vid mottagning kan reaktionen sakta ner, så vid denna tidpunkt bör du inte köra fordon och arbeta med exakt och farligt maskineri.
För att minska risken för biverkningar, ta inte läkemedlet samtidigt som läkemedel som har en hypotensiv och vasodilaterande effekt.
För att lindra en angina attack bör man inte tugga ett piller för att förhindra att en överskott av aktiv substans kommer in i blodomloppet.
synonymer
Angiolingvale, Nitroglycerol, Anginin, Angibid, Angos, Glyceryl Trinitrat, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.
analoger
Analoger av läkemedlet är läkemedel Nirmin, Nitret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint aerosol etc. Innan du byter läkemedlet ska du alltid rådgöra med din läkare.
För barn
Användningen av nitroglycerin för behandling av barn utövas inte.
Med alkohol
Du bör inte ta alkohol samtidigt med Nitroglycerin, eftersom det ökar risken för allvarliga biverkningar.
Under graviditet och amning
Kontraindicerat under graviditet och naturlig utfodring Möjlig mottagning endast av hälsoskäl.
recensioner
Recensioner visar att detta läkemedel ofta blir en riktig "livräddare" för människor som lider av angina. Särskilt ofta används den av äldre patienter. Verkar väldigt snabbt, lindrar anfall. Många patienter noterar dock att när biverkningen av biverkningarna ofta utvecklas, oftast - en allvarlig huvudvärk, yrsel.
Nitroglycerin pris, var att köpa
Priset på Nitroglycerin tabletter i genomsnitt 40-60 rubel för 40 st.
Priset på en spray på 10 ml är ca 100 rubel. Du kan köpa medicin på något apotek.
Nitroglycerintabletter: bruksanvisningar
struktur
Aktiv beståndsdel: nitroglycerin;
1 tablett innehåller nitroglycerin - 0,5 mg (som nitroglycerin 2% för laktos); hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon 25, mikrokristallin cellulosa, natriumkroscarmellos, magnesiumstearat.
beskrivning
enkelskiktstabletter av rund form, med plana övre och nedre ytor, vars kanter är avfasade med en stroke, vit eller nästan vit. På tabletterna är marmor tillåtet.
Farmakologisk aktivitet
Perifer vasodilator med en dominerande effekt på venösa kärl. Verkan av nitroglycerin är främst relaterad till en minskning i hjärtmuskelsyrebehov genom att minska preload (ökad perifera vener och minskat blodflöde till höger förmak) och efterbelastning (minska totala perifera kärlmotståndet).
Den har en central inhiberande effekt på kärlens sympatiska ton, som hämmar den vaskulära komponenten i smärtbildning. Orsakar expansionen av meningeal-kärl, vilket förklarar huvudvärk vid tillämpningen.
När sublinguella former används, elimineras vanligtvis stenocardiattack efter 1,5 minuter, den hemodynamiska och antianginal effekten varar från 30 till 60 minuter.
farmakokinetik
Absorberas snabbt och fullständigt från slemhinnans yta. När sublinguell applicering omedelbart går in i systemcirkulationen.
Med en sublingual dos på 0,5 mg är biotillgängligheten 100%, maximal koncentration i blodplasman noteras efter 5 minuter. Kommunikation med blodproteiner är 60%.
Indikationer för användning
Angina pectoris (för lindring av angina pectoris och kortvarig profylax). Kontraindikationer.
- Överkänslighet mot nitrater eller till andra läkemedelskomponenter.
- ärftlig intolerans mot galaktos, laktas 1ap-brist eller syndrom
- anemi, ökat intrakraniellt tryck (inklusive vyzvannogy huvudtrauma), stroke, trångvinkelglaukom, den hypotensiva tillståndet, hypovolemi, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati, aorta- eller mitral stenos, hjärttamponad, obstruktiv hjärtsvikt, perikardit stenozirukody;
- samtidig användning med fosfodiesteras typ 5 hämmare (till exempel sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Dosering och administrering
Vid förskrivning av ett läkemedel för första gången är det nödvändigt att undersöka dess effekt på blodtrycksnivån. Övervakning av nitroglycerins effektivitet bör utföras med hjärtfrekvens och blodtrycksnivå.
Det bör tas omedelbart vid de första symptomen på angina angrepp.
Omedelbart efter smärtstillväxten ska en tablett placeras under tungan och hållas i munnen tills den absorberas helt, utan att svälja. Den vanliga dosen av läkemedlet -] tablett under tungan. I avsaknad av antianginal verkan inom 3-5 minuter måste du ta ytterligare 1 tablett Nitroglycerin.
I avsaknad av en terapeutisk effekt efter att ha tagit 2-3 tabletter, måste du ringa till en läkare.
Med frekventa anfall av angina är det lämpligt att ansöka. långverkande droger,
överdos
Suupscholm; sänka blodtryck (under 90 mm Hg. v.) till ortostatisk dasregudyatsiey, golovnad smärta, svår yrsel, synkope, palpitationer, toschnota och kräkningar, andnöd, svår svaghet,.tela temperatur, hypotension, zharayli rznob känsla, ökad svettning.
Vid höga doser (mer än 20 mg / kg) - kollaps, cyanos av läppar, naglar eller palmer, metemoglobinemi, dyspné och tachypné.
Behandling: Överför patienten till ett horisontellt läge, höja benen, i allvarliga fall, plasmasubstitut, sympatomimetika, syre är föreskrivna och för metamoglobinemi - metylenblå.
Interaktion med andra droger
Om du tar andra droger, var noga med att informera din läkare!
När den appliceras samtidigt med andra kärlvidgande medel, antihypertensiva medel, ACE-hämmare, blockerare "långsam" kalciumkanaler, fosfodiesterasinhibitorer, diuretika, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, etanol och etanolinnehållande läkemedel, betablockerare, prokainamid, kinidin, novokainamidom amplifierade hypotensiva effekten av nitroglycerin.
Atropin och andra läkemedel som detekterar den M-kololinolytiska effekten kan minska effekten av nitroglycerin på grund av minskad sekretion och biotillgänglighet av läkemedlet.
Användning med dihydroergotamin kan leda till ökad koncentration i blodplasma och en ökning av blodtrycket (på grund av ökad biotillgänglighet av droergotamin digi).
Vid samtidig användning med heparin är en minskning av den senare antikoagulerande effekten möjlig (efter avbrytande av läkemedlet är en signifikant minskning av blodkoagulation möjlig, vilket kan kräva en minskning av dosen av heparin).
Fenobarbital aktiverar metabolismen av nitrater i levern. Alfa adrenomimetika,. Histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulanser, bipågift, ormar, solljus minskar nitroglycerins antianginal effekt. Salicylater ökar nivån av nitroglycerin i blodet, barbiturater accelererar dess metabolism. Donatorer av sulfhydrylgrupper (kaptopril, acetylcystein, unitiol) återställer minskad känslighet för nitroglycerin.
Applikationsfunktioner
Innan behandlingen startas, kontakta din läkare!
Vid användning av preparat är det nödvändigt att hålla sig till de doser som rekommenderas av läkaren!
Försiktighet bör, med tanke på de risker och fördelar med att ta drogen med: okontrollerad hypovolemi, hjärtsvikt patienter med normal eller lågt tryck i lungartären, svår anemi, hypertyreos, cerebrovaskulär sjukdom, svår njur- och / eller leverfunktion (risk för methemoglobinemi).
Använd försiktighet vid aortastenos, giftigt lungödem.
Det ska användas med försiktighet hos patienter med svår cerebral ateroskleros, äldre patienter. Drick inte alkohol under behandlingen. Under behandlingen är ett besök på badet, bastun, varm dusch kontraindicerad.
Tabletten kan inte tuggas, eftersom genom munnens slemhinnan i systemcirkulationen kan flöda en överskott av aktiv beståndsdel.
Att nitroglycerin, liksom andra organiska nitrater, med frekvent användning kan utveckla beroende (tolerans), vilket kräver en ökning av doseringen. Med långvarig användning av nitroglycerin tolerans för att förhindra att läkemedlet rekommenderas intermittent under hela dagen (var 10-12 timmar) eller samadministrering av kalciumantagonister, ACE-hämmare, eller diuretika. Vid behov, med toleransutveckling, bör användning av Nitroglycerin tillfälligt avbrytas (i flera dagar) och ersättas med antianginala läkemedel från andra farmakoterapeutiska grupper.
Läkemedlet innehåller laktos, därför bör patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom inte använda läkemedlet.
Möjligheten att påverka reaktionshastigheten när du kör eller arbetar med andra mekanismer.
Eftersom nitroglycerin kan orsaka yrsel bör patienter, innan de kör eller kör maskiner, se till att de inte påverkas av läkemedlet. Denna effekt förvärras av alkohol.
Barn. Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet för barn, varför användningen av denna åldersgrupp av patienter inte rekommenderas.
Släpp formulär
På 40 tabletter med en dos av 0,5 mg i behållaren; på 1 behållare i ett förpackning från en kartong. Varje behållare tillsammans med en patientbroschyr placeras i en kartongförpackning.
Förvaringsförhållanden
Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
NITROGLYCERIN
40 st. - Polymerrör (1) - Förpackningspapp.
40 st. - Polystyrenrör (1) - Förpackningspapp.
Perifer vasodilator med en dominerande effekt på venösa kärl. Antianginalmedel. Verkningsmekanismen är associerad med frisättningen av den aktiva substansen kväveoxiden i blodkärlens glatta muskler. Kväveoxid orsakar aktiveringen av guanylatcyklas och ökar nivån av cGMP, vilket slutligen leder till avslappning av glattmuskel. Under påverkan av tricelglyceryl, slappnar arterioler och prekillulära sfinkter i mindre utsträckning än stora artärer och vener. Detta beror delvis på reflexreaktioner, liksom den mindre intensiva bildningen av kväveoxid från aktiva substansens molekyler i arteriolernas väggar.
Virkningen av nitroglycerin (glyceryltrinitrat) är huvudsakligen förknippad med en minskning av myokardisk syreförbrukning på grund av minskad förspänning (utbredning av perifera vener och minskning av blodflödet till det högra atriumet) och en afterload (minskning av CRPS). Främjar omfördelningen av koronär blodflöde i myokardens ischemiska subendokardiella områden. Ökar övningstolerans hos patienter med kranskärlssjukdom, angina. Vid hjärtsvikt främjar det myokardiell urladdning, främst på grund av minskad förspänning. Minskar trycket i lungcirkulationen.
Efter intag absorberas från mag-tarmkanalen, utsätts för effekten av "första passage" genom levern. Med sublinguell användning är denna effekt frånvarande och terapeutisk plasmakoncentration uppnås inom några minuter. Metaboliserad i levern med deltagande av nitratreduktas. Av nitroglycerinmetaboliterna kan dinitroderivat orsaka uttalad vasodilation; Det är möjligt att de bestämmer terapeutisk effekt av nitroglycerin (glyceryltrinitrat) vid oral behandling.
Plasmaproteinbindning är 60%. T1/2 efter intag - 4 timmar, med sublingual administrering - 20 minuter, efter intravenös administrering - 1-4 minuter. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.
För sublingual och buccal applikation: lättnad och förebyggande av stroke; som ett medel för akutvård vid akut hjärtinfarkt och akut vänster ventrikulär misslyckande i prehospitalfasen.
För oral administrering: lättnad och förebyggande av stroke, rehabiliteringsbehandling efter hjärtinfarkt.
För iv administrering: akut myokardinfarkt, inkl. komplicerat av akut vänster ventrikulär misslyckande; instabil angina; lungödem.
För hudanvändning: förebyggande av stroke.
nitroglycerin
Nitroglycerin: bruksanvisningar och recensioner
Latinskt namn: Nitroglycerin
ATX-kod: C01DA02
Aktiv beståndsdel: nitroglycerin (nitroglycerin)
Tillverkare: NPF Mikrohim, LLC Experimentell växt GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medicinteknisk innehav MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" dem. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Ryssland)
Aktualisering av beskrivning och foto: 07/26/2018
Priserna på apotek: från 18 rubel.
Nitroglycerin är ett vasodilaterande läkemedel som används för att lindra angina attacker.
Släpp form och sammansättning
Nitroglycerin finns i följande doseringsformer:
- Sublinguala tabletter: nästan vita eller vita, platta cylindriska, med en grov yta (40 tabletter i ett polymerprovsrör, tätt korkad polymerpropp, 1 provrör i kartonglåda);
- Sublingual spray doserad: färglös, transparent (i flaskor eller cylindrar med 200 doser (10 ml), 1 flaska eller ballong i ett kartongpaket komplett med en mätmekanisk pump);
- Koncentrat för beredning av lösning för infusioner: färglös, transparent (i ampuller med 2, 5 eller 10 ml, 5 ampuller i blåsor, i 1, 2 eller 10 förpackningar i kartonglåda).
Sammansättningen av 1 tablett sublingual inkluderar:
- Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 0,5 mg (baserat på 100% substans);
- Hjälpkomponenter: socker (sackaros) - 7,9 mg, glukos (dextros) - 9,3 mg, potatisstärkelse - 9,3 mg.
Sammansättningen av 1 dos sprut sublingual inkluderar:
- Aktiv beståndsdel: nitroglycerin - 0,4 mg;
- Hjälpkomponenter: 95% etanol (i form av en 1% lösning).
Kompositionen av 1 ml koncentrat för framställning av en infusionslösning innefattar:
- Aktiv beståndsdel: nitroglycerin - 1 mg;
- Hjälpkomponenter: dextros, natriumklorid, kaliumdihydrofosfat, vatten för injektion.
Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Nitroglycerin är en perifer vasodilator, som huvudsakligen verkar på venösa kärl. Dess agerande beror främst på minskad myokardiell syreförbrukning på grund av minskad förspänning (minskning av blodflödet till höger atrium och expansion av perifer venösa kärl) och afterload (minskning av total perifer vaskulär resistans).
Nitroglycerin kan frigöra kväveoxid från sin molekyl, vilket är en naturlig endotelrelaterande faktor. Föreningen ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfatas inuti cellen, vilket förhindrar penetrering av kalciumjoner i glatta muskelceller och provocerar deras avslappning. Avkoppling av kärlväggens släta muskler leder till expansion av blodkärl, vilket minskar belastningen på hjärtat och behovet av myokard för syre. Expansionen av koronarkärlen förbättrar koronär blodflöde och dess omfördelning i områden som kännetecknas av minskad blodcirkulation, vilket stimulerar transporten av syre till myokardiet.
En minskning av venös återföring medför en minskning av trycket i lungcirkulationen och påfyllningstrycket, en förbättring av blodtillförseln till de subendokardiella skikten och en regression av symptom som är karakteristiska för lungödem. Nitroglycerin kännetecknas av en central inhiberande effekt på den sympatiska vaskulära tonen och undertryckandet av den vaskulära komponenten som är ansvarig för bildandet av smärtssyndrom. Det provocerar också expansionen av meningeal-kärl, vilket orsakar huvudvärk efter att ha tagit det och slappnar av bronkiets glattmuskelceller, små och stora tarmar, matstrupe, deras sphincter, gallkanaler, gallblåsan, urinvägarna.
Med användning av sublinguala former vanligtvis gör det möjligt att stoppa angina efter 1,5 minuter efter oral administrering, och antianginös verkan varar i 30-60 minuter.
farmakokinetik
Nitroglycerin snabbt och nästan fullständigt absorberas från slemhinneytor i munhålan. Med sublingualt intag tränger det omedelbart in i den systemiska cirkulationen. Läkemedlets biotillgänglighet är 100%, eftersom substansens primära hepatiska nedbrytning är utesluten. Den maximala koncentrationen av nitroglycerin i blodplasman bestäms efter 4-5 minuter. Metabolismen av substansen utförs ganska snabbt med deltagande av nitratreduktas. Samtidigt bildas mono- och dinitrat. Farmakologisk aktivitet demonstreras endast av isosorbid-5-mononitrat. Den slutliga metaboliten är glycerin.
Läkemedlet har en mycket stor fördelningsvolym (1,2-3,3 l / kg). Graden av bindning till plasmaproteiner är 60%. Nitroglycerin utsöndras i urinen som metaboliter (mindre än 1% av den accepterade dosen utsöndras oförändrad), total clearance är 25-30 l / min (med infusionsbehandling - upp till 78 l / min). Efter oral sublinguell medicin varierar eliminationshalveringstiden från blodplasma från 2,5 till 4,4 minuter (för infusion, från 1 till 3 minuter). Cirkulerande nitroglycerin binder starkt till röda blodkroppar och ackumuleras i blodkärlens väggar.
Indikationer för användning
Indikationer för användning av nitroglycerin är:
- Angina pectoris (stopp och kort profylax av stroke före känslomässig stress eller fysisk ansträngning);
- Akut hjärtinfarkt, inklusive komplicerat av akut vänster ventrikulärfel (infusionslösning);
- Lungödem (infusionslösning);
- Ostabil angina (infusionslösning).
Kontra
- kollapsa;
- Ålder upp till 18 år (effekten och säkerheten vid användning av nitroglycerin för denna åldersgrupp av patienter har inte fastställts).
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Beroende på dosformen är följande sjukdomar / tillstånd ytterligare absoluta kontraindikationer för användningen av nitroglycerin:
- Glukos-galaktosmalabsorption (sublingual tabletter);
- Shock (sublingual spray och piller);
- Kardiogen chock, förutom vid åtgärder för att bibehålla det slutliga diastoliska trycket (sublingual spray);
- Svår arteriell hypotension med systoliskt blodtryck under 90 mm Hg. Art. (sublingual spray);
- Konstrictiv perikardit (sublingual spray);
- Angina associerad med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (hypoglossal spray);
- Akut hjärtinfarkt och kroniskt hjärtsvikt med lågt fyllningstryck i vänster ventrikel (sublingual spray);
- Perikardiell tamponad (hyoid spray);
- Vilket tillstånd som helst i samband med en ökning av intrakraniellt tryck (sublingual spray);
- Allvarlig mitral och / eller aortastenos, primär lunghypertension (sublingual spray);
- Samtidig användning med fosfodiesteras-5-hämmare, inklusive vardenafil, sildenafil, tadalafil (tabletter och sublingual spray).
Enligt instruktionerna bör Nitroglycerin användas med försiktighet efter att ha bedömt fördelar / riskförhållandena:
- Hemorragisk stroke;
- Allvarlig anemi
- hypertyreoidism;
- Allvarligt njursvikt
- Glukom
- Senaste huvudskador
- Intrakranial hypertension;
- Cardiac tamponade (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Nedsatt leverfunktion (sublingual tabletter och infusionslösning), svårt nedsatt leverfunktion (sublingual spray);
- Hypotension med lågt systoliskt tryck - mindre än 90 mm Hg. Art. (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Ortostatisk hypotension och benägenhet att utveckla ortostatisk hypotension (sublingual spray);
- Alkoholmissbruk (sublingual spray);
- Epilepsi (sublingual spray);
- Migrän (sublingual spray);
- Konstrictiv perikardit (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Isolerad mitralstenos (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Hypertrofisk kardiomyopati (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Giftigt lungödem (infusionslösning);
- Idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos (sublingual tabletter), aortastenos (infusionslösning);
- Akut hjärtinfarkt, kroniskt hjärtsvikt med lågt fyllningstryck i vänster ventrikel (sublingual tabletter och infusionslösning);
- Okontrollerad hypovolemi med normalt eller lågt tryck i lungartären hos patienter med hjärtsvikt (infusionslösning);
- Stöt, inklusive kardiogena, med undantag av fall med tillräckligt hög fyllningstryck i vänster kammare, inkl. försedd med läkemedel med positiv inotrop effekt eller intra-aortisk motpulsering (infusionslösning);
- Hjärnblödning (infusionslösning);
- Allvarlig cerebral ateroskleros (infusionslösning);
- Graviditet och amningstid (för alla former av läkemedlet);
- Äldre ålder (infusionslösning).
Instruktioner för användning av nitroglycerin: Metod och dosering
Sublinguella tabletter
För att förhindra komplikationer rekommenderas Nitroglycerin att tas enligt instruktioner från en läkare.
Nitroglycerintabletter tas (sublinguellt) under tungan, håller i munnen tills de absorberas helt, utan att sväljas.
Nitroglycerin bör tas omedelbart vid första tecknet på en angina attack eller före förväntad träning eller känslomässig stress. Enstaka doser - 1 tablett. Med stabil angina effekt kan uppstå från låg dos och, i detta fall de rest tabletter, som inte kunde upplösas, rekommenderas spett. I de flesta fall (hos 75% av patienterna) uppmärksammas förbättring under de första tre minuterna av användning av Nitroglycerin.
Om inom 5 minuter inte attacken av angina stoppas, ska du ta ytterligare 1 tablett.
Om det inte finns någon terapeutisk effekt efter att ha tagit 2 Nitroglycerin tabletter, ska du omedelbart kontakta en läkare.
Sublingual spray
Gå in på eller under tungan, helst i sittande läge, samtidigt som du håller andan. Efter sprayning suger inte sprayen omedelbart, men hålls och stänger munnen i några sekunder.
För att undvika komplikationer bör nitroglycerin användas enligt instruktioner från en läkare.
När de första tecknen på angina attack uppträder, administreras 1-2 doser spray (beroende på svårighetsgraden). Vid behov är det möjligt att introducera ytterligare 1 dos men inte mer än 3 doser (1,2 mg) inom 15 minuter.
Om du efter tre doser i 15 minuter har förbättrats, bör du rådgöra med din läkare.
Den maximala enkeldosen - 3 doser spray.
Om indikationen för användning av nitroglycerin är förebyggande av stroke används läkemedlet i 1 dos i 5-10 minuter före förväntad belastning eller stress.
Före användning ska sprayförpackningen inte skakas. Vid sprayning ska flaskan hållas vertikalt.
Infusionslösning
Graden av intravenös administrering av nitroglycerin väljs individuellt med hänsyn till blodtryck, hjärtfrekvens, centralt venetryck, EKG och andra indikatorer. Lösningen ska administreras via en infusionspump eller en automatisk dispenser, så att den kan mätas noggrant och för att styra injektionsrytmen.
Nitroglycerin administrering med användning av ett konventionellt vätsketransfusionssystem säkerställer doseringsnoggrannhet genom att räkna antalet droppar av vätskan som skall hällas. Innan införandet av förlösning av nitroglycerin utspätt i 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning (dextros) till en koncentration av 0,01%. Använd inte andra lösningsmedel.
Det är lämpligt att använda glas och polyetenrör, eftersom den aktiva substansen absorberas på väggarna i polyvinylkloridrör (förluster kan vara 40-80%). Nitroglycerinlösningen kollapser snabbt i ljuset, så systemet för transfusion och flaskor ska skyddas med ett ogenomskinligt material. Förvaring av lösningen i den öppna ampullen är inte tillåten.
Den initiala introduktionshastigheten för lösningen är 0,5-1 mg per timme, maxhastigheten - 8-10 mg per timme.
Rekommenderade koncentrationen och hastigheten för administration av nitroglycerin som innefattar: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag via autosampler (volym av 1 mg / ml) eller 240 mg per dag genom systemet för intravenös injektion (lösningsvolym 0, 1 mg / ml); Injektionshastigheten är 3-4 droppar på en minut (1 ml motsvarar 20 droppar).
Varaktigheten av behandlingen bestäms av kliniska indikationer och kan variera från flera timmar till 2-3 dagar.
Biverkningar
- Central nervsystemet: svaghet; sällan - psykotiska reaktioner, ångest, desorientering, letargi
- Matsmältningssystemet: torrhet i munnhinnan; sällan - kräkningar, illamående, buksmärtor;
- Kardiovaskulärt system: huvudvärk, yrsel, feber, takykardi, sänkning av blodtrycket; sällan (speciellt vid överdosering) - cyanos, ortostatisk kollaps, ökade symtom på angina (paradoxal reaktion på nitrater); ibland - kollapsa med förlust av medvetande och bradyarytmi
- Lokala reaktioner: brinner under tungan, hudspolning;
- Allergiska reaktioner: sällan - klåda, hudutslag, exfoliativ dermatit;
- Annat: sällan - hypotermi, suddig syn, metemoglobinemi.
överdos
Symptom Nitroglycerin överdosering är: illamående, kräkningar, dåsighet, svår svaghet, trötthet, svår yrsel, huvudvärk, kramper, känsla av feber, andnöd, reflextakykardi, minskat blodtryck (under 90 mm Hg..), Tillsammans med ortostatisk dysreglering. Att ta läkemedlet i höga doser (över 20 mg / kg) kan leda till utveckling av tachypné, dyspné, cyanos, kollaps, metemoglobinemi.
Vid överdosering ska du omedelbart ge patienten ett vågrätt läge, lyfta benen och söka medicinsk hjälp.
Särskilda instruktioner
De terapeutiska doserna som anges i instruktionerna bör inte överskridas.
1 tablett sublingual nitroglycerin innehåller 2,65 x 10 -3 XE (brödenheter).
Under behandlingen kan en signifikant minskning av blodtrycket och utvecklingen av yrsel med en plötslig övergång till vertikal position från en benägen eller sittande position, såväl som vid varmt väder, under träning eller drickning av alkohol vara möjlig.
Vid bevarande eller signifikant svårighetsgrad av suddig syn eller torrhet i munslimhinnan ska behandlingen avbrytas.
Enligt instruktionerna kan Nitroglycerin, liksom andra organiska nitrater, vara beroendeframkallande (i detta fall krävs en ökning av doseringen).
Svårighetsgraden av huvudvärk under behandling kan minskas genom att dosen av läkemedlet och / eller samtidig administrering av validol reduceras.
Vid frekventa stroke rekommenderas att använda långvariga nitroglycerindroger.
Vid användning av nitroglycerin är användningen av alkoholhaltiga drycker strängt förbjuden.
Sammansättningen av sublingual spray som innehåller alkohol, vilket är viktigt för ammande och gravida kvinnor, patienter med funktionella störningar i levern, epilepsi, huvudskador och andra sjukdomar i centrala nervsystemet, liksom alkoholmissbruk.
Sammansättningen av infusionslösningen innefattar glukos (dextros) som patienter med diabetes måste ta hänsyn till.
Vid akut hjärtsvikt eller akut hjärtinfarkt bör Nitroglycerin endast användas under förutsättning av noggrann klinisk observation av patienterna.
För att förhindra en ökning av angina attacker rekommenderas att abrupt avbrytande av läkemedlet undviks.
För att förebygga oönskade blodtryckssänkningar måste introduktionshastigheten för Nitroglycerin-infusionslösningen väljas individuellt. Sänkning av blodtrycket kan observeras inte bara vid val av injektionshastighet, men senare mot bakgrund av initialt stabiliserat blodtryck (övervakning ska utföras minst 3-4 gånger per timme under hela infusionsperioden).
Tidigare behandlade organiska nitrater (isosorbid-5-mononitrat, dinitratisosorbid) patienter kan kräva en högre dos för att erhålla den önskade hemodynamiska effekten.
Vid användning av nitroglycerin måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och utföra potentiellt farliga arbetstyper som kräver ökad koncentration och psykomotoriska reaktioner.
Droginteraktioner
Vid samtidig användning av nitroglycerin med vissa läkemedel kan följande effekter uppträda:
- Vasodilatorer, antihypertensiva medel, angiotensinomvandlande enzyminhibitorer, 5-fosfodiesterasinhibitorer, blockerare "långsam" kalciumkanalblockerare, tricykliska antidepressiva, etanol, diuretika, betablockerare, monoaminoxidashämmare, prokainamid: ökad hypotensiv effekt av nitroglycerin;
- Dihydroergotamin: öka dess innehåll i blodet och öka blodtrycket
- Heparin: en minskning av dess effektivitet;
- Acetylsalicylsyra: öka nivån av nitroglycerin i blodet och förbättra dess verkan.
analoger
Analoger av nitroglyfer Nitrokardiol, Nitroglin, Nitro, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrosprey, Trinitroglitserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac fort Perlinganit.
Villkor för lagring
Förvara på mörk plats, utom räckhåll för barn.
- Sublingual tabletter: 2 år vid temperaturer upp till 25 ° C;
- Sublingual spray: 2 år vid temperaturer upp till 15 ° C;
- Koncentrat till infusionsvätska, lösning: 3 år vid en temperatur av 5-25 ° C.
Försäljningsvillkor för apotek
Recept.
Nitroglycerin Recensioner
Enligt recensioner är nitroglycerin ett oumbärligt läkemedel för patienter som lider av angina. Särskilt ofta tas det av äldre patienter. Läkemedlet är snabbt och lindrar hjärtinfarkt nästan omedelbart efter administrering. Det finns emellertid meddelanden som nämner biverkningar, främst yrsel och intensiv huvudvärk.
Priset på nitroglycerin i apotek
Det ungefärliga priset för Nitroglycerin i form av sublinguala tabletter är 48-66 rubel (40 stycken finns i förpackningen). Det är möjligt att köpa en spray sublingual för 80-127 rubel (beräknad för 200 doser). Kostnaden för koncentratet för att bereda lösningen för infusioner varierar från 540 till 624 rubel (10 ampuller finns i förpackningen).