Gamma-aminosmörsyra (Gamma-aminosmörsyra)

Mer och mer information visas om neurotransmittorn, som har det svåra men stolta namnet på gamma-aminosmörsyra. Preparat med detta ämne rekommenderas som lugnande medel. Och hur fungerar denna syra faktiskt, vilken effekt har GABA-droger på kroppen?

GABA (GABA, gamma-aminosmörsyra) är en neurotransmittor som blockerar impulserna mellan hjärnans nervceller. Låga nivåer av GABA kan uppstå:

• Försämrad humör och tecken på ångestsyndrom;
• Böjningar av epilepsi;
• Kronisk huvudvärk.

Som ett resultat av studier som utförts har det visat sig att en ökning av nivån av gamma-aminosmörsyra kan förbättra humör eller ha en lugnande och avslappnande effekt på nervsystemet.

Dessutom påverkar den neurotransmittor GABA som produceras av kroppen påverkan av muskelton och produktionen av de hormoner som är nödvändiga för att bygga muskelceller. Om du letar efter ett tillägg som påverkar muskelstyrkan, kanske du är intresserad av GABA-preparat. De är populära med viktlifter på grund av deras förmåga att brinna fett och förbättra atletisk prestanda.

Gamma-aminosmörsyra: när läkemedel inte fungerar?

Du kan ofta hitta rekommendationer för att ta droger med gamma-aminosmörsyra för att uppnå följande effekter:

• Humörförbättring
• Minska ångest
• Minska depression symptom
• Förbättra sömnkvaliteten
• Lättnad av PMS-symtom

Trots det faktum att neurotransmittorn GABA (producerad av kroppen) har stor inverkan på hjärnans arbete, får mottagandet i form av kosttillskott inte ge resultat. Studier visar att droger med gamma-aminosmörsyra inte har den förväntade effekten på hjärnan, så de borde inte användas för dessa ändamål.

Låt oss överväga mer noggrant varför detta händer och vad är effekten av gamma-aminosmörsyra med ytterligare tillskott i form av kosttillskott faktiskt.

Hur fungerar det här inte?

Som ett resultat av forskningen visade sig det att det inte var effektivt att ta GABA-preparat för att minska ångest och depression. Detta beror på blod-hjärnbarriären, som är ett system som separerar blodcirkulationen från hjärnvävnaden. För att någon av näringsämnena ska komma in i hjärncellerna måste den passera barriären. Bara vissa typer av anslutningar kan göra detta.

Om aminosmörsyra tas i form av droger, absorberas de aktiva substanserna i tarmarna och behandlas i hjärnan med blod, men de kan inte korsa blod-hjärnbarriären.

För att GABA ska kunna påverka hjärnans arbete måste det syntetiseras av hjärncellerna själva från prekursorerna. Det vill säga att ta läkemedlet med gamma-aminosmörsyra kan inte öka nivån av neurotransmittorn i hjärnan.

Hur man ökar gamma-aminosmörsyra

Forskare har funnit en väg ut, hur man kan öka nivån av GABA i människokroppen med hjälp av droger. Bads är utformade för att minska ångest och depressiva manifestationer, men innehåller inte gamma-aminosmörsyra i deras komposition.

Nootropics, prekursorerna av GABA, finns som levererar människokroppen med de komponenter som är nödvändiga för neurotransmittorsyntes. En utmärkt naturlig substans som stimulerar produktionen av gamma-aminosmörsyra är L-Theanin. Denna förening är allmänt känd och finns i stora mängder i grönt te.

Fenibut är också föregångaren till GABA. Han, som L-Theanine, kan korsa blod-hjärnbarriären. Aktiva substanser stimulerar hjärnreceptorer för att producera GABA.

Forskning har visat att picamilon som innehåller GABA och niacin kan penetrera blod-hjärnbarriären. Efter att ha tagit detta läkemedel ökar aktiveringen av hjärnreceptorer.

Huruvida man ska köpa droger med GABA som lugnande medel?

Trots de kategoriska slutsatserna från forskare som tar GABA påverkar inte minskningen av ångest och depression, fortsätter många människor att ta dessa medel. På Internet kan du hitta ett stort antal recensioner av riktiga människor som har känt avkoppling och minskat ångest efter att ha tagit droger med gamma-aminosmörsyra.

Detta kan förklaras som en placeboeffekt och doser och sammansättning av de medel som tagits. Det finns information om att stora doser av gamma-aminosmörsyraläkemedel fortfarande kan öka GABA-nivån i kroppen.

Studier av effekten av aminosmörsyra på människokroppen pågår fortfarande. Det är inte helt klart hur dosen av ämnet som tas påverkar hjärnans arbete. Ett otillräckligt antal experiment utfördes för bestämning av de specifika betingelser som påverkar absorptionen av GABA av kroppen.

Alla ska själv bestämma sig för att köpa droger med gamma-aminosmörsyra som sedativa. Om du köper kosttillskott som föreskrivs av en läkare, borde det inte finnas några frågor. Om du ska (enligt den gamla ryska traditionen) göra självbehandling, bör du noggrant överväga valet av droger.

När arbetar läkemedel med GABA?

Så varför är kosttillskott som innehåller GABA, men inte ger de förväntade nootropa effekterna, mycket populära? Svaret är enkelt - gamma-aminosmörsyra beräknas vara starka naturliga fettbrännare.

Effekten av gamma-aminosmörsyra för viktminskning

GABA stöder produktionen av hormoner som hjälper till att bygga muskelmassa. Med andra ord är effekten av att ta droger med gamma-aminosmörsyra en acceleration av ämnesomsättningen (extra muskelmassa kräver fler kalorier). Om du just börjat arbeta med att bygga en kropp eller letar efter droger som hjälper dig att gå ner i vikt, är GABA ditt val.

Är det möjligt att få GABA från produkter?

Det är omöjligt att erhålla gamma-aminosmörsyra från mat. Men olika livsmedel innehåller ämnen som flavonoider, vilket påverkar ökningen av GABA-nivåerna i hjärnan. Dessa är överkomliga och välkända:

Biverkningar av GABA

Biverkningar kan förekomma i följande former:

• överdriven slackness, i ett sådant tillstånd är det bättre att inte sitta bakom ratten.
• kortvarig förändring i hjärtfrekvens och andningsfrekvens, tenderar de att snabbt försvinna.
• Undvik gemensam användning av droger GABA med alkohol och narkotiska ämnen. Detta kan leda till allvarliga problem.

GABA: en lista över arbetande droger

Välja droger med GABA för nootropisk effekt, var noga med att studera kompositionen. Eicherb har ett utmärkt tillskott som innehåller både GABA och L-Theanin. dvs har köpt denna kosttillskott, du är garanterad att få den förväntade nootropic effekten - minska ångest, minska symptom på depression, förbättra humör.

Köp gamma-aminosmörsyra med L-Theanin på länken:

Men läkemedlet med en rik komposition (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, många spårämnen och vitaminer.):

Bud kommer också att vara effektivt för att lugna nervsystemet.

För viktminskning och kroppsbyggnad kan du välja ett läkemedel som endast innehåller GABA, till exempel ett kosttillskott med referens:

Ett stort urval av läkemedel med gamma-aminosmörsyra finns på Aycherb genom att klicka på länken. Där kan du välja kosttillskott med en lämplig komposition, som lugnande och hjälpa till med viktminskning.

Hur man tar gamma-aminosmörsyra

Det rekommenderade dosintervallet för GABA för viktminskning är från 2 till 4 g per dag. Detta belopp kan tas omedelbart (mindre effektivt) eller i delar under hela dagen. Om GABA endast används för att bränna fett, är den bästa tiden att ta kosttillskott 2 timmar före sänggåendet. Ta inte gamma-aminosmörsyratillskott med proteinfoder - det kan påverka matsmältningen.

Känner du till gamma-aminosmörsyra - vilka GABA-preparat föredrar du?

Gamma-aminosmörsyra: bruksanvisningar, analoger, kostnad, patientrecensioner

Gamma-aminosmörsyra som läkemedel anses vara det första nootropa läkemedlet i historien. Föreningen är biogen och bildas i kroppen, anses vara den viktigaste hämmande neurotransmittorn, gamma-aminosmörsyra ingår i centrala nervsystemet och är involverad i processer för metabolism och neuromediering av centrala nervsystemet.

Sammansättning och frisättningsform

Syran är en del av beredningen, mannitol, magnesiumstearat, kiseldioxid kan fungera som ytterligare komponenter.

Finns i form av vita tabletter med gul eller grå färgton. I konturblåsor innehåller 6 eller 12 tabletter. Säljs även i polymerburkar på 30, 50 eller 100 tabletter.

Farmakologisk grupp

Gamma-aminosmörsyra är nootropa läkemedel enligt farmakologisk klassificering. Enligt den nosologiska klassificeringen (ICD-10) hänvisar GABA till droger som används i:

• post-hjärnskakning syndrom;
• beteendemässiga och psykiska störningar som orsakas av långvarig behandling med lugnande medel;
• depression;
• sömnighet;
• övergående transienta cerebrala ischemiska attacker;
• alkoholisk polyneuropati;
• cerebral pares;
• ospecificerad encefalopati;
• sekundär hypertoni
• sjösjuka;
• intrakraniellt trauma;
• intellektuella störningar;
• Brott mot vestibulär funktion.

Farmakologisk aktivitet

Gamma-aminosmörsyra är en biogen natur som är involverad i processerna för energiutbyte och neuromediering av hjärnan.

Syra är den främsta mediatorn, som är inblandad i hämmande reaktioner, som förbinder med speciella receptorkonstruktioner. Under GABA: s verkan normaliseras metabolismsprocessen i hjärnan - energiutbytesprocesserna aktiveras, absorptionen av socker förbättras.

Läkemedlet förbättrar tillförseln av vävnader med blod och syre, främjar användning och avlägsnande av toxiska metaboliska produkter, stabiliserar dynamiken i nervledningen.

När du tar GABA förbättras tankeprocessen och memorering. Läkemedlet är en mild psykostimulant, som återställer tal och motorisk aktivitet, nedsatt som en följd av dålig cerebral blodtillförsel.

Minskar och stabiliserar blodtrycket vid högt blodtryck, lindrar hypertensiva symptom - ett brott mot sömn, huvudvärk och yrsel.

Användningen av gamma-aminosmörsyra leder till en liten minskning av hjärtfrekvensen, och hos diabetiker påverkar den glykemiska nivån, vilket reducerar den. Hos friska patienter med normala glukoskoncentrationer i blodet har motsatt effekt på grund av glykogenolys.

I den naturliga miljön finns gamma-aminosmörsyra i tomater och andra röda bär.

Indikationer för användning

Användning hos vuxna

Gamma-aminosyror ordineras för vuxna efter rehabilitering efter ett funktionsfel i blodtillförseln till hjärnan, i posttraumatiska syndrom. Det indikeras vid ateroskleros av cerebrala artärer med fokus på mjukning av hjärnvävnader, i strid med tillståndet av hjärnkärl, i synnerhet vid artär hypertoni, åtföljd av yrsel och migrän.

Gamma-aminosmörsyra är ordinerad för den kroniska formen av vaskulär cerebral dysfunktion, åtföljd av problem med att memorera information, talproblem, uppmärksamhetskoncentration, migrän och yrsel. Vid alkoholisk encefalopati och polyneurit, symtomatisk komplex rörelse sjukdom.

Användning hos barn

För behandling i barndomen är GABA ordinerad för cerebral parese, liksom för rehabilitering efter kranial och cerebral och födelseskador på skallen. Det har visat sig användas i långsam mental utveckling, åtföljd av låg mental och fysisk aktivitet, såväl som i symtomatisk komplicerad rörelsesjukdom.

Kontraindikationer och biverkningar

Kontraindikationer för utnämning av gamma-aminosmörsyra är bara en individuell intolerans mot läkemedlet och en tendens till allergier.

Det är också kontraindicerat vid tidig graviditet, i en ålder av upp till ett år och vid akut njursvikt.

Biverkningar

Användningen av gamma-aminosmörsyra åtföljs ofta inte av några biverkningar, och patienterna tolereras väl med GABA.

I sällsynta fall observerades dyspepsi, heta blinkningar mot ansikte och nacke. Bland biverkningarna i sällsynta fall observerades överträdelser av sömnmönster och hopp i blodtryck med arytmi, speciellt den första dagen då man tog gamma-aminosmörsyraberedningar. För att eliminera biverkningar är det tillräckligt att minska dosen av intaget.

Skada av gamma-aminosyra till kroppen orsakar inte, orsakar inte beroende och drogavdragssyndrom.

Instruktioner för användning

Läkemedlet tas före måltid. Doseringen bestäms av den behandlande läkaren beroende på patologin och typen av terapi. Den initiala dosen är vanligtvis liten, tas två gånger om dagen. På den tredje administrationsdagen kan dosen ökas.

Dagliga terapeutiska doser för vuxna överskrider normalt inte två gram.

Barn upp till tre år är förskrivna ett gram vardera, upp till sex år - 1,5 gram vardera, över sju år gammal - två gram per dag. Den dagliga dosen ska delas upp i flera doser, vars multiplicitet läkaren kommer att etablera sig.

Varaktigheten av behandlingen bestäms av sjukdomens egenskaper och art, kan variera från två veckor till fyra månader. Om det behövs, återföras, genomförs det sex månader efter utgången av föregående behandling.

För behandling av rörelsesjuka tas drogen två gånger dagligen i fyra dagar. För att förebygga rörelsesjuka före den kommande resan, ta två gånger om dagen, tre dagar före resan, samt direkt på dagen för resan själv.

Kom ihåg att självförskrivande nootropa droger utan att ha råd med en läkare kan leda till allvarliga konsekvenser och dålig hälsa.

Läkemedelsformer

Även känt är nikotinoyl gamma-aminosmörsyra, som används för att förbättra hjärncirkulationen. Dess agerande liknar åtgärden av ren GABA, men själva läkemedlet är kontraindicerat i någon njursjukdom.

Bland de biverkningar som kan orsaka irritation, allergiska hudreaktioner, tremor och agitation.

Det används dessutom för oftalmiska sjukdomar, liksom vid återhämtning efter ischemisk stroke. Andra indikationer sammanfaller med indikationerna för användningen av GABA.

Droginteraktioner

Läkemedlet kan förbättra verkan av bensodiazepin-läkemedel, liksom många antikonvulsiva och sömntabletter.

Analoger och synonymer

Läkemedlet är synonymt med Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Aktivitetsanaloger är Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Kostnad för

50 tabletter av läkemedlet med en koncentration av 250 mg kostnad från 68 till 85 rubel. Ett hundra tabletter med en koncentration på 250 mg kostar från 154 till 220 rubel, beroende på tillverkare och apotek.

recensioner

"Gamma-aminosmörsyra var ordinerad, när jag kom in i traumatologi med traumatisk hjärnskada och solstråle var det naturligtvis dåligt. I ögonen på tvåfaldigt, yr, kan du glömma början av meningen innan du avslutar den. Jag har klippt drogen alla två veckorna på sjukhuset, jag gick ut med ett bra hälsotillstånd och det blev ännu bättre att minnas information än tidigare. "

"Ett barn på fyra år skiljer inte talet till honom, appellerade till en talterapeut och en neurolog, och vi förskrives gamma-aminosmörsyra. De arbetade också med en talterapeut, drack medicinen i en månad. Redan mycket bättre, men doktorn sa att det är nödvändigt att upprepa kursen efter 8 månader och ge barnet förberedande klasser för barn med liknande problem. "

"Jag håller alltid drogen med mig - jag reser ofta mycket, den här typen av arbete, men ibland gör det mig mycket ont. Rekommenderas att dricka GABA.

Nu när jag vet att jag kommer att vara på väg snart, någonstans om 12 timmar tar jag ett piller och sedan före sänggåendet, och allt är bra. "

Artikel författare: Matveeva Vladislava Anatolievna, Magister i medicinsk och farmaceutisk kemi

Gamma-aminosmörsyra (GABA), aminon

IUPAC-namn: 4-aminobutansyra
Molekylformel: C4H9NO2
Molmassa: 103,120 g / mol
Utseende: Vitt mikrokristallint pulver
Densitet: 1,11 g / ml
Smältpunkt: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Kokpunkt: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Löslighet i vatten: 130 g / 100 ml
Surhet (pKa): 4,23 (karboxyl), 10,43 (amino)

y-aminobutyrsyra (GABA) är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i däggdjurscentralnervsystemet. Det spelar en roll för att reglera nervcellernas excitabilitet i hela nervsystemet. Hos människor är GABA också direkt ansvarig för reglering av muskelton. Även om ämnet är kemiskt sett, är substansen [[aminosyror | Aminosyror] aminosyra], i vetenskapliga eller medicinska artiklar nämns GABA sällan som sådan eftersom uttrycket "aminosyra", som används utan specifikation, avser alfa-aminosyror, vilket GABA inte är. GABA ingår inte heller i proteiner. I spastisk diplegi hos människor störs absorptionen av GABA som ett resultat av nervskada när den övre motorneuronen påverkas, vilket leder till muskelhypertension.

synopsis

GABA är den mest aktiva hämmande neuroaminen i den mänskliga hjärnan. Det reglerar åtgärden av många hämmande och lugnande processer som förekommer i hjärnvävnaden, och är därför extremt viktigt för avkoppling. GABA-koncentrationerna övervakas ständigt av kroppen, vilket medför att mängden GABA i vävnaderna i människokroppen är balanserad. På grund av dessa regleringsfaktorer kan GABA näringstillskott inte ha en alltför undertryckande effekt på kroppen. Människokroppen är för van vid reglering av GABA, och därför kan dess orala administrering inte ha någon signifikant inverkan på human fysiologi. Andra föreningar kan emellertid (på olika sätt) indirekt öka nivån av GABA i kroppen, som i sin tur har en hämmande effekt. GABA är också känd som gamma-aminosmörsyra.

GABA instruktioner för användning

Oftast används GABA-tillägg i doser på 3000-5000 mg (för att öka metabolismen av tillväxthormon). Om detta är den optimala dosen är inte exakt känd.

synopsis

GABA (gamma-aminobutyrsyra) är en av de mest uttalade neuroaktiva peptiderna i hjärnan. Det är involverat i en mängd olika undertryckande och hämmande processer associerade med det parasympatiska nervsystemet. GABA bildas från det excitatoriska neurotransmitterglutamatet med användning av enzymglutamatdekarboxylaset och kan omvandlas tillbaka till glutamat i trikarboxylsyracykeln. 1)

GABA-koncentration

Det är uppenbart att förändringar i koncentrationen av GABA i hjärnan och koncentrationen av totalt GABA är direkt beroende av varandra. En förändring av GABA-halten i hjärnan leder nödvändigtvis till en förändring i koncentrationen av totalt GABA och vice versa. Uppkomsten av GABA i hjärnan accelereras när GABA-halten sjunker under den fysiologiska nivån och saktar ner när GABA-innehållet överstiger den fysiologiska nivån. Detta beteende hos syran beror på det faktum att det är en hämmare för sin egen transport till hjärnan och slutar sin ackumulering vid koncentrationer över normalen. Tack vare denna mekanism förblir den neurologiska nivån av GABA balanserad. 2) Och ändå kan GABA inte minska ackumuleringen till noll. Det är uppenbart att den högsta nivån av självinhibering av GABA är 80%. Av vilket följer att överdriven användning av GABA kan överdriva sin egen inhibering genom passiv diffusion. När nivån av GABA i hjärnan överstiger den fysiologiska nivån börjar hjärnan förskjuta överflödig syra. Förskjutningen av GABA genom hemacefalisk barriär är ungefär 16 gånger högre än ackumulationshastigheten. Avlägsnande av överskott av GABA från nervvävnad aktiveras som en skyddande reaktion av kroppen från alltför stora hämmande effekter.

GABA och hematoencefalisk barriär

Hos vuxna finns det minimal penetration av GABA från den systemiska cirkulationen till hjärnvävnaden. Det noteras också att den hemaencefaliska barriären hos ungdomar har den högsta transmissiva förmågan. Med ett överskott av GABA i kroppen hämmar GABA sitt eget intag genom hemaencephalic barriären, där dess likhet med beta-alanin observeras, även om GABA i denna mekanism manifesterar sig tydligare. Det har fastställts att kväveoxid kan öka överföringsförmågan hos hemaencephalic barriären.

GABA och tillväxthormon

Under lång tid troddes det att GABA förstärker utsöndringen av tillväxthormon, och det finns viss sanning i detta, bara "tillväxthormon" innefattar i detta fall endast en viss underklass av analoger. Immunoreaktivt tillväxthormon (irGH) och immunfunktionellt tillväxthormon (ifGH) är två analoger, vars nivå ökar efter att ha tagit GABA-tillskott. 3) Trots det faktum att GABA tränger ineffektivt hematoencefaliska barriären, har den ovannämnda effekten neurologiskt, eller snarare genom produktion av dopamin i hypofysen. En intressant förändring av GABA: s verkan på utsöndringen av GH observeras vid övningar med vikter, nämligen en ökning av området under kurvan och högre toppvärden. GABA: s verkan når maximalt efter 30 minuters träning efter att ha tagit GABA och efter 75 minuter utan träning (i vila). Trots det faktum att den direkta effekten av GABA på tillväxthormon inte har bevisats (liksom biotransformation av GABA till andra aminer i levern), tror många forskare att sannolikheten för detta förhållande är högt. Det bör noteras att tillväxthormon finns i 100 olika isoformer och att effekten av isoformerna irGH och ifGH kan skilja sig från verkan av den vanligaste isoformen 22kDa. 4)

funktion

medlare

Hos ryggradsdjur verkar GABA på hämmande synapser i hjärnan genom att binda till specifika transmembrana receptorer i plasmamembranet relaterat till pre- och postsynaptiska neuronprocesser. Denna bindning orsakar öppningen av jonkanaler, vilket möjliggör att flödet av negativt laddade klorjoner kommer in i cellen eller för att avlägsna positivt laddade kaliumjoner från cellen. Detta leder till negativa förändringar i transmembranpotentialen och orsakar som regel hyperpolarisation. Två allmänna klasser av GABA-receptorer är kända: GABAA, där receptorn är en del av ett ligandgated komplex av jonkanaler; och metabotropa GABAB-receptorer, vilka är G-proteinreceptorer som öppnar eller stänger jonkanaler genom verkan av mediatorer (G-proteiner). De neuroner som producerar GABA kallas GABAergic neurons. De utövar en allmänt inhiberande effekt på receptorer hos vuxna ryggradsdjur. Mellanspiratceller är ett typiskt exempel på hämmande GABAerga celler i CNS. Däremot har GABA en stimulerande och inhiberande effekt på insekter som medierar muskelaktivering i synapserna mellan nerv- och muskelceller, samt stimulerar vissa körtlar. I däggdjur kan vissa GABAerga nervceller, såsom kandelabrumceller, också excitera sina glutamatergiska mediatorer. 5) GABAA-receptorer är ligandaktiverade kloridkanaler; det vill säga genom aktivering av GABA tillåter de flödet av kloridjoner att penetrera cellmembranet. Huruvida flödet av klorider är spännande / depolariserande (neutraliserande negativ spänning på cellmembranet), manövrering (har ingen effekt på cellmembranet) eller inhiberar / hyperpolariserar (vilket gör cellmembranet mer negativt) beror på kloridflödet. När ren klorid flyr från cellen, stimulerar GABA eller depolariserar; när ren klorid går in i cellen är GABA inhiberande eller hyperpolariserande. När nettokloridflödet är nära noll är manövreringen av GABA manövrerbar. Manövrerbar inhibering påverkar inte direkt cellmembranpotentialen; Det minimerar emellertid effekten av eventuella matchande synaptiska ingångar, främst genom att minska cellmembranets elektriska resistans (i huvudsak motsvarar detta Ohms lag). Förändringar i molekylkoncentrationen av kloridets kontrollteknik i cellen - och därmed riktningen för detta jonflöde, är ansvariga för förändringar i den funktionella rollen hos GABA hos nyfödda och vuxna. Det är, som hjärnan utvecklas i vuxen ålder, förändrar GABA sin roll från att stimulera till att hämma.

Hjärnutveckling

Medan GABA är en hämmande medlare i den mogna hjärnan, utvecklas den huvudsakligen i den utvecklande hjärnan. Kloridgradienten återställs i omogna neuroner, och dess potential för reversion är högre än membrancellens viloläge; aktivering av GABA-A-receptorn leder sålunda till ett utflöde av Cl-joner från cellen, d.v.s. depolariserande ström. Differenkloridgradienten i omogna neuroner beror huvudsakligen på en högre koncentration av NKCCl-samtransportörer i förhållande till KCC2-samtransportörer i omogna celler. GABA själv är delvis ansvarig för mognad av jonpumpar. GABAerga internuroner mognar snabbare i hippocampus och GABA-signalanordningen uppstår före glutamatergisk överföring. Således är GABA den huvudsakliga excitatoriska neurotransmittorn i många delar av hjärnan före mognad av glutamatergiska synapser. Emellertid utmanades denna teori på grundval av resultat som visar att i hjärnavsnitt av omogna möss inkuberade i artificiell spinalvätska (med förändringar med hänsyn till den normala sammansättningen av den neurala miljön genom tillsats av ett alternativt energisubstrat beta-hydroxibutyrat till glukos), ändrar GABA dess effekt från exciterande till hämmande. 6) Denna effekt upprepades senare med användning av andra energisubstrat, pyruvat och laktat, vilket kompletterar glukos i mediet. Senare studier av pyruvatets och laktats metabolism visade att de initiala resultaten inte var relaterade till energikällan, men till en förändring i pH på grund av att substraten fungerade som "svaga syror". Dessa argument avvisades senare av ytterligare slutsatser som visar att pH förändras större än förändringar orsakade av energisubstrat påverkar inte GABA-skiftet i närvaro av ACSF-energisubstratet och att verkningsmekanismen för beta-hydroxibutyrat, pyruvat och laktat (bedömt av mätning av NAD (P) H och syreutnyttjande) associerades med energimetabolism. I utvecklingsstadiet före bildandet av synaptiska kontakter syntetiseras GABA av neuroner och verkar som en autokrin (verkar på samma cell) och parakrin (verkar på närliggande celler) signalerande mediator. Ganglionhöjningar bidrar också kraftigt till tillväxten av GABAergic cortical cellpopulationen. GABA reglerar proliferationen av neurala progenitorceller, migration och differentiering, förlängning av neuriter och bildandet av synapser. 7) GABA reglerar också tillväxten av embryonala och neurala stamceller. GABA kan påverka utvecklingen av neurala progenitorceller genom att uttrycka neurotrofisk hjärnans faktor. GABA aktiverar GABA-receptorn, vilket orsakar cellcykelstopp i S-fasen, begränsande tillväxt.

GABA-åtgärder utanför nervsystemet

GABAergiska mekanismer har påvisats på olika perifera vävnader och organ, inklusive tarmar, mag, bukspottkörtel, äggledare, livmoder, äggstockar, testiklar, njurar, blåsor, lungor och lever. Under 2007 beskrivs det excitatoriska GABAergiska nervsystemet i epitel i andningsorganen. Systemet aktiverar den efterföljande exponeringen för allergener och kan vara involverad i mekanismerna för astma. GABAergiska system har också hittats i testiklarna och i ögonlinsen.

Struktur och konformation

GABA existerar huvudsakligen i form av en zwitterion, det vill säga med en deprotonerad karboxigrupp och en protonerad aminogrupp. Dess konformation beror på dess miljö. I gasfasen är hög konformation mer föredragen på grund av elektrostatisk attraktion mellan de två funktionella grupperna. Stabilisering är ca 50 kcal / mol, enligt kvantkemiska beräkningar. I det fasta tillståndet är konformationen utvidgad, med transkonformationen vid aminoterminalen och gauche-konformationen vid karboxylterminalen. Detta beror på interaktioner med närliggande molekyler. I lösningen finns fem olika konformationer (av vilka vissa är vikta och vissa utsträckta) närvarande på grund av effekterna av solvation. Den konformationella flexibiliteten hos GABA är viktig för dess biologiska funktion, eftersom det visat sig att GABA binder till olika receptorer med olika konformationer. Många GABA-analoger som används i läkemedel har mer styva strukturer och bättre styr bindningen. 8)

Historia av

Gamma-aminosmörsyra syntetiserades först 1883 och var ursprungligen känd endast som en växt- och mikrobiell metabolismprodukt. År 1950 upptäcktes dock att GABA är en integrerad del av däggdjurscentralnervsystemet.

biosyntes

GABA tränger inte in i blod-hjärnbarriären; Det syntetiseras i hjärnan från glutamat med deltagande av enzymet L-glutaminsyradekarboxylas och pyridoxalfosfat (vilket är den aktiva formen av vitamin B6) som en kofaktor. GABA omvandlas tillbaka till glutamat i en metabolisk väg kallad GABA shunt. Under denna process omvandlas glutamat, den huvudsakliga excitatoriska neurotransmittorn, till en större inhibitorisk neurotransmittor (GABA). 9)

katabolism

Enzymet GABA-transaminas katalyserar omvandlingen av 4-aminobutansyra och 2-oxoglutarat till gult halvaldehyd och glutamat. Bärnstenshalverdehydet oxideras därefter till bärnstenssyra med användning av bärnstenshalverdehyddehydrogenas. Som sådan kommer substansen i citronsyracykeln som en användbar energikälla.

farmakologi

Läkemedel som fungerar som allosteriska modulatorer av GABA-receptorer (de så kallade GABA-analogerna eller GABAergic drugs) och läkemedel som ökar tillgänglig mängd GABA brukar ha en lugnande, anti-stress och anti-convulsant effekt. Många av de ämnen som anges nedan orsakar anterograd amnesi och retrograd amnesi. GABA kan inte korsa blod-hjärnbarriären, även om vissa delar av hjärnan som inte har en effektiv blod-hjärnbarriär, såsom den periventrikulära kärnan, kan vara tillgängliga för effekterna av GABA när de administreras systemiskt. Minst en studie visar att GABA ökar mängden mänskligt tillväxthormon när det tas oralt. När man injicerar GABA direkt i hjärnan uppvisar substansen både en stimulerande och inhiberande effekt på framställning av tillväxthormon, beroende på den mänskliga fysiologin. Några GABA-proläkemedel (t ex picamilon) har utvecklats som kan penetrera blod-hjärnbarriären och dela in i GABA och bärarmolekylen redan i hjärnan. Detta gör det möjligt att direkt öka GABA-nivån på alla delar av hjärnan.

GABAerga preparat

GABA-receptorligander

GABB-receptorligander

GABA återupptagningsinhibitorer: deramciclan, hyperforin, tiagabin.
GABA-transaminashämmare: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, citronbalsam
Analoger av GABA: pregabalin, gabapentin.
Andra: GABA (sig), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA som tillägg

Ett antal kommersiella källor säljer GABA-formuleringar för användning som kosttillskott, ibland för sublingual administrering, även om effektiviteten av GABA som lugnande medel ännu inte har påvisats. Det finns emellertid också mer vetenskapliga och medicinska bevis för att ren GABA inte korsar blod-hjärnbarriären vid terapeutiska signifikanta doser. Det enda sättet att effektivt leverera GABA är att kringgå blod-hjärnbarriären. Faktum är att det finns en liten och begränsad mängd kosttillskott (i USA) som är GABA-derivat, såsom fenibut och picamilon. Picamilon är en kombination av niacin och GABA. Ämnet korsar blod-hjärnbarriären som ett proläkemedel, vilket senare hydrolyseras till GABA och nikotinsyra.

I växter

GABA finns också i växter. Detta är den vanligaste aminosyran i tomatens apoplast. Det kan också spela en roll vid växtcellsignalering.

Köp gamma-aminosmörsyra (GABA), Aminalon

Gamma-aminosmörsyra (GABA) är en av de främsta mediatorerna av hämning i både perifera och centrala nervsystemet. Det spelar en viktig roll i kolhydrater och aminosyrametabolism i hjärnan, bidrar till normalisering av metaboliska processer i nervsystemet. Under påverkan av GABA aktiveras hjärnans energiprocesser, andningsaktiviteten hos vävnader ökar, hjärnans utnyttjande av glukos förbättras, blodtillförseln förbättras. GABA har en stimulerande effekt på Krebs-cykeln. Det kan fungera som substrat för oxidation i hjärnvävnaden, orsakar en allmän ökning av innehållet i aminosyror i hjärnan. Det finns bevis för att denna syra är inblandad i presynaptisk inhibering som en mediator i axonaxon-synapser. I Ryssland släpps GABA från apotek under varumärket Aminalon. Läkemedlet är tillgängligt på recept. Dessutom finns följande analoger av GABA: Gammalon, Pentogan, Fenibut.

Gamma-aminosmörsyra (läkemedel)

Gamma-aminosmörsyra (Aminalon) är ett nootropiskt läkemedel.
Som läkemedel har Aminalon använts huvudsakligen i geriatrisk praxis och vid behandling av barn med mental retardation. Av naturen av läkemedlets terapeutiska effekt närmar sig nootropa läkemedel. Effekten utvecklas långsamt, en relativt lång förloppsperiod krävs. Trots uppkomsten av nya nootropa läkemedel, som i vissa fall ger en mer uttalad effekt (piracetam, etc.) har aminalon inte förlorat terapeutiskt värde.

Innehållet

Farmakologisk aktivitet

Nootropiskt medel, återställer metaboliska processer i hjärnan, främjar användningen av glukos i hjärnan och avlägsnandet av giftiga metaboliska produkter från den. Ökar produktiviteten i tänkande, förbättrar minnet, en positiv effekt på återställandet av rörelser och tal efter ett brott mot hjärncirkulationen. Den har en liten hypotensiv effekt, minskar det initialt ökade blodtrycket och svårighetsgraden av symtom som orsakas av högt blodtryck (yrsel, sömnlöshet), minskar hjärtfrekvensen något. Det har en måttlig antihypoxisk och antikonvulsiv verkan. Hos patienter med diabetes mellitus minskar glukosinnehållet, med ett normalt glukosinnehåll i blodet, det har motsatt effekt (på grund av glykogenolys).

farmakokinetik

Absorption - snabb, ganska komplett. TCmax - 60 min, så minskas koncentrationen snabbt efter 24 h detekteras inte i plasma.

vittnesbörd

Applicera gamma-aminosmörsyra i hjärtsjukdomar i hjärnan (ateroskleros, hypertoni), med kronisk cerebral vaskulär insufficiens med nedsatt minne, uppmärksamhet, tal, yrsel och huvudvärk, med dynamiska störningar i hjärncirkulationen samt efter stroke och hjärnskador för att förbättra motorisk och mental aktivitet hos patienter. Det finns bevis på effektiviteten av gamma-aminosmörsyra i endogena fördjupningar med övervägande av astenoipokondriska fenomen och svårigheter i mental aktivitet. Läkemedlet kan också användas för alkoholisk encefalopati, alkoholisk polyneurit, demens. Hos barn används gamma-aminosmörsyra för mental retardation med nedsatt mental aktivitet.

Kontra

Doseringsregimen

Gamma-aminosmörsyra tas oralt (före måltider) vid 0,25 g. Vuxna ordineras beroende på arten och svårighetsgraden av sjukdomen i 0,5-1,25 g 3 gånger om dagen. Den dagliga dosen är vanligtvis 1,5-3 g. Barn, beroende på ålder, ges från 0,5 till 3 g per dag. Behandlingsförloppet varar från 2-3 veckor till 2-6 månader. Vid behov, genomföra upprepade behandlingskurser.

För behandling av symtomkomplexet i rörelsesjukdom ordineras gamma-aminosmörsyra för vuxna vid 0,5 g och för barn vid 0,25 g 3 gånger om dagen i 3-4 dagar. För profylaktiska ändamål föreskrivs vuxna 0,5 g 3 gånger om dagen i 3 dagar före eventuell rörelsesjuka och i samma dos omedelbart före användning av fordonet.

Biverkningar

Gamma-aminosmörsyra är mycket liten giftig. Tål tolereras av patienter i olika åldrar. I vissa fall kan eventuella dyspeptiska symtom, sömnstörningar, värmesänka, fluktuationer i blodtryck (under de första behandlingsdagarna). Med en minskning av dosen passerar dessa fenomen vanligen snabbt.

Fysiska egenskaper

Ett vitt kristallint pulver med en lite bitter smak och en svag specifik lukt. Lättlöslig i vatten, mycket lättlöslig i alkohol; pH 5% vattenhaltig lösning av 6,5.

Släpp formulär

Formlösning: piller till 0,25 g, belagd (vit eller vit med en krämig färgfärg) i en förpackning om 100 stycken.

lagring

Förvaring: På en torr, mörk plats.