Översikt över kalciumkanalblockerare: allmän beskrivning, typer av läkemedelskoncern

Från den här artikeln kommer du att lära dig om kalciumkanalblockerare och en lista över dessa läkemedel, för vilka sjukdomar de är ordinerad. Olika grupper av dessa läkemedel, skillnaderna mellan dem, deras verkningsmekanism. En detaljerad beskrivning av de vanligast föreskrivna kalciumkanalblockerare.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare (förkortad BPC) eller kalciumantagonister (förknippad med AK) är en grupp läkemedel vars medlemmar hindrar kalcium från att komma in i celler via kalciumkanaler. BKK agerar på:

1. Kardiomyocyter (hjärtmuskulaturceller) - minska hjärtets sammandragning.
2. Ledande system i hjärtat - lång hjärtfrekvens (HR).
3. Smidiga muskelkärl - utöka koronar och perifera artärer.
4. Myometrium - minska livmoderns kontraktile aktivitet.

Kalciumkanaler är proteiner i cellmembranet som innehåller porer som tillåter kalcium att passera genom. På grund av inträdet av kalcium i cellerna uppträder muskelkontraktion, frisättning av neurotransmittorer och hormoner. Det finns många typer av kalciumkanaler, men de flesta CCB (med undantag för cilnidipin) fungerar endast på sin långsamma L-typ. Det är denna typ av kalciumkanal som spelar huvudrollen vid ingreppet av kalciumjoner i jämna muskelceller och kardiomyocyter.

Klicka på bilden för att förstora

Det finns också andra typer av kalciumkanaler:

• P-typ - placerad i cellerna i cerebellumet.
• N-typ - lokaliserad i hjärnan.
• R - placerad i cellerna i cerebellumet och andra neuroner.
• T - placerade i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocyter (benceller).

BPC är oftast ordinerad för behandling av arteriell hypertoni (AH) och angina pectoris (CHD), speciellt när dessa sjukdomar kombineras med diabetes mellitus. AK används för att behandla vissa arytmier, subaraknoid blödning, Raynauds syndrom, förebyggande av klynghuvudvärk och förebyggande av förlossningsfödsel.

Oftast är CCB ordinerad av kardiologer och terapeuter. Oberoende användning av BPC är förbjudet på grund av risken för allvarliga komplikationer.

BKK grupper

I klinisk praxis utmärks följande BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingrupp) - De verkar huvudsakligen på kärlen, därför används de för att behandla högt blodtryck.
• Fenylalkylaminer (en grupp verapamil) - agera på myokard- och hjärtledningssystemet ordineras därför huvudsakligen för behandling av angina och arytmier.
• Bensodiazepiner (en grupp diltiazem) är en intermediär grupp med egenskaperna av dihydropyridiner och fenylalkylaminer.

Det finns 4 generationer av BKK:

1. 1: a generationen - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generation 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3: e generationen - amlodipin, lercanidipin.
4. 4: e generationen - cilnidipin.

Verkningsmekanism

BPC: er binder till receptorer av långsamma kalciumkanaler genom vilka de flesta av kalciumjonerna kommer in i cellen. Kalcium är involverat i sinus- och atrioventrikulära noders funktion (reglera hjärtrytmen), i sammandragningar av kardiomyocyter och vaskulära släta muskler.

Påverka dessa kanaler, BKK:

• Försvagade sammandragningar i hjärtat, vilket minskar dess syrebehov.
• Minska vaskulär ton och eliminera deras spasm, minska blodtrycket (BP).
• Minska spasmen i kransartärerna, vilket ökar blodtillförseln till myokardiet.
• Lång hjärtfrekvens.
• Förhöjning av trombocytaggregation.
• De motverkar bildandet av nya aterosklerotiska plack, hämmar uppdelningen av kärlväggens glatta muskelceller.

Var och en av de enskilda drogerna har inte alla dessa egenskaper på en gång. Några av dem har större effekt på fartygen, andra - i hjärtat.

Indikationer för användning

Läkare ordinerar kalciumkanalblockerare för att behandla följande sjukdomar:

• AG (ökat blodtryck). Förorsakar dilatation av blodkärl, reducerar BPC systemisk vaskulär resistans, vilket minskar blodtrycksnivån. Dessa läkemedel påverkar primärt arterierna och har en minimal effekt på venerna. BPC är inkluderade i de fem huvudgrupperna av antihypertensiva läkemedel.
• Angina (smärta i hjärtat). BKK dilaterar blodkärlen och minskar hjärtens sammandragning. Systemisk vasodilation orsakad av användningen av dihydropyridiner, minskar blodtrycket, vilket minskar belastningen på hjärtat, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen. CCB, som främst verkar på hjärtat (verapamil, diltiazem), minskar hjärtfrekvensen och försvagar hjärtkollisionerna, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen, vilket gör dem effektiva produkter för angina pectoris. CCB kan också utvidga kransartärerna och förhindra deras spasmer och förbättra blodtillförseln till myokardiet. På grund av dessa effekter utgör BPC - tillsammans med beta-blockerare - grunden för farmakoterapi för stabil angina.
• Supraventrikulära arytmier. Vissa CCB (verapamil, diltiazem) påverkar sinus och atrioventrikulär nod, så att de effektivt kan återställa normal hjärtrytm hos patienter med förmaksflimmer eller fladder.
• Raynauds sjukdom (spastisk vasokonstriktion, som oftast påverkar händer och fötter). Användningen av nifedipin bidrar till att eliminera spasmer i artärerna, vilket minskar frekvensen och allvarlighetsgraden av attacker av Raynauds sjukdom. Ibland används amlodipin eller diltiazem för detta ändamål.
• Klusterhuvudvärk (återkommande attacker med mycket svår smärta i hälften av huvudet, vanligtvis runt ögat). Verapamil hjälper till att minska svårighetsgraden av anfall.
• Avslappning av livmodermusklerna (tokolys). Ibland använder läkare nifedipin för att förhindra förtidigt arbete.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sjukdom där det finns en stark förtjockning av hjärtans väggar). Kalciumkanalblockerare (verapamil) försvagar hjärtkollisionerna, så de är ordinerade för behandling av hypertrofisk kardiomyopati om patienter har kontraindikationer för att ta beta-blockerare.
• Lunghypertension (ökat tryck i lungartären). För behandling av pulmonell hypertension nifedipin är diltiazem eller amlodipin förskrivet.
• Subaraknoid blödning (blödning i utrymmet runt hjärnan). För att förhindra vasospasm används nimodipin, som har en selektiv effekt på hjärnartärerna.

Kontra

Kalsiumkanalblockerare läkemedel har egna kontraindikationer, som tydligt föreskrivs i anvisningarna för läkemedlet. Till exempel:

1. Fonder från verapamil- och diltiazemgrupperna är kontraindicerade hos patienter med bradykardi, hjärtpatologi eller systoliskt hjärtsvikt. De kan inte heller tilldelas patienter som redan tar beta-blockerare.
2. Alla kalciumantagonister är kontraindicerade till patienter med lågt blodtryck, instabil angina, svår aortastenos.
3. BPC används inte hos gravida och ammande kvinnor.

Biverkningar

Biverkningarna av CCL beror på egenskaperna hos gruppen av dessa medel:

• Effekt på myokardiet kan orsaka hypotoni och hjärtsvikt.
• Effekten på hjärtets ledningssystem kan leda till blockader eller arytmier.
• Inverkan på kärl orsakar ibland varma blinkningar, svullnad, huvudvärk, utslag.
• Andra biverkningar inkluderar förstoppning, gynekomasti, ökad känslighet mot solljus.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner är de vanligaste förskrivna kalciumantagonisterna. Dessa läkemedel används främst för att minska blodtrycket. De mest kända drogerna i denna grupp är:

• Nifedipin är en av de första BPC, som huvudsakligen verkar på kärlen. Tilldela för att minska blodtrycket i hypertensiva kriser, eliminera symtomen på vasospastisk angina, Raynauds sjukdomsbehandling. Nifedipin förvärrar sällan hjärtsvikt, eftersom försämringen av myokardial kontraktilitet kompenseras av en minskning av belastningen på hjärtat. Det finns droger med en långsiktig åtgärd som används för att behandla högt blodtryck och angina.
• Nicardipin - detta läkemedel, som nifedipin, påverkar kärlen. Det används för att förhindra angina attacker och behandla högt blodtryck.
• Amlodipin och felodipin är bland de vanligast föreskrivna BPC. De verkar på fartygen, inte försämra hjärtets kontraktilitet. De har en långvarig effekt, vilket gör dem praktiska att använda för behandling av högt blodtryck och angina pectoris. Deras användning är speciellt användbar vid vasospastisk angina. Biverkningar är förknippade med dilaterade artärer (huvudvärk, heta blinkar), de kan gå bort om några dagar.
• Lercanidipin och isradipin har samma egenskaper som nifedipin, de används endast för behandling av arteriell hypertension.
• Nimodipin - detta läkemedel har en selektiv verkan av hjärnans artär. På grund av denna egenskap används nimodipin för att förhindra sekundära spasmer av cerebrala artärer vid subaraknoidblödning. För behandling av andra cerebrovaskulära sjukdomar används nimodipin, eftersom det inte finns några bevis på effektiviteten av dess användning för dessa ändamål.

Biverkningar av alla dihydropyridin-CCB är förknippade med utvidgning av blodkärl (huvudvärk, rodnad), de kan försvinna inom några dagar. Också utvecklar ofta svullnad i benen, vilket är svårt att eliminera diuretika.

fenylalkylaminer

Kalciumkanalblockerare från denna grupp påverkar huvudsakligen myokardiet och hjärtledningssystemet, därför är de oftast ordinerat för behandling av angina och arytmier.

Praktiskt taget är den enda BPC från gruppen av fenylalkylaminer som används i klinisk medicin verapamil. Detta läkemedel förvärrar hjärtets kontraktilitet och påverkar också ledningsförmågan i den atrioventrikulära noden. På grund av dessa effekter används verapamil för att behandla angina pectoris och supraventrikulära takykardier. Biverkningar inkluderar ökat hjärtsvikt, bradykardi, en blodtrycksfall, förvärring av ledningsstörningar i hjärtat. Användningen av verapamil är kontraindicerad hos patienter som redan tar beta-blockerare.

bensodiazepiner

Bensodiazepiner upptar en mellanliggande position mellan dihydropyridiner och fenylalkylaminer, så de kan både dildera blodkärlen och förvärra hjärtkontraktiliteten.

Ett exempel på bensodiazep är diltiazem. Detta läkemedel används oftast för angina. Det finns en frisättningsform av långvarig åtgärd som ordineras för behandling av högt blodtryck. Eftersom diltiazem påverkar hjärtledningssystemet bör det noggrant kombineras med beta-blockerare.

Andra försiktighetsåtgärder vid användning av BPC

Varje läkemedel från BPC-gruppen kan endast användas som föreskrivet av en läkare. Följande punkter bör beaktas:

1. Om du tar ett läkemedel från BPC-gruppen borde du inte dricka grapefruktjuice. Detta förbud beror på det faktum att det ökar mängden läkemedel som kommer in i blodet. Som ett resultat kan ditt blodtryck plötsligt sjunka, vilket ibland är ganska farligt. Grapefruktjuice påverkar nästan alla kalciumkanalblockerare, förutom amlodipin och diltiazem. Juice av apelsiner och andra frukter kan vara full.
2. Rådgör med en läkare innan du börjar ta några mediciner, inklusive fytoterapeutiska medel, i kombination med kalciumantagonister.
3. Var beredd på långvarig användning av BPC vid behandling av högt blodtryck. Vissa patienter slutar att ta antihypertensiva läkemedel på egen hand så fort blodtrycket återgår till normalt, men sådana åtgärder kan äventyra deras hälsa.
4. Om du har angina och plötsligt slutar ta dessa blockers kan du få smärta i ditt hjärta.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare: en genomgång av läkemedel

Kalciumkanalblockerare eller kalciumantagonister (AK) är läkemedel som hämmar inträdet av kalciumjoner i celler genom kalciumkanaler.

Kalciumkanaler är proteinformationer genom vilka kalciumjoner flyttar in och ut ur cellen. Dessa laddade partiklar är involverade i bildandet och ledningen av en elektrisk impuls, och åstadkommer också sammandragningen av hjärtfibrerna i kärl och kärlväggar.
Kalciumantagonister används aktivt vid behandling av kranskärlssjukdomar, hypertoni och hjärtrytmstörningar.

Verkningsmekanism

Dessa läkemedel saktar ner flödet av kalcium i cellerna. Samtidigt dilaterar kranskärlskärlen, blodflödet i hjärtmuskeln förbättras. Som ett resultat förbättras myokardiell syreförsörjning och utsöndring av metaboliska produkter.

Genom att minska frekvensen av hjärtkollisioner och myokardiumkontraktilitet reducerar AK hjärtans behov av syre. Dessa läkemedel förbättrar myokardiums diastoliska funktion, det vill säga dess förmåga att slappna av.
AK expandera periferartärerna, vilket bidrar till att sänka blodtrycket.

Vissa agenter från denna grupp (verapamil, diltiazem) har antiarytmiska egenskaper.
Dessa läkemedel minskar aggregeringen ("bindning") av blodplättar, vilket förhindrar bildandet av blodproppar i koronarkärlen. De uppvisar anti-aterogena egenskaper, förbättrar kolesterol metabolism. AK skyddar celler genom att hämma lipidperoxidering och saktar inkomsten av farliga lysosomala enzymer i cytoplasman.

Klassificering beroende på den kemiska strukturen

AK beroende på den kemiska strukturen är indelad i tre grupper. I var och en av grupperna skiljer sig I och II generationer, skiljer sig från varandra i selektiviteten ("målmedvetenhet") av åtgärden och effektens varaktighet.

AK klassificering:
Difenylalkylaminderivat:

• 1: a generationen: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2: a generationen: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1: a generationen: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2: a generationen: altiazem.

• 1: a generationen: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2: a generationen: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivat av difenylalkylamin (verapamil) och bensotiazepin (diltiazem) verkar på både hjärtat och kärlen. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Dessa lösningar minskar frekvensen av hjärtkollisioner.

Derivat av dihydropyridin dilaterar blodkärl, har antihypertensiv och antianginal verkan. De används inte för att behandla arytmier. Dessa läkemedel orsakar en ökning av hjärtfrekvensen. Deras effekt i angina pectoris och hypertensiv sjukdom är mer uttalad än i de två första grupperna.

För närvarande används ofta derivat av dihydropyridin II-generationen, i synnerhet amlodipin. De har en lång varaktighet och tolereras väl.

Indikationer för användning

Angina stress

För långvarig behandling av stressangina används verapamil och diltiazem. De är mest indikerade hos unga patienter, med en kombination av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertoni, bronkiell obstruktion, hyperlipidemi, gallisk dyskinesi, en tendens till diarré. Ytterligare indikationer för valet av dessa läkemedel utplånar ateroskleros av de nedre extremiteterna och cerebrovaskulär insufficiens.

I många fall visar kombinationsterapi, som kombinerar diltiazem och beta-blockerare. Kombination av AK med nitrater är inte alltid effektiv. Kombinationen av beta-blockerare och verapamil kan användas med stor försiktighet för att undvika eventuell svår bradykardi, arteriell hypotoni, nedsatt hjärtledning och minskad myokardiell kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det är möjligt att överväga användningen av diltiazem hos patienter med liten hjärtinfarkt ("myokardinfarkt utan Q-våg") om det inte är cirkulationsfel och utstötningsfrakten överstiger 40%.

I transmuralt myokardinfarkt ("med Q-våg") visas inte AK.

hypertonisk sjukdom

AK kan orsaka omvänd utveckling av vänster ventrikelhypertrofi, skydda njurarna, orsaka inte metaboliska störningar. Därför används de allmänt vid behandling av högt blodtryck. Speciellt visade derivat av nifedipin II generation (amlodipin).

Dessa läkemedel är särskilt angivna för kombinationen av arteriell hypertoni med angina, nedsatt lipidmetabolism och obstruktiva sjukdomar i bronkierna. De hjälper till att förbättra njurfunktionen vid diabetisk nefropati och kroniskt njursvikt.

Läkemedlet "Nimotop" är särskilt indicerat för kombinationen av högt blodtryck och cerebrovaskulär insufficiens. För brott mot rytm och hypertoni rekommenderas det speciellt att använda droger från verapamil- och diltiazemgrupperna.

Hjärtrytmstörningar

Vid behandling av arytmier användes medel från grupperna verapamil och diltiazem. De saktar hjärtans ledning och minskar sinusnodens automatik. Dessa läkemedel undertrycker återinföringsmekanismen i supraventrikulära takykardier.

AK används för att lindra och förebygga attacker av supraventrikulär takykardi. De hjälper också till att minska frekvensen av hjärtkollisioner vid förmaksflimmer. Dessa läkemedel ordineras också för behandling av supraventrikulära extrasystoler.

I ventrikulära arytmier är AK ineffektivt.

Biverkningar

AK orsakar expansion av blodkärl. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, ansiktsspolning, snabbt hjärtslag uppträda. Som ett resultat av låg kärlton uppträder ödem i benen, foten och foten. Detta gäller särskilt för nifedipinläkemedel.
AK förvärrar myokardets förmåga att minska (negativ inotropisk effekt), sakta ner hjärtrytmen (negativ kronotropisk effekt), sänka atrioventrikulär ledningsförmåga (negativ dromotropisk effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade i verapamil och diltiazemderivat.

När du använder droger nifedipin förstoppning, diarré, illamående, i sällsynta fall kräkningar. Användningen av hög dos verapamil hos vissa patienter orsakar svår förstoppning.
Sällan finns biverkningar från huden. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I allvarliga fall kommer Lyells syndrom att utvecklas.

Annulleringssyndrom

Efter ett plötsligt upphörande av AK-intag blir de glatta musklerna i krans- och periferartärerna överkänsliga mot kalciumjoner. Som ett resultat utvecklas en spasm av dessa kärl. Det kan manifesteras av en ökning av angina attacker, ökat blodtryck. Uttagningssyndromet är mindre vanligt i verapamilgruppen.

Kontra

På grund av skillnaden i läkemedlets farmakologiska verkan skiljer sig kontraindikationer för olika grupper.

Derivat av verapamil och diltiazem ska inte ordineras för sick sinus syndrom, atrioventrikulärt block, systolisk dysfunktion i vänster ventrikel, kardiogen chock. De kontraindiceras vid en systolisk blodtrycksnivå under 90 mm Hg. Art, liksom Wolff-Parkinson-White syndrom med anterogradledning längs en ytterligare väg.

Preparat från verapamil- och diltiazemgrupperna är relativt kontraindicerade vid digitalisförgiftning, svår sinus-bradykardi (mindre än 50 slag per minut) och en tendens till svår förstoppning. De ska inte kombineras med beta-blockerare, nitrater, prazosin, kinidin och disopyramid, eftersom det i detta fall finns risk för en kraftig minskning av blodtrycket.

Förberedelser 3 generationer - kalciumkanalblockerare från tryck

Högt blodtryck är mycket livshotande. Det finns flera typer av droger för att bekämpa hypertoni. Några av dessa effektiva droger är tredje generationens kalciumkanalblockerare.

För behandling av arteriell hypertension i kombination med andra läkemedel är de vanligaste förskrivna kalciumkanalblåsorna den sista generationen, förkortad BPC. Dessa läkemedel under lång tid har visat sig vara effektiva vid behandling av hjärtsjukdomar och blodkärl samt för förebyggande av cerebrala stroke.

CCL är en stor grupp läkemedel vars handlingssätt är att blockera långsamma kalcium-myokardiska kanaler.

Förberedelser 3 generationer

Den senaste generationen BKKs skiljer sig från tidigare representanter med ett antal ytterligare egenskaper! Till exempel sympatolytisk och alfa-adrenolytisk aktivitet, verkningsaktivitet etc.

Den tredje generationen droger inkluderar Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Deras farmakologiska egenskaper och verkningsmekanism är mycket viktiga för den kliniska praxisen vid behandling av hypertoni.

BPC-klassificering

Vid behandling av arteriell hypertension används 3 klasser av BPC-medel.

Nifedipin - mottagning från 40 till 80 mg en gång om dagen

Isradipin, Amlodipin, Felodipin - från 2,5 till 10 mg en gång om dagen

Nicardipin - från 60 till 120 mg en gång om dagen

Nizoldipin - från 20 till 40 mg en gång om dagen

För att underlätta läkemedelsregimen ordineras det ofta med långvarig BPC, som endast ska druckas en gång om dagen.

Åtgärder av tryckblockerare

Långsamma kalciumkanalblockerare minskar kalciumintaget genom L-typkalciumkanaler. En minskning av kalciumkoncentrationen bidrar till avspänningen av kärlväggens släta muskler och en minskning av perifer resistans.

Drogförmåner

Övning har visat att kalciumkanalblockerare, vilket minskar blodtrycket:

• minska risken för att utveckla sjukdomar i hjärt-kärlsystemet;
• minska sannolikheten för stroke;
• minska sannolikheten för dödsfall.

Användning för hypertensiva patienter

ß-blockerare och diuretika för okomplicerad hypertoni anses inte som nödvändiga läkemedel. Men de är oumbärliga för migrän, angina, takykardi.

Oftast ordineras de för äldre patienter, personer med mörk hudfärg och även patienter med låg proteolytisk enzymaktivitet i blodplasma.

En isolerad systolisk form av arteriell hypertoni är en absolut indikation på användningen av CCL.

1. som ett oberoende verktyg eller i kombination med andra läkemedel för behandling av högt blodtryck
2. för behandling av isolerad systolisk hypertoni hos äldre patienter;
3. för behandling av högt blodtryck, som åtföljs av bronkial astma, diabetes, gikt, njursjukdom, etc.;
4. med stabil ansträngande angina och vasospastisk angina pectoris;
5. i hjärtets ischemi med supraventrikulära arytmier;
6. med hjärtinfarkt utan Q-våg;
7. med ischemi, som åtföljs av bronkial astma, diabetes, gikt, njursjukdom, etc.;
8. med ischemi i kombination med högt tryck;
9. med takykardi
10. om det finns kontraindikationer för användning av ß-blockerare.

Bästa drogen

Amlodipin tabletter (Normodipin, Norvas, Veroamlodipin, Acridipin) tillhör 3: e generationens grupp av kalciumkanalblockerare och kännetecknas av deras långa verkningsaktivitet.

Läkemedlet börjar agera försiktigt och gradvis minskar aktiva åtgärder. En sådan effektiv egenskap gör att du kan kontrollera blodtrycket under dagen. Det är nog att ta endast 1 tablett per dag.

De viktigaste indikationerna för användning är arteriell hypertoni och angina pectoris. Äldre patienter Amlodipin rekommenderas utan dosjustering. Det kan användas även i fall där hypertoni åtföljs av bronkial astma, gikt och diabetes.

Långtidsanvändning av amlodipin bidrar till:

• förbättra endotelfunktionen
• reducerad myokardmassa;
• reduktion av initialt ökad trombocytbildning.

Till skillnad från andra droger i denna grupp ökar inte amlodipin aktiviteten i sympatiska nervsystemet och strider inte mot hormonella nivåer. Det anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen för att sänka blodtrycket.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är huvudvärk, svullnad, heta blinkningar och förstoppning. Ibland orsakar BPC utveckling eller förstärkning av symtom på parkinsonism och hjärtsvikt.

Kontra

Liksom alla droger har CCL ett antal kontraindikationer:

• Jag graviditetens trimester
• laktationsperiod
• hypotoni;
• myokardinfarkt i den akuta fasen;
• systolisk dysfunktion i vänster ventrikel;
• allvarlig aortastenos
• Sinus dysfunktionssyndrom;
• hemorragisk stroke;
• förmaksflimmer.

• svangerskapstid (för vissa typer av droger);
• levercirros;
• kombination med ß-blockerare och vissa andra droger
• sinus bradykardi.

Kalciumkanalblockerare är i första hand föreskrivna för patienter med absoluta indikationer för användning! Ofta i närvaro av isolerad systolisk hypertoni, migrän, takyarytmier.

Läkemedel i denna grupp förskrivs med försiktighet till patienter som är i hög risk för att utveckla ischemi i hjärtat eller hjärtsvikt. De ingår i den kombinerade terapin för resistent arteriell och parenkymal njurehypertension.

Författaren till artikeln är Svetlana Ivanov Ivanova, allmänläkare

Varför behöver vi kalciumkanalblockerare

Läkemedel som minskar mängden kalciumjoner i cellerna kallas kalciumblockerare (långsamma kalciumkanaler). Tre generationer av dessa läkemedel är registrerade. Används för att behandla ischemisk sjukdom, högt blodtryck och takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Läs i den här artikeln.

Översikt över kalciumkanalblockerare

Läkemedel i denna grupp har en annan struktur, kemiska och fysiska egenskaper, terapeutiska och biverkningar, men de förenas av en enda verkningsmekanism. Det består i att hämma överföringen av kalciumjoner genom membranet.

Bland dem emitterar droger med en dominerande effekt på hjärtat, på kärlen, selektiv (selektiv) och icke-selektiv verkan. Ofta i ett läkemedel är en blockerare i kombination med ett diuretikummedel.

Kalciumkanalblockerare (CCB) används för behandling i kardiologi i cirka 50 år, detta beror på dessa fördelar:

• klinisk effektivitet vid myokardiell ischemi
• behandling och förebyggande av angina pectoris, hjärtinfarkt, högt blodtryck, arytmier;
• minska risken för komplikationer och mortalitet i hjärtasjukdomar;
• god tolerans och säkerhet för lika långa kurser;
• brist på beroende
• ingen negativ effekt på metaboliska processer, ackumulering av urinsyra;
• kan användas till patienter med astma, diabetes, njursjukdom;
• minska inte mental eller fysisk aktivitet, styrka;
• har antidepressiva effekter.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om läkemedel för behandling av högt blodtryck. Från det kommer du att lära dig om farorna med högt tryck, klassificeringen av droger för hypertoni, användningen av kombinationsbehandling.

Och här mer om behandling av förmaksflimmer.

Läkemedelsverkningsmekanismen

Den huvudsakliga farmakologiska effekten är hämningen av BPC övergång av kalciumjoner från det extracellulära utrymmet i muskelfibrerna i hjärta och kärlväggar genom den långsamma kanaltypen L. När kalciumbrist hos dessa celler förlorar sin förmåga att reducera aktiv, så det finns en uppmjukning av krans och perifera artärer.

Dessutom är användningen av droger manifesterad på följande sätt:

• Minokardisk syreförbrukning minskar;
• förbättrad övningstolerans
• låg resistans hos arteriella kärl leder till en minskning av belastningen på hjärtat;
• blodflödet i ischemiska zoner är aktiverat, skadat myokardium återställs;
• rörelsen av kalcium i noderna och fibrerna i det ledande systemet hämmas, vilket saktar ned kontrasträngens rytm och aktiviteten av excitationspatologiska foci
• vidhäftning av blodplättar och produktion av tromboxan saktar ner, blodflödet ökar;
• det finns en gradvis regression av vänster ventrikulär hypertrofi;
• fettperoxidation reduceras signifikant, och därmed bildandet av fria radikaler som förstör blodkärlens celler och hjärtat.

Droger i de inledande stadierna förhindrar bildandet av plack som blockerar artärerna, tillåter inte att kranskärlskärlen smalnar och stoppar proliferationen av glatta muskler i kärlväggen.

Användning av antianginal eller selektiva blockerare

De viktigaste indikationerna för användning av BPC är sådana sjukdomar:

• primär och symptomatisk hypertoni, inklusive under en kris (droppar eller en nifedipin tablett sänker blodtrycket på 10 minuter);
• och vila angina (bradykardi och blockad hypertoni Nifedipin används, och för avlägsnande av arytmier - verapamil eller diltiazem);
• takykardi, flimmer, förmaksfladder, extrasystoler behandlas med Verapamil;
• akuta cerebrala blodflödesstörningar (Nimotop);
• kronisk cerebral ischemi, encefalopati, rörelsesjukdom, huvudvärk i migräntyp (Cinnarizin);
• myokardiell hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sjukdom (Corinfar, Lacipil).

Lika effektiva var användningen av kalciumantagonister i bronkial spasm, stamning, allergier (Cinnarizin), kombinerade behandlingen av senil demens, Alzheimers sjukdom, kronisk alkoholism.

Titta på videon om valet av droger för högt blodtryck:

Kontra

Det finns allmänna begränsningar för förskrivning av kalciumkanalblockerare. Dessa inkluderar:

• sinus depression syndrom
• instabil angina, hjärtinfarkt (risk för komplikationer),
• lågt blodtryck
• kardiogen chock,
• akuta manifestationer av hjärtsvikt,
• allvarlig njur- eller leverpatologi,
• graviditet, amning, barnåldern.

Hos patienter med hjärtsvikt är hjärtinfarkt, kortverkande läkemedel som Nifedipin särskilt farliga. Svår cirkulationsfel behandlas inte med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av långsamma kalciumkanalblockerare

Eftersom BPC-gruppen kombinerar olika läkemedel har flera varianter av klassificeringar föreslagits. Det finns tre generationer av läkemedel:

• den första är Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den andra är Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• den tredje är Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Enligt effekten på de viktigaste kliniska symptomen utmärks dessa undergrupper:

• utvidgning av perifera arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• förbättra koronär blodflöde - Amlodipin, Felodipin;
• reducera myokardiell kontraktilitet - Verapamil;
• hämmande ledningsförmåga och automatik - Verapamil.

Beroende på den kemiska strukturen i BPC är uppdelad:

• Gruppen av nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Övervägande expandera perifera arterier.
• Verapamil-gruppen - Izoptin, Veranorm, Procorum. De verkar på myokardiet, hämmar ledningen av hjärtimpulsen i atriären, påverkar inte kärlen.
• Grupp diltiazem - Kardil, Klentiazem. På samma sätt påverkar hjärtat och blodkärlen.
• Cinnarizine grupp - Stugeron, Nomigrain. Expand huvudsakligen cerebral fartyg.

Förberedelser 3 generationer

Den första generationen kalciumblockerare kännetecknas av låg biotillgänglighet, otillräcklig verkningsivitet och snabb eliminering från kroppen. Detta kräver frekventa intag och ganska höga doser. Den andra generationen saknar dessa brister, eftersom drogerna är långa i blodet, är deras smältbarhet mycket högre.

Den tredje generationen BKK representeras av Lerkamen. Det tränger in i cellmembranet, ackumuleras i det och tvättas långsamt. Därför är effekten långvarig trots blodcirkulationen i blodet. Använd läkemedlet 1 gång per dag, vilket gör att du kan behålla en konstant effekt och är bekväm för patienten.

Samtidigt har läkemedlet andra positiva effekter på hemodynamik:

• förbättrar hjärncirkulationen,
• skyddar hjärnceller från förstörelse,
• fungerar som en antioxidant
• dilaterar njurarnas artärer hämmar deras härdning,
• har en uttalad hypotensiv effekt,
• avser hjärt-nefro och cerebroprotektorer.

• huvudvärk,
• ödem,
• tryckfall
• rodnad i ansiktet
• heta blinkar
• ökad hjärtfrekvens
• inhibering av hjärtimpuls.

Verapamil hämmar ledning och automatism, kan orsaka blockad och asystol. Mindre vanliga är: förstoppning, matsmältningsbesvär, utslag, hosta, andfåddhet och sömnighet.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om förebyggande av hjärtinfarkt. Från det kommer du att lära dig om åtgärderna för primärprevention, behandling av sjukdomar som leder till hjärtinfarkt samt metoder för sekundär prevention.

Och här mer om behandling av åderförkalkning i nackkärlen.

Kalciumkanalblockerare långsam effektivt sänker blodtrycket med förlängd terapiförloppet inhibera hjärthypertrofi, vaskulär skydda det inre skalet av det aterosklerotiska förfarandet är utgångs natrium och vatten på grund av expansionen av de renala artärerna. De minskar dödligheten och frekvensen av komplikationer i hjärtsjukdomar, ökar träningstoleransen och har inte uttalade biverkningar.

Moderna, nyaste och bästa droger för behandling av högt blodtryck gör att du kan kontrollera ditt tillstånd med minsta konsekvenser. Vilka läkemedel av valet ordineras av läkare?

Det är möjligt att välja läkemedel för huvudkärl endast hos den behandlande läkaren, eftersom de kan skilja sig åt i åtgärdspektret samt biverkningar och kontraindikationer. Vilka är de bästa drogerna för vaskulär dilation och venbehandling?

Kalciumkanalantagonistläkemedel Norvas, vars användning hjälper till att till och med minska behovet av nitroglycerin, kommer också att hjälpa till med tryck. Bland indikationerna är angina. Läkemedlet kan inte tvättas med granatäpplejuice.

För extrasystoler, förmaksflimmer och takykardi används läkemedel, både nya och moderna, liksom de hos den gamla generationen. Den faktiska klassificeringen av antiarytmiska läkemedel gör att du snabbt kan välja från grupper, baserat på indikationer och kontraindikationer

I hypertoni och angina är Azomex ordinerat, vars användning tolereras ganska positivt av patienterna. Tabletter har få biverkningar. Det finns inte fullständiga analoger, men droger som innehåller huvudämnet.

Vid behandling av högt blodtryck innehåller vissa droger substansen eprosartan, vars användning bidrar till att normalisera blodtrycket. Effekten är baserad i ett läkemedel som Tevet. Det finns analoger med liknande åtgärder.

Tilldela blockerare för arytmier för att lindra en attack såväl som löpande. Betablockerare i varje fall väljs individuellt, självmedicinering kan vara farlig.

Att ta verapamil utan recept är inte rekommenderat. Det finns tillgängligt i tabletter och injektionsflaskor för injektion. Vad är kontraindikationerna? Hur appliceras med högt och lågt tryck, arytmier?

När angina utförs antianginal terapi. Utvärdera kriterierna för dess effektivitet vid EKG, belastningstester, Holter-övervakning. I de inledande stadierna ordnas förstahandsbehandling.

Förteckning över kalciumkanal blockerande läkemedel: indikationer och användningsområden

Långsamma kalciumkanalblockerare (BCCA) är en grupp läkemedel som har olika ursprungsformer, men har en liknande verkningsmekanism. Dessutom kan de ha associerade terapeutiska effekter. Listan över kalciumkanalblåsarmedel består av ett fåtal representanter. Deras nummer överstiger något över 20.

Gruppen av kemoterapeutiska medel som kallas kalciumantagonister används ofta i medicin. Dessa läkemedel används för att behandla olika patologier i hjärt-kärlsystemet.

Klassificeringen av kalciumantagonister är baserad på den kemiska strukturen, liksom vid tidpunkten för upptäckten. Således finns det fyra huvudgrupper, som inkluderar:

1. Dihydropyridiner (nifedipingrupp).
2. Difenylalkylaminer (verapamilgrupp).
3. Benzotiazepiner (gruppdiltiazem).
4. Difenylpiperaziner (cinnarizingrupp).

Dihydropyridin-kalciumantagonister är huvudgruppen, eftersom den ständigt utvecklas och har det största antalet företrädare för kalciumkanalblockerare. Dessutom finns det flera droger som inte hör till någon av ovanstående grupper.

Det finns fyra generationer av BMCC. Endast dihydropyridin-kalciumantagonister hör till den tredje och fjärde generationen. Det första läkemedlet som syntetiserades i mitten av 20-talet, som tillhör denna grupp droger, är Verapamil. Denna åtgärd gav upphov till utvecklingen av denna läkemedelskoncern.

De viktigaste företrädarna för kalciumantagonister är:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, som tillhör gruppen fenylalkylaminer.
• Diltiazem, Klentiazem representerar bensotiazepiner.
• Cinnarizine och Flunarizin är difenylpiperaziner.
• Nicardicin, Nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin och Lercanidipin är dihydropyridinkalciumantagonister.

Dihydropyridinkoncernen kommer snart att kompletteras med nya representanter, eftersom kliniska prövningar fortsätter för ett antal droger som måste godkännas för att få tillstånd att komma in i den farmakologiska marknaden.

Funktionsmekanismen för kalciumkanalblockerare är att dessa substanser blockerar inträdet av kalciumjoner i cellen. Blockering av kalciumkanaler leder till förändringar i organens och vävnadens arbete. Oavsett ursprungsprung, kommer varje läkemedel att blockera dessa kanaler.

Indikationer för användning

Listan över BPC-applikationer är ganska bred. De viktigaste patologierna för vilka dessa läkemedel är förskrivna är:

1. Hypertension. Denna sjukdom är huvudindikationen för användning av kalciumantagonister. Detta beror på det faktum att den hypotensiva effekten anses vara huvudverkan av dessa läkemedel.
2. Olika variationer av angina, förutom den instabila formen.
3. Supraventrikulära arytmier. I allmänhet är det möjligt att använda sådana droger för olika kränkningar av hjärtritmen.
4. Hypertrofisk kardiomyopati av olika etiologier.
5. Raynauds sjukdom.
6. Migrän.
7. Encefalopati.
8. Störningar i hjärncirkulationen.
9. Alkoholism.
10. Alzheimers sjukdom.
11. Senile delirium.
12. Chorea Huntington.

Dessutom har vissa representanter en antihistamin effekt, vilket gör det möjligt att använda dem i allergiska reaktioner. Så, till exempel, Zinnarizin används för urtikaria och för att eliminera klåda.

Användningen av läkemedel som blockerar kalciumkanaler i ovanstående sjukdomar baseras på det faktum att de har en vasodilaterande effekt. Vasospasm åtföljer nästan alla patologier i hjärt-kärlsystemet, vilket orsakar nedsatt blodcirkulation i vävnaderna och celldöd.

Dessutom blockerar inträdet av kalcium i vävnaden mekanismen för hjärncellernas död, vilket observeras under stroke såväl som akuta cirkulationssjukdomar. Användningen av dessa läkemedel under de första timmarna av sjukdomen gör det möjligt att förhindra utvecklingen av uthålliga sjukdomar i centrala nervsystemet, såsom förlamning och pares.

Expertutlåtande

Icke desto mindre är användningen av kalciumkanalblockerare i akuta cerebrovaskulära sjukdomar för närvarande begränsad till användning av nimodipin med subaraknoidalblödning sekundärt för att förhindra cerebral ischemi på grund av kärlkramp. Fördelarna med BMCC i andra typer av hjärtsjukdomar har inte bevisats, så i dessa situationer rekommenderas inte dessa droger.

Portal expert, första kategori läkare Taras Nevelichuk.

Idag började att aktivt undersöka användningen av kalciumkanalblockerare för behandling av svåra sjukdomar i det centrala nervsystemet, såsom Alzheimers och Huntingtons chorea. Detta beror på det faktum att den senaste generationen droger har en psykotropisk effekt och skyddar också hjärnceller från effekterna av olika negativa faktorer. Man tror att regelbundet intag av kalciumkanalblockerare gör det möjligt att avsevärt förlänga avsaknaden av symtom i Alzheimers sjukdom.

struktur

Sammansättningen av kalciumkanalblockerare varierar. Detta beror på attityden till de olika kemiska grupperna. Tillsammans med närvaron av den huvudsakliga aktiva beståndsdelen innefattar kompositionen av dessa tabletter hjälpämnen. Dessa komponenter är nödvändiga för bildandet av doseringsformen.

Dessutom framställs de kombinerade läkemedlen, vilka i kompositionen, förutom kalciumantagonister, också innehåller ämnen som hör till andra terapeutiska grupper. Oftast kombineras dessa läkemedel med nitrater, som ofta används i kardiologi för behandling av angina och kardiomyopati.

Dessa preparat framställs i form av tabletter för oral och sublinguell användning, omedelbara kapslar och lösningar för intravenös administrering. Det bör noteras att graden av manifestation av den terapeutiska effekten beror både på typen av BCCA och på frisättningsformen och administreringssättet.

Sålunda är den snabbast observerade minskningen av blodtrycket med införandet av vissa läkemedel i venen. Ett speciellt inslag i injektionen är att läkemedlet måste injiceras mycket långsamt för att undvika allvarliga kränkningar av hjärtmuskeln.

Sublinguella tabletter upplöses under tungan. På grund av en god blodtillförsel till munslemhinnan absorberas de aktiva substanserna snabbt i blodomloppet och spridas i hela kroppen.

Det längsta du behöver vänta på effekten när du använder orala piller. Efter att ha tagit dem sker effekten efter 30-40 minuter (och ibland senare) på grund av närvaron i matsårets tarmkanal och den långsiktiga produktionen av enzymer för att aktivera ämnena i tabletten.

fördelar

Den främsta fördelen med kalciumantagonister vid behandling av kardiovaskulära sjukdomar är att dessa läkemedel har flera effekter samtidigt, vilket bidrar till normalisering av blodcirkulationen och expansion av kärlbäddens lumen.

Det vill säga, förutom att kalciumkanalblockerare leder till vasodilatation, har de fortfarande ett antal åtgärder, bland annat:

1. Ökad urinproduktion. Den diuretiska effekten bidrar till den snabba reduktionen av blodtrycket, vilket uppnås som ett resultat av en minskning av reabsorptionen av natriumjoner i njurtubulerna.
2. Hämning av hjärtklemmens kontraktile funktion. Svaga hjärtkontraktioner leder till en minskning av systoliskt tryck, vilket kännetecknar styrkan i hjärtens sammandragning.
3. Antiplatelet action. Ett av de viktigaste fenomenen som observeras vid cirkulationsstörningar och vaskulära spasmer är bildandet av blodproppar. Huvudmekanismen som bidrar till detta är trombocytaggregation. Det vill säga blodkropparna håller sig ihop och bildar blodproppar.

Sådana terapeutiska effekter kan snabbt och effektivt minska trycket, liksom minska risken för att utveckla sådana farliga komplikationer som hjärtinfarkt och stroke. Det är värt att notera att sådana komplikationer ofta finns i hypertoni.

ansökan

Kalciumkanalblockerare används beroende på diagnosen, på basis av vilken utnämningen gjordes, samt valet av ett visst läkemedel. Oberoende användning av dessa läkemedel är förbjuden, eftersom felaktig användning kan orsaka förgiftning eller utveckling av biverkningar.

Före användning är det nödvändigt att genomgå en fullständig undersökning vars syfte är att identifiera diagnosen för utnämningen och förekomst av samtidig patologier, vilket kan vara kontraindikationer för användningen.

De vanligaste behandlingsregimerna för högt blodtryck är som följer.

• Nifedipin tas från 5 till 10 mg 4 gånger om dagen (detta läkemedel används oftast för att snabbt minska blodtrycket).
• Amlodipin, Isradipin, Felopidin ordineras 2,5 mg vardera. Om den önskade effekten inte observeras, så kan dosen gradvis ökas till 10 mg. Felopidin får ta 2 gånger om dagen och andra representanter tas inte mer än en gång om dagen, eftersom de har en hög toxisk effekt på kroppen.
• Dosen av Verapamil varierar från 40 till 120 mg per dos. Det ökar gradvis tills en varaktig terapeutisk effekt uppträder. Med utvecklingen av hypertensiv kris kan det vara intravenöst Verapamil. Det är extremt försiktigt att introducera detta läkemedel, under kontroll av hemodynamiska parametrar. Denna åtgärd används vanligare för behandling av supraventrikulära hjärtritningar och inte för högt blodtryck.
• Gallopamil. Detta läkemedel ordineras i 50 mg åt gången. Den dagliga dosen får inte överstiga 200 mg, och det är bättre om det blir 100 mg, det vill säga två doser av läkemedlet ordineras per dag.

I andra patologier tilldelas kalciumkanalblockerare individuellt med beaktande av ålder, kön och närvaron av andra sjukdomar hos människor.

Kriteriet för effektiviteten av behandling med kalciumantagonister är en bestående minskning av blodtrycket. Dessutom är det nödvändigt att kontrollera hjärtets arbete, särskilt när det behandlas med Verapamil och dess derivat. I detta syfte utförs regelbundet en EKG-undersökning, vars resultat kan avslöja funktionsnedsättning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna mot användningen av kalciumantagonister är sådana sjukdomar och tillstånd:

1. Akut hjärtinfarkt. Denna akuta sjukdom är en absolut och en av de viktigaste kontraindikationerna, eftersom användningen av dessa droger ökar risken för dödsfall.
2. Instabil angina
3. Lågt blodtryck.
4. Takykardi (för nifedipin-gruppen). Dihydropyridin-kalciumkanalblockerare leder till en ökning av hjärtfrekvensen, vilket är förknippat med en minskning av trycket. Förekomsten av en accelererad hjärtfrekvens kan orsaka allvarliga störningar i hjärtets funktion.
5. Bradykardi (för verapamilgruppen).
6. Kroniskt och akut hjärtsvikt. Förekomsten av hjärtsvikt hos patienter kräver uteslutning av användningen av kalciumantagonister, eftersom det kan leda till att staten övergår till dekompensering. I en sådan situation kan lungödem och andra farliga komplikationer utvecklas.
7. Perioden för graviditet och amning.
8. Barn under 14 år. I sällsynta fall tillåts användning av verapamil hos barn, men detta kräver en särskild inställning till val av dosering.
9. Individuell intolerans mot drogen.
10. Sjukdomar i lever och njurar, som åtföljs av brist på funktion.

Vidare måste utnämningen av droger ta hänsyn till biverkningarna, bland annat:

• utvecklingen av perifer ödem, vilket orsakas av utvidgningen av kärlbädden;
  känsla av värme i benen och ansiktsytan;
• huvudvärk;
• takykardi (en reflexreaktion mot minskad kärlton när läkemedel tas från nifedipingruppen);
• bradykardi (oftast som svar på införandet av verapamil);
• förstoppning.

Dessutom bör interaktion med andra läkemedelskoncerner beaktas. Således är det strängt förbjudet att använda vissa kalciumkanalblockerare (till exempel verapamil, diltiazem) med hjärtglykosider, p-blockerare, Novocainamid och antikonvulsiva medel.

Dessutom är det en ökning av biverkningar när man använder kalciumantagonister tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och sulfa-läkemedel.

Det är tillåtet att kombinera denna grupp av droger med sådana droger:

1. ACE-hämmare.
2. Nitrater.
3. Diuretika.

I vissa situationer kan ett läkemedel avbrytas till följd av ineffektiviteten hos en given patient, vilket kräver att man kontrollerar valet och förskriver ett läkemedel med en annan verkningsmekanism.