Kalciumantagonister för högt blodtryck

Kalciumantagonister - en grupp läkemedel för högt blodtryck, som har samma verkningsmekanism, men olika kemiska strukturer. Ett annat namn för dessa läkemedel är kalciumkanalblockerare.

Verkningsmekanism

En av orsakerna till ökningen av trycket är en obalans av kalcium i blodplasma och celler. Kalcium är involverat i processerna för signaltransduktion från nervreceptorer till intracellulära strukturer, det vill säga provar cellkontraktion och stress. Som ett resultat av denna process reagerar cellerna för starkt på biologiskt aktiva substanser som ger en stimulerande effekt.

Kalciumjonantagonister inhiberar kalciumpenetration i blodkärl och hjärtceller via specifika kalciumkanaler.

• minska flödet av kalcium i cellerna från blodet;
• påverka den intracellulära rörelsen av kalcium.

klassificering

Kalciumantagonister är uppdelade i derivat:

• fenilalkilamina;
• bensotiazepin;
• degidropiridina.

En annan klassificering innebär uppdelning av kalciumantagonister i två grupper:

Klassificeringen av generationer fördelar drogerna i grupper:

• första generationen (Nifedipin, Diltiazem, Verapamil);
• andra generationens IIA (Nifedipin SR, Nicardipin SR, Felodipin SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
• andra generationen IIB (benidipin, felodipin och andra);
• tredje generationen (Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin).

Första generationens läkemedel har flera egenskaper som begränsar användningen av dem:

• låg biotillgänglighet
• kort åtgärd;
• den frekventa förekomsten av biverkningar (huvudvärk, takykardi, hudrödhet);
• minskning av hjärtfrekvens och styrka (diltiazem och verapamil).

Förberedelserna från andra generationen har en bättre effekt än den första. Vissa av dem är kortlivade och topparna i koncentrationen av aktiva substanser i blodet uppnås vid olika tidpunkter.

Drog av den tredje generationen utvecklades med hänsyn till bristerna i droger av den första och andra generationen, därför har de:

• hög biotillgänglighet
• hög vävnadsselektivitet;
• lång halveringstid från kroppen.

Droglista

• anipamil
• verapamil
• gallopamil
• Devapamil
• tiapamil
• Tiropamil
• Falipamil

• diltiazem
• Klentiazem

• amlodipin
• barnidipine
• isradipin
• lacidipin
• Lekarnidipin
• manidipin
• nisoldipin
• nikardipin
• nilvadipin
• nimodipin
• Nitrendipi
• nifedipin
• Valium
• felodipin
• Efondipin

Läkemedel som föreskrivs av en läkare är ofta det bästa sättet för en viss patient och har en långvarig positiv effekt.

vittnesbörd

Förteckningen över allmänna indikationer för att ta kalciumantagonister:

• arteriell hypertoni;
• pulmonell hypertension;
• koronarartärsjukdom;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• Raynauds syndrom;
• irritabelt tarmsyndrom;
• hjärtrytmstörningar;
• förebyggande av migränattacker
• kränkningar av perifer och cerebral cirkulation;
• spridning i matstrupen.

Dihydropyridin-kalciumantagonister används med:

• angina pectoris;
• perifer vaskulär ateroskleros;
• isolerad systolisk hypertoni hos äldre
• av graviditeten.

Non-dihydropyridin kalciumkanalblockerare är lämpliga för:

• angina pectoris;
• supraventrikulär takykardi;
• ateroskleros av carotidartärerna.

Användningen av kalciumantagonister kan minska blodtrycket. Det mest signifikanta resultatet uppnås i viloläge. Effekten på tryck under träning är mindre uttalad. Läkemedlen har den mest uttalade effekten i "lågrot" -formen av högt blodtryck hos äldre patienter.

Vissa droger orsakar en ökning av pulsfrekvensen. Denna effekt gör dem olämpliga för vissa grupper av patienter. Nya kalciumantagonister har inte denna bieffekt, och några av dem minskar även pulsfrekvensen.

Biverkningar och kontraindikationer

• Spolning, ansiktsspolning
• hypotoni;
• perifer ödem;
• minskning av systolisk funktion hos vänster ventrikel.

• lågt blodtryck;
• graviditet (förutom nifedipin och verapamil).
  Förutom felodipin och amolodipin:
• hjärtsvikt med minskad vänster ventrikulär funktion.

• bradykardi;
• atrioventrikulära ledningsstörningar
• reducerad sinusnod automation.

• kombination med beta-blockerare;
• bradykardi;
• någon takykardi med breda QRS-komplex.

Utan artificiell pacemaker:

• AV-blockad 2 och 3 grader;
• sick sinus syndrom.

Interaktion med andra droger

Koncentrationen av kalciumantagonist i blodet ökar om den tas i beaktande med:

• indirekta antikoagulanter
• NSAID;
• lidokain;
• sulfonamider;
• diazepam;
• hjärtglykosider.

En farlig kombination - kalciumkanalblockerare och antiarytmiska mediatorer, såsom prokainamid och kinidin.

ACE-hämmare och diuretiska läkemedelsgrupper verkar starkare om kalciumantagonisten har tagits.

Den vanligaste behandlingen för patienter med högt blodtryck är kombinationsbehandling. Vissa läkemedel är en kombination av flera aktiva substanser. Ibland föreskrivs flera olika piller om den färdiga produkten saknas. Med detta tillvägagångssätt för behandling tar en person en lägre koncentration av varje aktiv ingrediens separat. Detta leder till en minskning av frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar.

Inte alla grupper av droger kan kombineras med varandra. Års erfarenhet av behandling av högt blodtryck har gjort det möjligt för specialister att bestämma den mest framgångsrika kombinationen av droger. Dessa kan vara:

• kalciumkanalblockerare och diuretikum;
• beta-blockerare alfa blockerare;
• ACE-hämmare och kalciumkanalblockerare;
• dihydropyridin-kalciumkanalblockerare och betablockerare;
• ACE-hämmare och diuretikum.

Två huvudsakliga tillvägagångssätt är att använda kombinationen av "ACE-hämmare och kalciumkanalblockerare" och "ACE-hämmare och diuretikum".

Mindre vanliga kombinationer:

• icke-dihydropyridinkalciumkanalblockerare och dihydropyridinkalciumantagonister;
• ACE-hämmare och beta-blockerare;
• alfa blockerare är inte beta-blockerare.

diet

En kalciumrik diet kan minska trycket med 3-5 enheter. Denna effekt manifesteras endast hos de patienter vars blodkalciumnivå initialt sänktes.

Studier har visat att en för hög nivå av kalcium i blodet kan leda till en ökning av trycket. Det bör noteras att en sådan nivå är ganska svår att uppnå genom att korrigera kosten, därför rekommenderar läkare inte att ge upp mjölkprodukter för lågt tryck.

magnesium

Magnesium är en kalciumantagonist. Obalans av kalcium och magnesium kan leda till många obehagliga fenomen. Mekanismen för verkan av magnesium på människa är mångfacetterad och komplex. Utan det är kroppens hälsosamma funktion omöjlig.

Magnesiumbrist kan vara en av orsakerna till högt blodtryck. Vissa experter förskriver mediciner till alla som har upplevt högt blodtryck. Man tror att vid högt tryck är sannolikheten att magnesium är närvarande i kroppen i otillräckliga kvantiteter upp till 80-90%.

Brist på magnesium i kroppen kan orsaka symptom på kardiovaskulärsystemet:

• huvudvärk;
• angina pectoris;
• arytmi;
• takykardi;
• nedsatt mikrocirkulation;
• tryckökning
• tendens till trombos.

De mest specifika symptomen är muskelkramper i ben, rygg, ansikte, nacke och fötter.

Magnesium slapper av i centrala nervsystemet och lindrar vasospasm. Den här egenskapen används av läkare när man injicerar magnesia i hypertensiv kris.

Magnesium anses vara en naturlig analog av kalciumkanalblockerare. Det ökar effektiviteten av droger för högt blodtryck. Samtidigt intag av läkemedlet med magnesium kan mildra biverkningar eftersom:

• diuretika ökar förlusten av magnesium;
• en ACE-hämmare kan öka blodkaliumhalterna överdrivet.

Dessutom, genom att lägga magnesium till kosten kommer att tillåta lite att bryta den saltfria kosten, som ibland rekommenderas av experter. Magnesium balanserar natriumhalten, vilket gör det möjligt att inte överge salt helt.

På apoteket kan du köpa magnesium under namnen "Magvit", "Magnicum" eller "Magnesium B6".

Innan du tar magnesium, rekommenderas att rådfråga en läkare. En specialist kan ordinera ett urintest för att kontrollera njurarnas hälsa.

taurin

För att stabilisera trycket med naturliga tillsatser, förutom magnesium, förtjänar taurin särskild uppmärksamhet.

Taurin är en mild diuretikum, som oftast ger en positiv effekt och orsakar inte biverkningar. Det används i alla fall när det är nödvändigt att minska mängden vätska i kroppen. Detta diuretik hjälper inte bara till att normalisera högt blodtryck, men har många andra positiva egenskaper, inklusive:

• förebyggande av synskador
• bli av med ödem;
• immunitetsstärkning.

Indikationerna för taurin liknar dem som formulerats för diuretika. Effekten av detta ämne är kort. Ibland brukar det bli av med tillfälligt ödem, till exempel efter ett flyg eller under vissa perioder av en cykel hos kvinnor.

När en läkare ordinerar ett diuretikum kan du fråga honom om du kan lägga till eller ersätta läkemedlet med taurin. Ändra inte resan själv.

Kända droger och deras egenskaper

nifedipin

Läkemedlets verkningsmekanism orsakar plötsliga förändringar i koncentrationen av ett ämne i blodet under en kort tid. Detta är en oumbärlig egenskap för lindring av hypertensiv kris eller angina angrepp, men gör läkemedlet olämpligt för långvarig behandling av angina. Denna kvalitet av läkemedlet är frånvarande i nifedipinläkemedel med långvarig verkan.

Vanlig nifedipin tas normalt 3 eller 4 gånger om dagen, 10 eller 20 mg. Nifedipin långvarig åtgärd är tillräcklig för att dricka 1 eller 2 gånger om dagen, och dosen väljs av läkaren individuellt (vanligtvis från 30 till 90 mg).

verapamil

Läkemedlet är förskrivet med försiktighet till patienter med:

• en minskning av kontraktfunktionen hos vänster ventrikel;
• hjärtsvikt
• sick sinus syndrom;
• nederlag AV-noden.

Verapamil kan orsaka bradykardi och andra biverkningar, så självförskrivningen är oacceptabel. Läkemedlet är lämpligt för behandling av supraventrikulära takyarytmier.

amlodipin

Amlodipin är ett välkänt läkemedel som används över hela världen. Det tillhör tredje generationens droger. Läkemedlet kännetecknas av svaga biverkningar, en lång och signifikant minskning av trycket. I Ryssland säljs amlodipin under namnen Norvask, Tenoks, Normodipin och några andra. Amlodipin minskar risken för stroke och hjärtinfarkt. Läkemedlet tas vanligtvis en gång om dagen, och i fallet med en missad tablett finns det inget brått tryckhopp.

recensioner

Natalia, 58 år gammal

Jag hade alltid högt blodtryck, och med ålder blev det helt outhärdligt. Tvättmedlet hjälpte, men dricka det länge var skadligt. Nu tar jag nifedipin, mitt tillstånd passar bara indikationerna för den avsedda användningen. Denna förberedelse har perfekt kontaktat mig. Innan hade jag omedelbart ett tryck när jag gick på gatan, men nu kan jag säkert flytta runt staden på vilket avstånd jag behöver. Nifedipin är inte dyrt och säljs i ett apotek. Nyligen beställde min dotter mig från en plats magnesium i en stor dos, jag kommer att kontrollera om det finns någon effekt av det.

Jag var ordinerad verapamil på grund av hjärtproblem. Läkemedlet är bra, jag började känna mig mycket bättre. Det är viktigt att verapamil bör druckas regelbundet och inte avbrytas ensamt. Först då kommer det att bli en bra effekt. Det här läkemedlet är till och med i ambulanspersonal, vilket inte tvekar om dess effektivitet. Verapamil är inte särskilt dyrt, och det är inte heller ett problem att hitta det. Valet av sådana droger är en svår process, kunskap och erfarenhet behövs. En ACE-hämmare rådde mig, och doktorn sa att han inte passade mig helt.

Amlodipin accepterar inte mig, men min mormor. Hon måste ta pressmedicin varje dag. Läkaren ordinerat Amlodipin i stor dos, men du måste ta ett halvpiller en gång om dagen. Effekten är som den borde vara - trycket är normalt. Mormor av samma ålder dricker andra droger, även om indikationerna är likartade. En av dem klagade över en ACE-hämmare. Förmodligen orsaken till självmedicinering. Läkaren tar upp medicinen bättre. Vi läser också om tryckgrupper själva. Det var en tanke att köpa nifedipin. Då vände de sig till en läkare, men nu är vi säkra på att han har tagit upp det lämpligaste alternativet. Amlodipin kostar relativt billigt. Det finns flera analoger av detta läkemedel.

Vitaly, 52 år gammal

Amlodipin fungerar bra - i fyra dagar att ta trycket aldrig "hoppade". Men jag antar nog inte att drogen passar. Det var svullnad i benen. Diuretic Enap orsakade också biverkningar, och fick säga adjö till honom. Du måste gå till doktorn. Inte försökt ännu känt för många nifedipin. Kanske kommer jag att ordineras något med en annan verkningsmekanism, till exempel en ACE-hämmare. Om diuretika "taurin" hade inte tidigare hört, kanske han hade hjälpt mig från ödem.

Kalciumkanalblockerare har i de flesta fall en bra effekt mot högt blodtryck. De viktigaste indikationerna för att ta dem är hypertoni och vissa hjärtsjukdomar.

Drogen kan användas ensam eller i kombination med andra tryckmedel. Men innan du tar droger från någon grupp, är det nödvändigt att konsultera en specialist för individuellt urval av läkemedlet och dess dosering. Effekten av samma läkemedel kan skilja sig från personer med olika diagnoser, allmän hälsa och individuella egenskaper hos kroppen. Det finns kontraindikationer för drogerna själva, och för deras kombinationer.

Non-dihydropyridin-kalciumantagonister läkemedel

Kalciumantagonister - högt blodtrycksmedicin

Kalciumantagonister är en grupp läkemedel med olika kemiska strukturer för hypertoni, som har en gemensam verkningsmekanism. Det består i att hämma kalciumjonernas penetration i hjärtat och blodkärlens celler genom specifika "långsamma" kalciumkanaler. Obalansen av kalcium i cellerna och i blodplasma är idag erkänd av de flesta läkare som en av mekanismerna för utveckling av hypertoni.

Kalcium är involverat i överföringen av signaler från nervreceptorer till intracellulära strukturer som "orsakar" celler att dra åt och sammandraga. Vid hypertoni sänks nivån av kalcium i blodplasman ofta och i cellerna tvärtom förhöjda. På grund av detta reagerar cellerna i hjärtat och blodkärlen starkare än vad som är nödvändigt för verkan av "stimulerande" hormoner och andra biologiskt aktiva substanser.

Kalciumantagonister (ett annat namn - kalciumkanalblockerare) reducerar inte bara kalciumflödet från blodet till cellen utan påverkar också den intracellulära rörelsen av kalcium.

Kalciumantagonister är något mindre effektiva än andra första linjers tryckminskande läkemedel. Studier har visat att de ungefär lika mycket minskar blodtrycket hos patienter, förhindrar utveckling av hjärtinfarkt, allmän och hjärt-dödlighet. Kalciumantagonister minskar sannolikheten för stroke är starkare än att ta diuretika, betablockerare och ACE-hämmare. Men vid behandling av kalciumantagonister utvecklas ofta hjärtsvikt. Dessa läkemedel rekommenderas inte för behandling av högt blodtryck efter hjärtinfarkt.

Kalciumantagonister - klassificering

Kalciumantagonister klassificeras enligt deras kemiska struktur. De är indelade i:

• Fenylalkylaminderivat
• Bensotiazepinderivat
• Dihydropyridinderivat

Verapamil, anipamil, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, gallopamil

Amlodipin, barnidipin, isradipin, lacidipin, mediconidipin, manidipin, nicardipin, nilvadipin, nimodipin, nizolipin, nitrendipin, nifedipin, riodipin, felodipin, efondipin

Nyliga europeiska rekommendationer för behandling av högt blodtryck (2007) beskriver vissa villkor där dihydropyridin och icke-dihydropyridin (andra) kalciumantagonister har fördelen att förskriva:

Dihydropyridin-kalciumantagonister

Non-dihydropyridin (återstående) kalciumantagonister

• Isolerad systolisk hypertoni (hos äldre)
• Angina pectoris
• Vänster ventrikulär hypertrofi
• Ateroskleros av perifera kärl
• graviditet

• Angina pectoris
• Carotid arterioskleros
• Supraventrikulär takykardi

Kalciumantagonister reducerar effektivt systoliskt och diastoliskt blodtryck i vila, men deras effekt på systoliskt blodtryck under träning kan vara mindre signifikant än i vila. I allmänhet är effektiviteten av kalciumantagonister högre hos äldre patienter med "lågrot" -formen av högt blodtryck.

Kalciumantagonister - derivat av dihydropyridin första och andra generationen - orsakar en mer eller mindre uttalad ökning av hjärtfrekvensen, vilket är oönskat för hypertensive patienter med hjärtproblem. Fler "avancerade" kalciumantagonister har ingen sådan effekt. Verapamil och diltiazem, tvärtom, reducerar hjärtfrekvensen.

Kalciumantagonister slappna av blodkärl, men detta leder inte till vätskeretention och ödem, eftersom dessa läkemedel har en liten diuretisk effekt.

Calciumantagonistdoser används för att behandla hypertoni

Tissue selektivitet av kalciumantagonister

Egenskapen för vävnadsselektivitet är inneboende i alla läkemedel som är relaterade till kalciumantagonister. Detta innebär att de inte påverkar skelettets muskler, bronkiets smidiga muskler, luftstrupen, nervsystemet och matsmältningsvägarna. Därför har inte kalciumantagonister sådana biverkningar som trötthet och muskelsvaghet, som är karakteristiska för beta-blockerare. De har praktiskt taget ingen effekt på centrala nervsystemet och orsakar därför inte depression eller hämning.

Kalciumantagonister skiljer sig också i förhållandet mellan deras aktivitet mot kärl och hjärtmuskelceller. För verapamil, diltiazem och nifedipin är detta förhållande 3: 1, 3: 1 respektive 10: 1. Amlodipin, felodipin, nitrendipin, nicardipin, isradipin är 100 gånger och nizolidipin är 1000 gånger mer aktiv på blodkärl än på hjärtat, dvs de har hög vaskulär selektivitet.

Kalciumantagonister med hög vaskulär selektivitet kan användas hos patienter med hjärtsvikt, eftersom deras signifikanta vasodilaterande verkningar kompenserar för den lilla effekten av att minska styrkan hos hjärtslag. Men hög vaskulär selektivitet, såsom den för nizolidipin, kan vara överdriven. Stark vaskulär avslappning kan orsaka ökad produktion av "spännande" hormoner adrenalin och noradrenalin, vilket ökar hjärtfrekvensen och syreförbrukningen av hjärtat. Det leder också till rodnad i huden, yrsel, huvudvärk.

Generationer av läkemedel för högt blodtryck från gruppen av kalciumantagonister

1996 föreslog de en ny klassificering av kalciumantagonister, med hänsyn till den olika varaktigheten av läkemedlets verkan, deras vävnadsselektivitet och särdragen hos effekten på patientens kropp. Enligt dessa kriterier delades kalciumantagonister i första, andra och tredje generationens droger:

Calciumantagonistgrupp

Nifedipin SR och GITS, Nicardipin SR, Felodipin SR

Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nicardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin

Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin

För behandling av kardiovaskulär sjukdom finns det flera grupper av läkemedel. Inte minst bland dem är kalciumantagonister. De kallas också kalciumkanalblockerare. Denna grupp av medel är ganska olika. Och alla droger ska endast användas på rekommendation av en läkare.

Verkningsmekanism

Kalciumjoner är nödvändiga för den mänskliga kroppens normala funktion. De levereras inuti cellen via speciella kanaler. Samtidigt utlöses olika bioenergetiska processer, tack vare vilka celler som utför sina fysiologiska funktioner.

Farliga situationer är situationer där ett överskott av kalciumjoner förekommer i celler, särskilt under hypoxi, utveckling av ischemi och andra patologiska tillstånd. Samtidigt är metaboliska processer i cellen mer aktiva, vävnaderna har ett betydande behov av syre och destruktiva förändringar börjar utvecklas.

Kalciumkanaler är närvarande i hjärtmuskelcellerna - kardiomyocyter, i hjärtledningssystemet, i muskelskiktet i kärlväggen, i skelettmusklerna och i några andra strukturer. Dessa är proteiner som har en komplex struktur. De är placerade transmembrane. Andra joner transporteras också genom dem: väte, natrium och barium.

Kalciumkanaler fungerar olika. Vissa av dem aktiveras när en viss potentialskillnad uppstår på insidan och utsidan av membranet. Andra kanaler öppnas under påverkan av olika biologiskt aktiva substanser, såsom serotonin, katekolaminer, histamin, acetylkolin och andra.

Kanaler som transporterar kalcium, det finns flera typer. I hjärtat och blodkärl fungerar huvudsakligen L-typkanaler. De kallas också långsamt. De ger gradvis penetration av joner i cellen. Samtidigt bildas en långsam kalciumpotential.

I cellerna i hjärtans ledande system finns också T-kanaler, som är lågt tröskelvärda, snabbt. De spelar en roll vid framkallandet av hjärtklemmens sammandrag och deltar också i reglering av impulsledning genom AV-korsningen.

Förutom L- och T-kanalerna finns även R-typkanalerna närvarande i kärlens muskelskikt. Det antas att de är inblandade i regleringen av produktionen av neurotransmittorer. Kalciumantagonister har större effekt på prestandan hos långsamma L-typkanaler.

Kliniska effekter av kalciumkanalblockerare

Hämning av kalciumintag inuti kardiomyocyterna och vaskulära glattmuskelceller åtföljs av expansion av kransartärerna, såväl som artärer och artärer i periferin.

Vissa kalciumantagonister kan direkt påverka hjärtets funktion. Att ta sådana droger leder till utvecklingen av ytterligare effekter:

• minskad styrka av sammandragningar i hjärtmuskeln;
• ledningsfördröjning;
• minskning i hjärtfrekvensen

L-typkanaler finns också i murarna i bronkierna, skelettmusklerna, urinledarna, livmodern, organen i mag-tarmkanalen och blodplättarna. Därför kan kalciumantagonister i viss mån påverka dessa systemers funktion.

Således kan användande av kalciumkanalblockerare uppnå följande resultat:

1. Antianginal (anti-kemisk) verkan.
2. Sänka blodtrycket.
3. Kardioprotektion - reducerar svårighetsgraden av LVH (vänster ventrikulär myokardiell hypertrofi), förbättrar hjärtens diastoliska funktion.
4. Nephroprotection - dilatation av njurkärlen, förbättring av njurblodflödet, ökning i glomerulär filtreringshastighet.
5. Antiarytmisk effekt (läkemedel av icke-dihydropyridin-serien).
6. Reduktion av trombocytaggregationsegenskaper.
7. Anti-sklerotisk effekt.

Typer av kalciumkanalblockerare

Det finns flera klassificeringar. Men i medicinsk praxis används divisionen av denna grupp av droger enligt kemisk struktur huvudsakligen. Baserat på denna utgåva:

• fenylalkylaminer - verapamilgrupp;
• dihydropyridiner - nifedipingrupp;
• bensodiazepiner är en grupp diltiazem;
• difenylpiperaziner - cinnarizingrupp;
• diarylaminopropylamin - bepridil.

Det finns en uppdelning av kalciumkanalblockerare beroende på deras förmåga att påverka tillståndet hos det sympatiska nervsystemet och frekvensen av hjärtkollisioner. HRV av en icke-dihydropyridin-serie - verapamil och diltiazem - minska HR. Dihydropyridiner bidrar till reflexökning i hjärtfrekvensen.

För närvarande används kalciumantagonister av tre generationer:

Förberedelser av den andra och tredje generationen har en längre effekt, har en hög vävnadsspecificitet. Deras fördel är också god tolerans, färre oönskade reaktioner.

farmakokinetik

Kalciumantagonister används oralt (i munnen). I nödsituationer administreras vissa läkemedel parenteralt (intravenöst), till exempel verapamil, nifedipin eller diltiazem. Nifedipin kan också användas sublinguellt, till exempel för att lindra hypertensiv kris. I detta fall ska tabletten tuggas.

Efter intag absorberas nästan alla kalciumantagonister, utom felodipin, isradipin och amlodipin, snabbt. Kommunikation med plasmaproteiner är mycket hög och varierar från 70 till 98%. Läkemedel i denna grupp tränger in i vävnader och genomgår biotransformation i levern. Utsöndras huvudsakligen av njurarna (80-90%), delvis genom tarmarna. Återtagning saktas hos äldre människor. Biotillgängligheten kan variera med samtidiga sjukdomar.

Funktioner av droger I generation:

• maximal koncentration uppnås efter 1-2 timmar efter intag
• halveringstiden är från 3 till 7 timmar;
• Giltig i 4-6 timmar.

Skillnader II generation:

• Maximal koncentration i blodet observeras efter 3-12 timmar;
• halveringstiden kan vara från 5 till 11 timmar;
• Den genomsnittliga varaktigheten av åtgärden är 12 timmar.

Ansökan i medicinsk praxis

Kalciumkanalblockerare har sina indikationer och kontraindikationer. Möjligheten att använda ett visst läkemedel bestäms av läkaren. Men det finns ett antal funktioner som tillåter användning av kalciumantagonister i närvaro av kontraindikationer mot andra droger.

Utmärkande egenskaper hos kalciumantagonister:

1. Inga negativa effekter på metaboliska processer, inklusive metabolismen av kolhydrater och fetter.
2. De orsakar inte bronkospasm som B-blockerare, därför kan de användas för KOL.
3. De påverkar inte mental och fysisk aktivitet, liksom effekt, vilket är typiskt för diuretika, B-blockerare.
4. Stör ej elektrolytbalansen, till skillnad från diuretika och ACE-hämmare.

Trots alla positiva aspekter har kalciumkanalblockerare begränsningar för användning hos gravida och ammande kvinnor, hos äldre patienter och personer under 18 år i närvaro av njure- och leverpatologi. Det bör också ta hänsyn till alla möjliga läkemedelsinteraktioner.

fenylalkylaminer

Sådana droger har en selektiv effekt på hjärtat och dess ledande system. Blodkärlstillståndet förändras i mindre utsträckning. Huvudanvisningar för användning:

• hjärtrytmstörningar - sinus och supraventrikulär takykardi, extrasystol (förmaks), förmaksflimmer;
• olika alternativ för angina - postinfarkt, stress, variant;
• hypertoni, inklusive hypertensiv kris
• hjärtpatologi - hypertrofisk kardiomyopati och idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos.

Kontraindikationer för användning är:

• karotid sinus syndrom;
• hjärtfrekvens vid sittande ≤ 50 per minut;
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulärt block 1-2 grader.

Vanliga biverkningar:

• signifikant minskning av puls - bradykardi;
• huvudvärk;
• hjärtsvikt
• urinretention
• illamående.

Oftast används i klinisk praxis verapamil (Finoptin, Isoptin). Finns i tabletter med 40 och 80 mg. Det tas 2-3 gånger om dagen. Också tillgängliga tabletter med långvarig åtgärd - Isoptin SR och Verohalid EP. De innehåller 240 mg aktiv substans. Det är nog att ta drogen en gång om dagen.

Det finns en injicerbar form av läkemedlet - 0,25% lösning av verapamilhydroklorid. I ampullen 2 ml av en lösning innehållande 5 mg aktiv beståndsdel. Används i akuta fall av intravenös bolus.

Förberedelser av andra generationen används praktiskt taget inte i rutinmässig medicinsk praxis.

dihydropyridiner

Detta är den största gruppen av kalciumkanalblockerare. Huvudpunkten är kärlen, i mindre utsträckning effekten på hjärtat och dess ledningssystem.

Indikationer för användning:

• hypertoni;
• vasospastisk angina pectoris (Prinzmetala);
• stabil angina

Vissa läkemedel kan användas för att förbättra tillståndet hos patienter som lider av Raynauds sjukdom.

Kontraindikationer för användning:

• akut koronarsyndrom;
• supraventrikulär takykardi (återkommande);
• dekompenserat hjärtsvikt.

Vanliga biverkningar:

• hjärtklappning - takykardi;
• svullnad i benen;
• huvudvärk;
• ansiktets rodnad
• gingival hyperplasi.

Alla droger i denna serie kan presenteras i form av ett bord:

bensodiazepiner

Dessa icke-dihydropyridin-kalciumkanalblockerare påverkar både hjärtat och kärlen.

Indikationer för användning är följande:

• angina och Prinzmetal;
• förebyggande av kranskärlsspasma vid kranskärl-angiografi eller kranskärlspiraltomkirurgi;
• paroxysmal supraventrikulär takykardi;
• arteriell hypertoni, inklusive efter hjärtinfarkt;
• kombinationen av hypertoni med angina, när B-blockerare är kontraindicerade
• behandling av högt blodtryck hos patienter med diabetes om kontraindikationer föreligger vid användning av ACE-hämmare.

Kontraindikationer för användning av droger i denna grupp:

• hjärtsvikt
• karotid sinus syndrom;
• atrioventrikulärt block 2-3 grader;
• vertikal hjärtfrekvens ≤ 50 per minut;
• sick sinus syndrom.

Oönskade reaktioner under behandlingen:

• bradykardi;
• illamående;
• urinretention
• atrioventrikulärt block
• huvudvärk;
• förstoppning.

Den största kliniska signifikansen är diltiazem. Analoger är:

• Tiakem - 60 mg tabletter, retardkapslar - 200 och 300 mg;
• Cortiazem-retardtablett 90 mg;
• Cardil - 60 mg tabletter, 120 mg långverkande tabletter;
• Zilden - 60 mg tabletter;
• Diltsom - tabletter 60 mg, retardform 90 mg;
• Dilren - 300 mg långverkande kapslar;
• Diltiazem CP - 90 mg långverkande tabletter;
• Diakordin 60, 90 Retard och 120 Retard - vanliga tabletter och långvarig verkan;
• Blokaltsin - tabletter med förlängd verkan på 60 mg;
• Altiazem PP - 120 mg långvariga actionkapslar.

Läkemedlet i II-generationen - Klentiazem - används inte i praktiken i Ryssland.

Andra kalciumkanalblockerare

Difenylpiperaziner inkluderar läkemedel som cinnarizin (Stugeron, Vertizin) och flunarizin (Sibelium). Dessa kalciumantagonister på grund av expansionen av blodkärl bidrar till att förbättra blodtillförseln till hjärnan, liksom blodcirkulationen i lemmarna. Dessutom leder användningen av sådana droger till en förbättring av blodets reologiska egenskaper - en minskning av viskositeten, en ökning av cellernas motståndskraft mot syrebrist. Följaktligen de viktigaste indikationerna för användning:

1. Störningar av blodtillförsel till hjärnan: aterosklerotisk lesion, dyscirculatory encefalopati, utveckling av ischemisk stroke, under rehabiliteringsperioden efter hjärnblödning och traumatiska hjärnskador.
2. Utseendet på klagomål som yrsel, tinnitus, minnesförlust, migränattacker, demens, mental trötthet, irritabilitet, depression, psykisk störning, dålig koncentration av uppmärksamhet.
3. Förebyggande och behandling av perifer cirkulationssjukdomar: aterosklerosobliteraner, trofasår, Raynauds sjukdom, diabetisk angiopati, tromboangiitis obliterans, intermittent claudication, parestesi och kalla extremiteter.
4. Underhållsterapi vid symptom i samband med inre örons patologi: yrsel, tinnitus, nystagmus, illamående och kräkningar.
5. Förebyggande av rörelsesjukdomssyndrom.

• graviditet och amning
• Parkinsons sjukdom;
• individuell intolerans.

Biverkningarna är möjliga:

• trötthet och sömnighet
• huvudvärk;
• dyspeptiska symtom;
• kolestatisk gulsot;
• torr mun.

Den enda representanten för diarylaminopropylamin är bepridil (Kordium). Det är en kalciumantagonist, som används för att behandla hjärtinfarkt (angina) och supraventrikulär takykardi. I klinisk praxis används sällan.

Således är kalciumantagonister effektiva vid behandling av sjukdomar i cirkulationssystemet. Under behandlingen är konstant övervakning av blodtryck, hjärtfrekvens, elektrokardiogram nödvändigt. Detta möjliggör tidig upptäckt av biverkningar och korrekt utvärdering av effektiviteten av behandlingen.

Kalcium framträder som ett viktigt element som krävs för det normala och fullvärdiga mänskliga livet. Men trots detta finns det ett antal situationer när det är nödvändigt att sakta ner sina handlingar, vilket är sammankopplat med vissa patologier.

Denna roll tilldelades kalciumantagonister (eller kalciumkanalblockerare) som inte tillåter kalcium att komma in i glattmuskelcellerna via kalciumkanaler.

Kalciumjonantagonister har funnit stor användning för behandling av hjärtkärl i hjärt-kärlsystemet, hypertoni och andra sjukdomar. Utvecklingen av en sådan kategori av droger representerar en stor framgång inom området för farmakologi i slutet av 1900-talet.

Det är nödvändigt att ta reda på vilken verkningsmekanism som kalciumantagonister har, i vilka situationer är det lämpligt att använda dem och också för att ta reda på vilka kontraindikationer av denna kategori av mediciner?

Kalciumkalciumantagonistklassificering

Kalciumkanalblockerare kan klassificeras i flera grupper, denna separation förklaras av flera faktorer. Beroende på deras kemiska struktur är drogerna indelade i tre kategorier:

• Derivat av fenylalkylamin (Verapamil, Falipamil).
• Derivat av bensodiazepin (Dilzem, Cardil).
• Dihydropyridin-kalciumantagonister (Normodipin, Felodipin).

Annan systematisering delar upp kalciumantagonister i följande kategorier:

1. Non-dihydropyridin kalciumkanalblockerare.
2. Dihydropyridin-kalciumantagonister.

I början av 1996 upprättades en annan systematisering av sådana läkemedel, som innefattar specificiteten av läkemedlets effekt, varaktigheten av exponeringen och de särdragen hos detektering av vävnadsselektivitet:

• Förberedelser av 1: a generationen (Diltiazem, Nifedipin).
• 2: a generationsberedningar (Falipamil, Manidipin).
• Förberedelser av den 3: e generationen (Lacidipin, Amlodipin).

Kalciumantagonister av den 1: a generationen har vissa egenskaper som kan minska effektiviteten och mottagandet av deras mottagning. Till exempel har de en ganska låg biotillgänglighet, på grund av att de är föremål för signifikant metabolism under den initiala passagen genom levern.

Dessutom, varaktigheten av denna kategori av läkemedel på kort sikt, provar ofta negativa reaktioner: ansiktsspolning, migrän, snabb hjärtslag.

Kalciumantagonister som tillhör den andra generationen används lite oftare, de verkar vara mer effektiva för behandling. Emellertid är effekterna av några av dem väldigt korta. Dessutom är det svårt att förutsäga vad de kommer att ge resultatet, eftersom koncentrationen av droger i humant blod uppnås under en annan tidsperiod.

Den senaste generationen av produkter har förbättrad biotolerans och vävnadsselektivitet, de har en lång halveringstid från människokroppen. Vanligtvis är denna generation oftast ordinerad för behandling av högt blodtryck.

Verkningsmekanism

Kalciumantagonister är ganska olika i deras farmakologiska effekter, jag har en annan verkningsmekanism. När det gäller den allmänna egenskapen är det deras lipofilicitet, vilket medför den nödvändiga absorberbarheten i mag-tarmkanalen. Dessutom är det enda sättet att eliminera från människokroppen metabolism i levern.

Kalciumkanalblockerare skiljer sig i biotillgänglighet och halveringstid:

1. Läkemedel med korta åtgärder - högst 8 timmar. Denna kategori kan hänföras till nifedipin.
2. Tabletter med genomsnittlig verkningsgrad - upp till 18 timmar (Felodipin).
3. Långvariga droger - upp till en dag (Nitrendipin).
4. Extra långvariga tabletter - upp till 36 timmar (Amlodipin).

Varje kalciumantagonist kan ge en uttalad arteriell vasodilation, vilket resulterar i att resistansen hos perifera kärl minskar.

Läkemedlets verkningsmekanism:

• Reglering av rytmen i hjärtkollisionerna, varför de ofta rekommenderas som antiarytmiska läkemedel.
• De har en positiv effekt på blodcirkulationen i hjärnan mot bakgrund av aterosklerotiska processer i hjärnhalvkärlarnas kärl. Därför är de ofta föreskrivna för behandling av patienter efter stroke i anamnesen.
• Klara av att blockera kalcium från kulor i glattmuskelceller, vilket resulterar i en minskning av intensiteten i hjärtmuskeln, dess kontraktilitet. På grund av den antispastiska effekten på blodkärlens och artärernas väggar ökar blodflödet till hjärtat.
• Inhibering av trombocytaggregation, som förhindrar blodproppar att bilda.
• Minskat tryck i lungornas artärer, som ett resultat, bronkierna expanderar. Denna funktion låter dig applicera dem inte bara som antihypertensiva droger.

Kalciumkanalblockerare har antianginal, anti-kemisk, antiarytmisk, hypotensiv effekt och har också organskyddande och antiaterogena, extrakardinala egenskaper.

Antianginal verkan av tabletter är förknippad med deras effekt på hjärtkärlen och hjärtmuskeln, liksom effekten på den perifera rörelsen av blod genom kärlen.

Den hypotensiva effekten är sammankopplad genom perifer vasodilation utan att sänka blodtrycket, men ökar blodflödet till de inre organen - hjärtat, njurarna, hjärnan.

Vid djurförsök avslöjades att kalciumkanalblockerare kan undertrycka överdriven insulinproduktion genom att blockera inträdet av kalciumjoner i bukspottkörteln i glansmuskelcellerna.

Insulin är inblandad i utvecklingen av arteriell hypertension, aktiverar syntesen av "stimulerande" hormonella element, förtärnar blodkärlens väggar, behåller salt i människokroppen.

Kalciumantagonistläkemedel

Kalcium är ett viktigt spårelement som är nödvändigt för det normala och fullständiga arbetet i människokroppen. Men i vissa sjukdomar finns det ett behov av att "sakta ner" åtgärden av denna komponent. För detta ändamål används speciella läkemedel - kalciumantagonister.

Kalciumantagonister - vad är det?

Kalcium är en aktiv deltagare i överföringen av signaler från nervreceptorer till intracellulära strukturer, vilket bidrar till det faktum att cellerna skärper och kontraherar. En av orsakerna till utvecklingen av högt blodtryck, enligt moderna läkare, är förändringen i förhållandet mellan kalcium i cellerna och i blodplasman. Mängden kalcium i blodplasman minskar ofta och i cellerna ökas. Detta beror på det faktum att cellerna i hjärtat och blodkärlen reagerar mer intensivt än vad som krävs för stimuli, hormoner och andra biologiskt aktiva komponenter.

Läkemedel - kalciumantagonister, eller AK, hjälper till att hantera detta problem. Detta är en grupp läkemedel för högt blodtryck, som skiljer sig åt i kemisk sammansättning, men har en gemensam verkningsmekanism. Det består i det faktum att inhibering av processen för penetration av kalciumjoner genom speciella kalciumkanaler i cellerna i hjärtat och blodkärlen uppträder.

Åtgärd på människokroppen

Kalciumantagonister anses vara bland de bästa läkemedlen bland antihypertensiva läkemedel. De gör ett utmärkt jobb med huvuduppgiften - vilket ger blodtrycksindikatorer tillbaka till det normala. De har dock en annan positiv effekt på kroppen:

1. Kan återgå till normal hjärtrytm, tack vare vilka kalciumantagonister används som antiarytmiska medel.
2. AK är ordinerad till patienter som har drabbats av stroke, eftersom drogerna har en positiv effekt på hjärnans blodflöde, vilket är särskilt viktigt vid ateroskleros i huvudkärlen.
3. De förhindrar bildandet av trombus, eftersom de orsakar hämning i cellerna i Ca-metabolism, vilket bidrar till inhiberingen av trombocytaggregation.
4. Kalciumantagonister kan minska trycket i lungartären och orsaka expansion av bronkierna. Förekomsten av anti-atogena egenskaper gör det möjligt att använda AK inte bara som antihypertensiva läkemedel.
5. Minska stress i myokardiet och dess kontraktilitet. Den antispastiska effekten orsakar utvidgning av kransartärerna, varigenom blodcirkulationen i hjärtat ökar. Och detta bidrar till att öka tillförseln av myokardiet med syre och näringsämnen.

vittnesbörd

De viktigaste indikationerna för förskrivning av AK-droger är:

• hypertoni;
• pulmonell hypertension;
• CHD (ischemisk hjärtsjukdom);
• angina pectoris;
• störning av cerebral och perifer cirkulation;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• kronisk karotidartärsjukdom
• takykardi och andra avvikelser i hjärtritmen;
• Raynauds sjukdom;
• AK är också utsett för att förhindra huvudvärk.

Kalciumkalciumantagonistklassificering

Det finns många klassificeringar av kalciumblockerare, baserat på den kemiska sammansättningen, läkemedlets verkningstid, etc. 1996 föreslog experter en ny klassificering av AK. Calcium blockerare droger delades in i tre grupper - första, andra och tredje generationen droger. Tänk på mer.

1. De första generationen läkemedel inkluderar: Verapamil, Diltiazem och Nifedipin. Dessa läkemedel har en stark hypotensiv effekt, särskilt Nifedipin, vilket ofta begränsar deras effektiva användning. Första generationens läkemedel har låg biotillgänglighet, en kort exponeringsperiod, och de provar ofta utvecklingen av biverkningar: de orsakar huvudvärk, rodnad i huden, ökar hjärtfrekvensen.
2. Listan över andra generations kalciumantagonistläkemedel är ganska bred: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nicardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin. Dessa verktyg är mer effektiva men har också nackdelar: för många är effekten kort, koncentrationens topp nås vid olika tidpunkter, och det är ofta omöjligt att i förväg bestämma effektiviteten för patienterna.
3. Tredje generationen AK är utformade för att ta hänsyn till bristerna i läkemedel från tidigare generationer Listan över droger av den senaste generationen innehåller sådana droger: Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin. Dessa läkemedel har följande fördelar: hög biotillgänglighet, lång halveringstid från kroppen, hög vävnadsselektivitet.

Om du tar hänsyn till läkemedlets praktiska egenskaper, beror AK på två subgrupper beroende på påverkan av medicinerna som används på hjärtfrekvensen och tonen i det sympatiska nervsystemet.

• dihydropyridinläkemedel - de som ökar hjärtfrekvensen (till exempel, Nicardipin, Amlodipin, Lacidipin);
• non-dihydropyridin - minska hjärtfrekvensen (till exempel Verapamil, Diltiazem) och i deras effekter liknar beta-blockerare.

Användningsmetod

Låt oss lära känna metoden att använda vissa droger.

1. Nifedipin. Det appliceras oralt i en dos av 5 till 10 mg efter måltider 3-4 gånger under dagen och för att lindra hypertensiv kris - 5 - 10 mg under tungan.
2. Nifedipin retard (Corinfar retard). Utsedd av 10 - 20 mg två gånger dagligen efter måltid.
3. Nifedipin GITS (kontinuerligt läkemedel). Används 60 till 90 mg disponibel under dagen.
4. Felodipin. Det administreras efter en måltid på 2,5 - 10 mg en gång om dagen. Tabletter ska tas med vatten, men de ska inte krossas eller tuggas, men ska tas hela. Dosen ökar gradvis om det behövs.
5. Amlodipin. Det används efter måltid 2,5 - 10 mg en gång om dagen. Vid behov ökas dosen gradvis. Maximalt tillåten är en daglig dos på 10 mg.
6. Lacidipin. Startdosen för vuxna är 2 mg per dag. Om möjligt, ta drogen samtidigt, helst på morgonen. Den fulla effekten utvecklas efter 3-4 veckors regelbunden användning.
7. Nisoldipin. Vid behandlingens början är dosen 5 till 10 mg två gånger om dagen. Enligt indikationer på 3-4 veckor kan det ökas till 20 mg per dos. Läkemedlet tas med mat på morgonen och kvällen. Du kan inte tugga, du måste dricka mycket vatten.
8. Gallopamil. Tilldelas till 50 mg 2 gånger om dagen. Bör tas antingen med mat eller omedelbart efter det, den maximala tillåtna dosen per dag är 200 mg.
9. Diltiazem. Accepterade 60 - 90 mg tre gånger under dagen. Tabletterna kan inte tuggas, de ska tas före måltid och dricka mycket vatten. Den dagliga maximala dosen är 360 mg (4 gånger 90 mg).
10. Diltiazem SR. Det appliceras från en till två gånger per dag, 120-180 mg vid måltiden.

Använd under graviditet och amning

Det är inte önskvärt att ta kalciumantagonistläkemedel under graviditet och amning, eftersom studier som strikt kontrolleras mot denna grupp av patienter inte genomfördes. Det är värt att överväga att vissa droger kan tränga in i bröstmjölk och genom placentan. Med intravenös administrering kan moderen utveckla hypotoni, vilket orsakar fostrets nöd.

I vissa fall kan dock de potentiella fördelarna med att använda kalciumantagonister för att behandla gravida kvinnor vara motiverade. Beslutet om behandling utförs av den behandlande läkaren, med hänsyn till både moderns tillstånd och graviditetens särskilda förlopp.

Kontra

För alla kalciumantagonistläkemedel definieras följande kontraindikationer:

• lågt blodtryck;
• ofta graviditetsperioden (med undantag för Verapamil, nifedipin);
• hjärtsvikt med minskad vänster ventrikulär funktionalitet.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna som utvecklas när AK tas är:

• hyperemi i ansiktets hud
• en kraftig minskning av blodtrycket;
• svullnad i benen;
• minskning av systolisk aktivitet i vänstra kammaren.

Dihydropyridinpreparat kan utlösa utvecklingen av följande oönskade reaktioner:

• reflex takykardi;
• perifer puffiness;
• gummihypertrofi;
• migrän;
• hyperemi i ansiktets hud.

Non-dihydropyridin-kalciumantagonister kan orsaka:

• brott mot sinusrytmen
• minskning i sinusnodens automatik
• atrioventrikulär ledningsstörning
• problem med pall, hepatotoxicitet (verapamil).

Kalciumantagonister - effektiva läkemedel som framgångsrikt används för att behandla hjärtsjukdomar och blodkärl. För att få maximal nytta av användningen av droger är det nödvändigt att systematiskt övervaka blodtryck, hjärtfrekvens, AV-ledning, samt övervaka närvaron och svårighetsgraden av hjärtsvikt. En viktig punkt är genomförandet av läkarens rekommendationer, och det bör komma ihåg att självbehandling är oacceptabel.