Översikt över kalciumkanalblockerare: allmän beskrivning, typer av läkemedelskoncern

Från den här artikeln kommer du att lära dig om kalciumkanalblockerare och en lista över dessa läkemedel, för vilka sjukdomar de är ordinerad. Olika grupper av dessa läkemedel, skillnaderna mellan dem, deras verkningsmekanism. En detaljerad beskrivning av de vanligast föreskrivna kalciumkanalblockerare.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare (förkortad BPC) eller kalciumantagonister (förknippad med AK) är en grupp läkemedel vars medlemmar hindrar kalcium från att komma in i celler via kalciumkanaler. BKK agerar på:

1. Kardiomyocyter (hjärtmuskulaturceller) - minska hjärtets sammandragning.
2. Ledande system i hjärtat - lång hjärtfrekvens (HR).
3. Smidiga muskelkärl - utöka koronar och perifera artärer.
4. Myometrium - minska livmoderns kontraktile aktivitet.

Kalciumkanaler är proteiner i cellmembranet som innehåller porer som tillåter kalcium att passera genom. På grund av inträdet av kalcium i cellerna uppträder muskelkontraktion, frisättning av neurotransmittorer och hormoner. Det finns många typer av kalciumkanaler, men de flesta CCB (med undantag för cilnidipin) fungerar endast på sin långsamma L-typ. Det är denna typ av kalciumkanal som spelar huvudrollen vid ingreppet av kalciumjoner i jämna muskelceller och kardiomyocyter.

Klicka på bilden för att förstora

Det finns också andra typer av kalciumkanaler:

• P-typ - placerad i cellerna i cerebellumet.
• N-typ - lokaliserad i hjärnan.
• R - placerad i cellerna i cerebellumet och andra neuroner.
• T - placerade i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocyter (benceller).

BPC är oftast ordinerad för behandling av arteriell hypertoni (AH) och angina pectoris (CHD), speciellt när dessa sjukdomar kombineras med diabetes mellitus. AK används för att behandla vissa arytmier, subaraknoid blödning, Raynauds syndrom, förebyggande av klynghuvudvärk och förebyggande av förlossningsfödsel.

Oftast är CCB ordinerad av kardiologer och terapeuter. Oberoende användning av BPC är förbjudet på grund av risken för allvarliga komplikationer.

BKK grupper

I klinisk praxis utmärks följande BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingrupp) - De verkar huvudsakligen på kärlen, därför används de för att behandla högt blodtryck.
• Fenylalkylaminer (en grupp verapamil) - agera på myokard- och hjärtledningssystemet ordineras därför huvudsakligen för behandling av angina och arytmier.
• Bensodiazepiner (en grupp diltiazem) är en intermediär grupp med egenskaperna av dihydropyridiner och fenylalkylaminer.

Det finns 4 generationer av BKK:

1. 1: a generationen - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generation 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3: e generationen - amlodipin, lercanidipin.
4. 4: e generationen - cilnidipin.

Verkningsmekanism

BPC: er binder till receptorer av långsamma kalciumkanaler genom vilka de flesta av kalciumjonerna kommer in i cellen. Kalcium är involverat i sinus- och atrioventrikulära noders funktion (reglera hjärtrytmen), i sammandragningar av kardiomyocyter och vaskulära släta muskler.

Påverka dessa kanaler, BKK:

• Försvagade sammandragningar i hjärtat, vilket minskar dess syrebehov.
• Minska vaskulär ton och eliminera deras spasm, minska blodtrycket (BP).
• Minska spasmen i kransartärerna, vilket ökar blodtillförseln till myokardiet.
• Lång hjärtfrekvens.
• Förhöjning av trombocytaggregation.
• De motverkar bildandet av nya aterosklerotiska plack, hämmar uppdelningen av kärlväggens glatta muskelceller.

Var och en av de enskilda drogerna har inte alla dessa egenskaper på en gång. Några av dem har större effekt på fartygen, andra - i hjärtat.

Indikationer för användning

Läkare ordinerar kalciumkanalblockerare för att behandla följande sjukdomar:

• AG (ökat blodtryck). Förorsakar dilatation av blodkärl, reducerar BPC systemisk vaskulär resistans, vilket minskar blodtrycksnivån. Dessa läkemedel påverkar primärt arterierna och har en minimal effekt på venerna. BPC är inkluderade i de fem huvudgrupperna av antihypertensiva läkemedel.
• Angina (smärta i hjärtat). BKK dilaterar blodkärlen och minskar hjärtens sammandragning. Systemisk vasodilation orsakad av användningen av dihydropyridiner, minskar blodtrycket, vilket minskar belastningen på hjärtat, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen. CCB, som främst verkar på hjärtat (verapamil, diltiazem), minskar hjärtfrekvensen och försvagar hjärtkollisionerna, vilket leder till en minskning av syreförbrukningen, vilket gör dem effektiva produkter för angina pectoris. CCB kan också utvidga kransartärerna och förhindra deras spasmer och förbättra blodtillförseln till myokardiet. På grund av dessa effekter utgör BPC - tillsammans med beta-blockerare - grunden för farmakoterapi för stabil angina.
• Supraventrikulära arytmier. Vissa CCB (verapamil, diltiazem) påverkar sinus och atrioventrikulär nod, så att de effektivt kan återställa normal hjärtrytm hos patienter med förmaksflimmer eller fladder.
• Raynauds sjukdom (spastisk vasokonstriktion, som oftast påverkar händer och fötter). Användningen av nifedipin bidrar till att eliminera spasmer i artärerna, vilket minskar frekvensen och allvarlighetsgraden av attacker av Raynauds sjukdom. Ibland används amlodipin eller diltiazem för detta ändamål.
• Klusterhuvudvärk (återkommande attacker med mycket svår smärta i hälften av huvudet, vanligtvis runt ögat). Verapamil hjälper till att minska svårighetsgraden av anfall.
• Avslappning av livmodermusklerna (tokolys). Ibland använder läkare nifedipin för att förhindra förtidigt arbete.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sjukdom där det finns en stark förtjockning av hjärtans väggar). Kalciumkanalblockerare (verapamil) försvagar hjärtkollisionerna, så de är ordinerade för behandling av hypertrofisk kardiomyopati om patienter har kontraindikationer för att ta beta-blockerare.
• Lunghypertension (ökat tryck i lungartären). För behandling av pulmonell hypertension nifedipin är diltiazem eller amlodipin förskrivet.
• Subaraknoid blödning (blödning i utrymmet runt hjärnan). För att förhindra vasospasm används nimodipin, som har en selektiv effekt på hjärnartärerna.

Kontra

Kalsiumkanalblockerare läkemedel har egna kontraindikationer, som tydligt föreskrivs i anvisningarna för läkemedlet. Till exempel:

1. Fonder från verapamil- och diltiazemgrupperna är kontraindicerade hos patienter med bradykardi, hjärtpatologi eller systoliskt hjärtsvikt. De kan inte heller tilldelas patienter som redan tar beta-blockerare.
2. Alla kalciumantagonister är kontraindicerade till patienter med lågt blodtryck, instabil angina, svår aortastenos.
3. BPC används inte hos gravida och ammande kvinnor.

Biverkningar

Biverkningarna av CCL beror på egenskaperna hos gruppen av dessa medel:

• Effekt på myokardiet kan orsaka hypotoni och hjärtsvikt.
• Effekten på hjärtets ledningssystem kan leda till blockader eller arytmier.
• Inverkan på kärl orsakar ibland varma blinkningar, svullnad, huvudvärk, utslag.
• Andra biverkningar inkluderar förstoppning, gynekomasti, ökad känslighet mot solljus.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner är de vanligaste förskrivna kalciumantagonisterna. Dessa läkemedel används främst för att minska blodtrycket. De mest kända drogerna i denna grupp är:

• Nifedipin är en av de första BPC, som huvudsakligen verkar på kärlen. Tilldela för att minska blodtrycket i hypertensiva kriser, eliminera symtomen på vasospastisk angina, Raynauds sjukdomsbehandling. Nifedipin förvärrar sällan hjärtsvikt, eftersom försämringen av myokardial kontraktilitet kompenseras av en minskning av belastningen på hjärtat. Det finns droger med en långsiktig åtgärd som används för att behandla högt blodtryck och angina.
• Nicardipin - detta läkemedel, som nifedipin, påverkar kärlen. Det används för att förhindra angina attacker och behandla högt blodtryck.
• Amlodipin och felodipin är bland de vanligast föreskrivna BPC. De verkar på fartygen, inte försämra hjärtets kontraktilitet. De har en långvarig effekt, vilket gör dem praktiska att använda för behandling av högt blodtryck och angina pectoris. Deras användning är speciellt användbar vid vasospastisk angina. Biverkningar är förknippade med dilaterade artärer (huvudvärk, heta blinkar), de kan gå bort om några dagar.
• Lercanidipin och isradipin har samma egenskaper som nifedipin, de används endast för behandling av arteriell hypertension.
• Nimodipin - detta läkemedel har en selektiv verkan av hjärnans artär. På grund av denna egenskap används nimodipin för att förhindra sekundära spasmer av cerebrala artärer vid subaraknoidblödning. För behandling av andra cerebrovaskulära sjukdomar används nimodipin, eftersom det inte finns några bevis på effektiviteten av dess användning för dessa ändamål.

Biverkningar av alla dihydropyridin-CCB är förknippade med utvidgning av blodkärl (huvudvärk, rodnad), de kan försvinna inom några dagar. Också utvecklar ofta svullnad i benen, vilket är svårt att eliminera diuretika.

fenylalkylaminer

Kalciumkanalblockerare från denna grupp påverkar huvudsakligen myokardiet och hjärtledningssystemet, därför är de oftast ordinerat för behandling av angina och arytmier.

Praktiskt taget är den enda BPC från gruppen av fenylalkylaminer som används i klinisk medicin verapamil. Detta läkemedel förvärrar hjärtets kontraktilitet och påverkar också ledningsförmågan i den atrioventrikulära noden. På grund av dessa effekter används verapamil för att behandla angina pectoris och supraventrikulära takykardier. Biverkningar inkluderar ökat hjärtsvikt, bradykardi, en blodtrycksfall, förvärring av ledningsstörningar i hjärtat. Användningen av verapamil är kontraindicerad hos patienter som redan tar beta-blockerare.

bensodiazepiner

Bensodiazepiner upptar en mellanliggande position mellan dihydropyridiner och fenylalkylaminer, så de kan både dildera blodkärlen och förvärra hjärtkontraktiliteten.

Ett exempel på bensodiazep är diltiazem. Detta läkemedel används oftast för angina. Det finns en frisättningsform av långvarig åtgärd som ordineras för behandling av högt blodtryck. Eftersom diltiazem påverkar hjärtledningssystemet bör det noggrant kombineras med beta-blockerare.

Andra försiktighetsåtgärder vid användning av BPC

Varje läkemedel från BPC-gruppen kan endast användas som föreskrivet av en läkare. Följande punkter bör beaktas:

1. Om du tar ett läkemedel från BPC-gruppen borde du inte dricka grapefruktjuice. Detta förbud beror på det faktum att det ökar mängden läkemedel som kommer in i blodet. Som ett resultat kan ditt blodtryck plötsligt sjunka, vilket ibland är ganska farligt. Grapefruktjuice påverkar nästan alla kalciumkanalblockerare, förutom amlodipin och diltiazem. Juice av apelsiner och andra frukter kan vara full.
2. Rådgör med en läkare innan du börjar ta några mediciner, inklusive fytoterapeutiska medel, i kombination med kalciumantagonister.
3. Var beredd på långvarig användning av BPC vid behandling av högt blodtryck. Vissa patienter slutar att ta antihypertensiva läkemedel på egen hand så fort blodtrycket återgår till normalt, men sådana åtgärder kan äventyra deras hälsa.
4. Om du har angina och plötsligt slutar ta dessa blockers kan du få smärta i ditt hjärta.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning i specialiteten "Allmän medicin".

Kalciumkanalblockerare för angina

S. Yu. Shrygol, Dr. med. vetenskap, professor
National University of Pharmacy, Kharkiv

Kalciumkanalblockerare (BPC) eller kalciumantagonister används ofta i modern medicin. Dessa läkemedel tenderar att binda i cellmembran med L-spänningsberoende ("långsamma") kalciumkanaler genom vilka kalciumjoner kommer in i det intracellulära utrymmet. Dessa kanaler är placerade i hjärtmuskeln, hjärtledningssystemet, de släta musklerna i kärlväggen, vilket är orsaken till den övervägande användningen av CCB i kardiologi. Dessutom finns "långsamma" kalciumkanaler i bråkmusklerna, mag-tarmkanalen, urinvägarna, livmodern och blodplättarna [1 3].

Inmatning av cellen, kalciumjoner aktiverar metaboliska processer, ökar syreförbrukningen, orsakar muskelkontraktion, ökar excitabilitet och konduktivitet. BKK förtrycker dessa processer. Vi listar de viktigaste farmakologiska effekterna av dessa läkemedel inom området hjärtkardodynamik:

• avslappning av vaskulär glattmuskel, vilket leder till en minskning av blodtrycket, minskning av efter- och förspänning på hjärtat, förbättring av hjärt- och cerebralt blodflöde, mikrocirkulation, minskad tryck i lungcirkulationen; hypotensiv och antianginal verkan av BPC är associerad med detta;
• minskning av myokardiell kontraktilitet, vilket bidrar till att sänka blodtrycket och minska hjärtans behov av syre; Dessa effekter är också nödvändiga för antihypertensiva och antianginalaktioner.
• diuretisk verkan på grund av inhibition av natriumreabsorption (involverad i sänkning av blodtrycket);
• muskelavslappning av inre organ (antispasmodisk effekt);
• sänker automaten hos sinusnodceller, inhibering av ektopiska foci i atriaen, reducering av impulsernas hastighet i den atrioventrikulära noden (antiarytmisk effekt);
• inhibering av trombocytaggregation och förbättring av de reologiska egenskaperna hos blod, vilket är viktigt för behandling av Raynauds sjukdom eller syndrom.

Huvudgrupperna av kalciumkanalblockerare

Olika BPC dessa egenskaper uttrycks annorlunda. Befattade medel är uppdelade i 4 huvudgrupper med lite olika hemodynamiska effekter. Inom dessa grupper tilldelas läkemedel I och II generation. De senare har längre varaktighet (de tas inte 3'4 gånger om dagen, eftersom jag genererar droger, men bara 1 ^ 2 gånger), de agerar på olika organ mer specifikt och ger mindre biverkningar.

Dihydropyridinderivat (nifedipingrupp)

I dessa läkemedel, vars nomenklatur presenteras i Tabell 1, verkar effekten på vaskulär glatt muskler, de har mindre effekt på hjärtledningssystemet och myokardiell kontraktilitet. Nimodipin (nimotop) kännetecknas av att den har en övervägande expanderande effekt på hjärnkärlen och används för störningar i hjärncirkulationen.

Tabell 1. Kalciumkanalblockerare ?? dihydropyridinderivat

Nyligen skapade droger nifedipin långverkande ?? nifedipin retard och nifedipin gits (kontinuerlig).

Fenylalkylaminderivat (verapamilgrupp)

I preparat av denna grupp (Tabell 2) är effekten på hjärtledningens system, nämligen på sinusnoden, där depolariseringen av cellemembran beror på kalciumjonernas inmatning och på den atrioventrikulära noden, i vilken ingången är viktig för utvecklingen av åtgärdspotentialen, starkt uttalad. kalcium och natrium. De har nästan ingen effekt på det ledande systemet i ventriklerna, där depolarisering beror på inmatningen av natriumjoner. CCL i denna grupp minskar tydligt myocardets kontraktilitet, och deras effekt på kärlen är mycket mindre uttalad.

Tabell 2. Kalciumkanalblockerare ?? fenylalkylaminderivat

Dessutom skapas läkemedlet också verapamil långsamverkande ?? verapamil sr.

Benzotiazepinderivat (diltiazemgrupp)

Dessa läkemedel (tabell 3) har ungefär lika stor effekt på hjärtat och på kärlen, men är något svagare än nifedipin-gruppen.

Tabell 3. Kalciumkanalblockerare ?? bensotiazepinderivat

Är läkemedlet diltiazem försenat? diltiazem sr.

Difenylpiperazinderivat (cinnarizingrupp)

I terapeutiska doser har läkemedlen i denna grupp (tabell 4) en expanderande effekt huvudsakligen på hjärnkärlen, därför används de huvudsakligen för störningar i hjärncirkulationen, migrän och vestibulära störningar. Effekten av de betraktade CCB-erna på kärl i andra bassänger såväl som i hjärtat är obetydlig och har ingen signifikant klinisk betydelse.

Tabell 4. Kalciumkanalblockerare ?? difenylpiperazinderivat

Låt oss lyfta fram de farmakologiska egenskaperna hos BPC, vilka bestämmer deras fördelar i jämförelse med andra grupper av läkemedel av den kardiovaskulära aktivitetsprofilen [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK är metaboliskt neutral ?? berövas negativa effekter på metabolismen av kolhydrater, lipider, urinsyra, som särskiljer dessa läkemedel från p-blockerare, tiaziddiuretika;
• förbättra njurarnas utsöndringsfunktion, och i diabetisk nefropati reducerar de signifikant proteinuri (särskilt verapamil, diltiazem);
• de ökar inte tonen i bronkierna (i motsats till p-blockerare), kan speciellt rekommenderas för kombinationen av arteriell hypertoni med bronkobstruktiva sjukdomar;
• minska inte patientens psykiska, fysiska och sexuella aktivitet;
• orsaka inte mental depression, till exempel reserpin och klonidin, men tvärtom har en antidepressiv effekt;
• minska vänster ventrikulär hypertrofi (endast läkemedel av II-generationen av grupper av dihydropyridin, fenylalkylamin, bensotiazepin);
• tolereras väl av äldre patienter
• förbättra patientens livskvalitet.

Indikationer för användning BKK

Hypertoni och symtomatisk hypertension. Nifedipin rekommenderas för hypertensiva kriser (1 tablett under tungan, kan tuggas); vanligen blodtryck på 10 minuter reduceras med 10 ½% och efter en halvtimme 锟 斤 拷med ca 20%.

Angina av ansträngning, Prinzmetals stenokardi. Om angina pectoris kombineras med bradykardi, är ett atrioventrikulärt block, märkt arteriell hypertoni, föredraget att administrera nifedipin, särskilt långverkande läkemedel. Om angina pectoris åtföljs av supraventrikulära rytmförstörningar, takykardi, så är det vettigt att föredra BPC från gruppen verapamil (primärt procorum) eller diltiazem.

Supraventrikulär (sinus) takykardi, extrasystol, förmaksfladder och förmaksflimmer (i dessa fall föredrages läkemedel från verapamilgruppen).

Akuta störningar i cerebral cirkulation (derivat av dihydropyridin är särskilt angivna; nimotop är det läkemedel som valts för subaraknoida blödningar). Det är inte bara den vasodilaterande effekten och förbättringen av cerebral hemodynamik som betyder något. CCB: er tränger in i hjärnvävnaden och begränsar inträdet av kalciumjoner i nervceller leder till det faktum att kalciumberoende mekanismer av neurondöd (så kallad apoptos) blockeras under akut cerebral ischemi. Detta är en manifestation av CCL: s neuroprotektiva effekt.

Dessutom inkluderar indikationerna kronisk cerebrovaskulär insufficiens, dyscirculatory encefalopati, vestibulära störningar, rörelsesjukdom vid transport och migrän. För dessa sjukdomar cinnarizin används flunarizin.

Hypertrofisk kardiomyopati (i samband med förmågan att orsaka regression av vänster ventrikulär hypertrofi används andra generations läkemedel, speciellt från dihydropyridin-gruppen och gallopamil).

Raynauds sjukdom och syndrom (främst derivat av dihydropyridin).

Preparat av verapamil- och diltiazemgrupperna, på grund av den uttalade antiarytmiska effekten, är det meningsfullt att använda när de kombineras med paroxysmal supraventrikulär takykardi, kronisk förmaksflimmer med arteriell hypertension.

Omfattningen av BPC är inte begränsad till kardiologi och angioneurologi. Det finns andra, mer "smala" och mindre kända indikationer för utnämningen av dessa droger. Dessa innefattar förebyggande av kall bronkospasm, liksom behandling av stammar, eftersom de aktuella läkemedlen eliminerar membranets spastiska sammandragning. Cinnarizine (stugeron) har antihistaminegenskaper och kan användas för omedelbara allergiska reaktioner ?? klåda, urtikaria. Det bör noteras att BPC i de senaste åren har använts i samband med deras neuroprotektiva och psykotropa egenskaper vid komplex behandling av Alzheimers sjukdom, Huntingtons chorea, senil demens och alkoholism.

Farmakokinetik och relaterade egenskaper vid utnämningen av enskilda droger

BPC kan administreras oralt, sublingualt och parenteralt. Nästan alla BPC är väl (mer än 90%) och absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, men när de först går igenom levern förstörs det, det här är den så kallade presystemiska eliminationen. Biotillgänglighet av huvuddelen av droger ?? ca 35%, så med introduktionen av per os os bör dosen vara 4 ^ 5 gånger högre än vid parenteral administrering. Över dessa värden, indikatorn för nifedipin (ca 65%), nitrepin, bypass (nitrendipin) ?? ca 70%, norvaska (amlodipin) ?? upp till 90% [3].

Endast metaboliter av verapamil och diltiazem är farmakologiskt aktiva, de återstående CCL: erna förstörs med bildandet av inaktiva produkter. Dessa två droger ska inte ordineras vid njurinsufficiens, eftersom de utsöndras mer av njurarna än andra CCB, och det finns risk för kumulation och överdosering med njurskador. Med leversjukdom bör dosen av varje CCB minskas.

Tänk på användningen av BPC vid högt blodtryck.

Nifedipin administreras oralt för 5 ^ 10 mg 3 ^ 4 gånger om dagen (för att lindra hypertonisk kris 5 5 ^ 10 mg under tungan); kortverkande nifedipin med högt blodtryck och kronisk ischemisk hjärtsjukdom ska inte användas under en längre tid i en daglig dos över 40 mg [8]

Nifedipin retard (Corinfar retard) ?? på 10 ^ 20 mg 2 gånger om dagen efter måltiden;

Nifedipin gits (kontinuerlig åtgärd) ?? på 60 ^ 90 mg 1 gång per dag;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 gånger om dagen, om 4 veckor inte får en klar effekt ?? dosen ökas till 5 mg 2 gånger om dagen, ökningen i en enstaka dos till 10 mg är möjlig. Sublingual användning av läkemedlet (1 tablett) rekommenderas för att stoppa en hypertonisk kris [4];

Felodipin ?? vid 2,5 ≤ 10 mg 1 gång per dag (genom munnen, hela, krossa inte eller tugga tabletterna, drick vatten), ökar dosen gradvis;

Amlodipin ?? på 2,5 ^ 10 mg en gång om dagen (gradvis öka dosen, maximal dos av 10 mg per dag);

Lacidipin ?? på 2 ^ 4 mg 1 gång per dag, helst på morgonen (börja med 2 mg, efter 3 4 veckor med otillräcklig effekt, öka dosen till 4 6 mg), du kan ta drogen i obestämd tid;

Nizoldipin ?? initialdosen på 5 ≤ 10 mg 2 gånger om dagen, om nödvändigt, efter 3 ¼ 4 veckor kan dosen ökas till 20 mg 2 gånger om dagen; tagen med mat, morgon och kväll, utan tuggning, pressat vatten;

Nitrendipin ?? 10 mg 2 gånger om dagen (morgon och kväll) eller 20 mg 1 gång på morgonen, med otillräcklig effekt, ökas dosen till 40 mg per dag i 1 ½ doser, efter 2 ≥ 4 månaders behandling kan du gradvis minska dosen upp till 10 mg en gång om dagen;

Verapamil ?? 40 ^ 80 mg 3 ^ 4 gånger om dagen, då med otillräcklig effekt, 80 ^ 120 mg 3 ^ 4 gånger om dagen under eller omedelbart efter att ha ätit med vatten, kan behandlingen vara upp till 6? 8 månader I strid med leverfunktionen ska den dagliga dosen inte överstiga 120 mg; för att lindra hypertensiv kris kan du komma in i läkemedlet (5 10 mg) intravenöst långsamt under kontroll av blodtryck, hjärtfrekvens, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 gånger dagligen eller 240 mg 1 gång per dag;

Gallopamil ?? 50 mg 2 gånger om dagen (under eller omedelbart efter en måltid), den maximala dagliga dosen ?? 200 mg;

Diltiazem ?? på 60 90 mg 3 gånger om dagen, taget före måltid, utan att tugga tabletterna, dricksvatten; maximal daglig dos ?? 360 mg (90 mg 4 gånger);

Diltiazem SR ?? på 120 ^ 180 mg 1 ^ 2 gånger per dag.

Kriterier för effektivitet och säkerhet vid användningen av BPC

Kliniska prestationskriterier är normalisering av blodtryck (om möjligt är det önskvärt att utföra daglig övervakning), minskning av angina attacker, ökning av träningstolerans.

På ett EKG är normalisering av T-vågan, speciellt i en standardledning, fördelaktig. Vid användning av läkemedel II-generationen i dynamiken vid behandling av arteriell hypertension kan tecken på en minskning av vänster ventrikulär hypertrofi detekteras. Säkerhetskriteriet för användning av CCL är ökningen i PQ-intervallet med högst 25% av initialvärdet (en större ökning i PQ-intervallet indikerar en signifikant inhibering av atrioventrikulär ledningsförmåga). Elektrokardiografisk kontroll är särskilt viktigt vid utnämningen av BPC från gruppen verapamil, eftersom dessa läkemedel huvudsakligen har en effekt på hjärtat.

Biverkningar

För nifedipin-gruppen är bieffekten främst beroende av perifer vasodilation, och i verapamilgruppen råder biverkningar på grund av effekten på hjärtat. Dessa inkluderar:

• huvudvärk, yrsel ansiktsrodnad, känslighet av värme ("heta blinkar"), speciellt vid behandlingens början, en kraftig minskning av blodtrycket. Tidvattnet orsakar vanligen nifedipin;
• svullnad av fötterna i fötterna och anklar, händer i armbågarna;
• bradykardi (speciellt som svar på verapamil);
• reflex takykardi som svar på en minskning av vaskulär ton (speciellt för nifedipin). Läkemedel av II-generationsgruppen dihydropyridiner, som har en långvarig effekt (särskilt Norvasc, Lacipil) orsakar inte takykardi.
• förstoppning (ger ofta verapamil) sällan ?? ökad transaminasaktivitet i blodomloppet, gulsot, minska urinering. Hudutslag.

Ibland kan CCB orsaka utveckling eller förbättring av befintlig parkinsonism (särskilt i detta avseende, cinnarizingrupp), hjärtsvikt (särskilt vid överdosering eller irrationella kombinationer med andra droger).

Samspelet mellan BPC och droger från andra grupper

Irrationella och farliga kombinationer

Det är omöjligt att kombinera BPC med kinidin, prokainamid och hjärtglykosider (för det första handlar det om gruppen verapamil och diltiazem), eftersom hjärtfrekvensen minskar kraftigt ökar risken för atrioventrikulärt block.

Combinera inte verapamil eller diltiazem med β-blockerare (propranolol, pindolol, oxprenolol etc.), speciellt vid administrering intravenöst, eftersom skarp depression av hjärtfunktionen är möjlig. Andra BPC, speciellt droger från nifedipingruppen, när de administreras oralt, kan kombineras med p-blockerare i små doser.

Verapamil ökar den toxiska effekten av karbamazepin (finlepsin) på centrala nervsystemet.

På grund av accelerationen av destruktion i levern minskar effekten av BPC vid samtidig administrering av fenobarbital, rifampicin.

Koncentrationen av den fria fraktionen av olika BPC i blodet ökar i kombination med NSAID (indometacin, acetylsalicylsyra, butadion, brufen etc.), sulfa-läkemedel (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalen, biseptol etc.), diazepam. Denna farmakokinetiska interaktion kan leda till en ökning av CCA: s biverkningar. Alkohol bör inte förbrukas under BPC-behandling.

Rationella kombinationer

CCLs kombineras väl med diuretika, apressin, angiotensin-omvandlande enzymhämmare, angiotensinreceptorblockerare. Du kan kombinera dem med nitrater, särskilt verapamil. Fullt kompatibel BPC med antidiabetika.

Kontra

Svår bradykardi (för verapamilgruppen) eller takykardi (för nifedipingruppen), sick sinus syndrom (för alla droger).

Ostabil angina, akut hjärtinfarkt (ökning av dödligheten!) [8], kardiogen chock. De farligaste kortverkande nifedipinmedicinerna, som för närvarande är av begränsad användning i samband med ackumulerade data om de negativa effekterna på villkor av patienter med angina, högt blodtryck, hjärtsvikt.

Atrioventrikulärt block (främst för verapamilgruppen), Wolff-Parkinson-White-syndromet.

Kroniskt hjärtsvikt IIB-III Art. Denna kontraindikation är särskilt viktig för verapamil- och diltiazemgrupperna, från vilka nifedipinkoncernens läkemedel skiljer sig åt. Den sistnämnda beror på den mest uttalade vasodilaterande åtgärden, en signifikant minskning av afterloaden, lossa myokardiet genom hemodynamiskt men kortverkande läkemedel nifedipin, enligt det ovan nämnda beslutet från Vetenskapliga rådet vid Kardiologiska forskningsinstitutet, bör inte användas för hjärtsvikt.

Akut hjärtsvikt, markerad nedsatt lever- och njurefunktion.

Parkinsonism (speciellt för cinnarizin-gruppen).

Graviditet, laktation, barndom (hos barn, om det finns indikationer som huvudsakligen hör samman med hjärtarytmi, kan verapamil användas).

Individuell överkänslighet mot droger.

Farmakokonomiska aspekter av användningen av BPC

I en studie [6] genomförd vid Volgograd Medical University för 229 hypertensiva patienter upprättades en länk mellan kostnaden för behandling och procentuell minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck för 9 BKK I generationer. Drogerna var föreskrivna i minst 4 veckor med övervakning av blodtryck, "pris / effektivitet" -förhållandet bestämdes genom att dividera kostnaden för läkemedlet med procentandelen av uppnådd minskning av blodtrycket. Denna studie är intressant eftersom det finns betydande skillnader mellan liknande produkter som tillverkas av olika företag med olika handelsnamn. Det visade sig att det mest föredragna förhållandet mellan kostnaden för procentuell minskning av både systoliskt och diastoliskt tryck i fenyhydin (0,59 för systoliskt tryck och 0,52 för diastoliskt) och cordaflex (1,89 respektive 1,01) och diltiazem har mest högt värde av denna indikator ?? 22,81 för systoliskt tryck och 9,04 ?? för diastoliska.

Följaktligen gjorde administreringen av fenigidin och cordaflex det möjligt att tillhandahålla monoterapi av arteriell hypertoni med kalciumantagonister av den första generationen med den lägsta kostnaden. Men som påpekats ovan, på grund av de negativa effekterna av dessa CCA vid systematisk användning i höga doser, ersätts de gradvis av andra generationens läkemedel, vars användning är mest föredragen vid modern farmakoterapi.

Hittills finns inga sådana beräkningar som gör det möjligt att jämföra varandra med andra generationsdroger. Men som de är upptagna i många kliniska observationer, agerar de mer selektivt, i motsats till första generationens CCL, de orsakar regression av vänster ventrikulär hypertrofi, tolereras bättre av patienter och kan administreras en gång om dagen. Speciellt kännetecknad av långsiktig åtgärd, lämplig för patienten, amlodipin, som också har den största biotillgängligheten (se ovan). På grund av det sällsynta receptet, vilket i sista hand bidrar till att minska kostnaden för behandling, och högre klinisk effekt, färre biverkningar och komplikationer, kan andragenerationsmedicin anses vara den mest lämpliga för användning i hjärtkliniken idag.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. och andra. Farmakoterapi med grunderna för klinisk farmakologi, Ed. V.I. Petrova. ?? Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinisk farmakologi: I 2 volymer: Trans. från engelska ?? M.: Medicine, 1993.
3. Mikhailov I. B. Klinisk farmakologi. ?? St Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V Kombinerad användning av isradipin med agonister av 2-adreno- och I-imidazolinreceptorer vid häktning av hypertensiva kriser: Författare. Dis.... Cand. honung. Vetenskaper. ?? Rostov-till-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I. Andrushchishina T. B. Rationell farmakoterapi av arteriell hypertension // Russian Medical Journal. ?? 2001. ?? V. 9, nr 15. ?? S. 615 ^ 621.
6. . Petrov VI Nedogoda SV, Sabanov AV, etc. Användningen av kalciumantagonister hos patienter med högt blodtryck: kostnads- och effektivitets av deras användning // Problem med standardisering i vården. Forskning och praktik peer-reviewed tidskrift ?? 2001. ?? № 4. ?? S. 128.
7. Register över läkemedel i Ryssland: Årlig insamling. ?? M.: Remako, 1997? 2002.
8. Det moderna konceptet med användning av kalciumantagonister i kardiologi. Beslutet från Vetenskapliga rådet vid Institutet för kardiologi. A.L. Myasnikova av det kardiologiska vetenskapliga centret för den ryska akademin för medicinska vetenskaper // Ter. arkiv. ?? 1996. ?? V. 68, nr 9. ?? S. 18 ^ 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al. Referensbok om klinisk farmakologi och farmakoterapi / Ed. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kiev: Sunt? Jag, 1987. ?? 736 s.

Varför behöver vi kalciumkanalblockerare

Läkemedel som minskar mängden kalciumjoner i cellerna kallas kalciumblockerare (långsamma kalciumkanaler). Tre generationer av dessa läkemedel är registrerade. Används för att behandla ischemisk sjukdom, högt blodtryck och takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Läs i den här artikeln.

Översikt över kalciumkanalblockerare

Läkemedel i denna grupp har en annan struktur, kemiska och fysiska egenskaper, terapeutiska och biverkningar, men de förenas av en enda verkningsmekanism. Det består i att hämma överföringen av kalciumjoner genom membranet.

Bland dem emitterar droger med en dominerande effekt på hjärtat, på kärlen, selektiv (selektiv) och icke-selektiv verkan. Ofta i ett läkemedel är en blockerare i kombination med ett diuretikummedel.

Kalciumkanalblockerare (CCB) används för behandling i kardiologi i cirka 50 år, detta beror på dessa fördelar:

• klinisk effektivitet vid myokardiell ischemi
• behandling och förebyggande av angina pectoris, hjärtinfarkt, högt blodtryck, arytmier;
• minska risken för komplikationer och mortalitet i hjärtasjukdomar;
• god tolerans och säkerhet för lika långa kurser;
• brist på beroende
• ingen negativ effekt på metaboliska processer, ackumulering av urinsyra;
• kan användas till patienter med astma, diabetes, njursjukdom;
• minska inte mental eller fysisk aktivitet, styrka;
• har antidepressiva effekter.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om läkemedel för behandling av högt blodtryck. Från det kommer du att lära dig om farorna med högt tryck, klassificeringen av droger för hypertoni, användningen av kombinationsbehandling.

Och här mer om behandling av förmaksflimmer.

Läkemedelsverkningsmekanismen

Den huvudsakliga farmakologiska effekten är hämningen av BPC övergång av kalciumjoner från det extracellulära utrymmet i muskelfibrerna i hjärta och kärlväggar genom den långsamma kanaltypen L. När kalciumbrist hos dessa celler förlorar sin förmåga att reducera aktiv, så det finns en uppmjukning av krans och perifera artärer.

Dessutom är användningen av droger manifesterad på följande sätt:

• Minokardisk syreförbrukning minskar;
• förbättrad övningstolerans
• låg resistans hos arteriella kärl leder till en minskning av belastningen på hjärtat;
• blodflödet i ischemiska zoner är aktiverat, skadat myokardium återställs;
• rörelsen av kalcium i noderna och fibrerna i det ledande systemet hämmas, vilket saktar ned kontrasträngens rytm och aktiviteten av excitationspatologiska foci
• vidhäftning av blodplättar och produktion av tromboxan saktar ner, blodflödet ökar;
• det finns en gradvis regression av vänster ventrikulär hypertrofi;
• fettperoxidation reduceras signifikant, och därmed bildandet av fria radikaler som förstör blodkärlens celler och hjärtat.

Droger i de inledande stadierna förhindrar bildandet av plack som blockerar artärerna, tillåter inte att kranskärlskärlen smalnar och stoppar proliferationen av glatta muskler i kärlväggen.

Användning av antianginal eller selektiva blockerare

De viktigaste indikationerna för användning av BPC är sådana sjukdomar:

• primär och symptomatisk hypertoni, inklusive under en kris (droppar eller en nifedipin tablett sänker blodtrycket på 10 minuter);
• och vila angina (bradykardi och blockad hypertoni Nifedipin används, och för avlägsnande av arytmier - verapamil eller diltiazem);
• takykardi, flimmer, förmaksfladder, extrasystoler behandlas med Verapamil;
• akuta cerebrala blodflödesstörningar (Nimotop);
• kronisk cerebral ischemi, encefalopati, rörelsesjukdom, huvudvärk i migräntyp (Cinnarizin);
• myokardiell hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sjukdom (Corinfar, Lacipil).

Lika effektiva var användningen av kalciumantagonister i bronkial spasm, stamning, allergier (Cinnarizin), kombinerade behandlingen av senil demens, Alzheimers sjukdom, kronisk alkoholism.

Titta på videon om valet av droger för högt blodtryck:

Kontra

Det finns allmänna begränsningar för förskrivning av kalciumkanalblockerare. Dessa inkluderar:

• sinus depression syndrom
• instabil angina, hjärtinfarkt (risk för komplikationer),
• lågt blodtryck
• kardiogen chock,
• akuta manifestationer av hjärtsvikt,
• allvarlig njur- eller leverpatologi,
• graviditet, amning, barnåldern.

Hos patienter med hjärtsvikt är hjärtinfarkt, kortverkande läkemedel som Nifedipin särskilt farliga. Svår cirkulationsfel behandlas inte med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av långsamma kalciumkanalblockerare

Eftersom BPC-gruppen kombinerar olika läkemedel har flera varianter av klassificeringar föreslagits. Det finns tre generationer av läkemedel:

• den första är Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den andra är Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• den tredje är Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Enligt effekten på de viktigaste kliniska symptomen utmärks dessa undergrupper:

• utvidgning av perifera arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• förbättra koronär blodflöde - Amlodipin, Felodipin;
• reducera myokardiell kontraktilitet - Verapamil;
• hämmande ledningsförmåga och automatik - Verapamil.

Beroende på den kemiska strukturen i BPC är uppdelad:

• Gruppen av nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Övervägande expandera perifera arterier.
• Verapamil-gruppen - Izoptin, Veranorm, Procorum. De verkar på myokardiet, hämmar ledningen av hjärtimpulsen i atriären, påverkar inte kärlen.
• Grupp diltiazem - Kardil, Klentiazem. På samma sätt påverkar hjärtat och blodkärlen.
• Cinnarizine grupp - Stugeron, Nomigrain. Expand huvudsakligen cerebral fartyg.

Förberedelser 3 generationer

Den första generationen kalciumblockerare kännetecknas av låg biotillgänglighet, otillräcklig verkningsivitet och snabb eliminering från kroppen. Detta kräver frekventa intag och ganska höga doser. Den andra generationen saknar dessa brister, eftersom drogerna är långa i blodet, är deras smältbarhet mycket högre.

Den tredje generationen BKK representeras av Lerkamen. Det tränger in i cellmembranet, ackumuleras i det och tvättas långsamt. Därför är effekten långvarig trots blodcirkulationen i blodet. Använd läkemedlet 1 gång per dag, vilket gör att du kan behålla en konstant effekt och är bekväm för patienten.

Samtidigt har läkemedlet andra positiva effekter på hemodynamik:

• förbättrar hjärncirkulationen,
• skyddar hjärnceller från förstörelse,
• fungerar som en antioxidant
• dilaterar njurarnas artärer hämmar deras härdning,
• har en uttalad hypotensiv effekt,
• avser hjärt-nefro och cerebroprotektorer.

• huvudvärk,
• ödem,
• tryckfall
• rodnad i ansiktet
• heta blinkar
• ökad hjärtfrekvens
• inhibering av hjärtimpuls.

Verapamil hämmar ledning och automatism, kan orsaka blockad och asystol. Mindre vanliga är: förstoppning, matsmältningsbesvär, utslag, hosta, andfåddhet och sömnighet.

Vi rekommenderar att du läser en artikel om förebyggande av hjärtinfarkt. Från det kommer du att lära dig om åtgärderna för primärprevention, behandling av sjukdomar som leder till hjärtinfarkt samt metoder för sekundär prevention.

Och här mer om behandling av åderförkalkning i nackkärlen.

Kalciumkanalblockerare långsam effektivt sänker blodtrycket med förlängd terapiförloppet inhibera hjärthypertrofi, vaskulär skydda det inre skalet av det aterosklerotiska förfarandet är utgångs natrium och vatten på grund av expansionen av de renala artärerna. De minskar dödligheten och frekvensen av komplikationer i hjärtsjukdomar, ökar träningstoleransen och har inte uttalade biverkningar.

Moderna, nyaste och bästa droger för behandling av högt blodtryck gör att du kan kontrollera ditt tillstånd med minsta konsekvenser. Vilka läkemedel av valet ordineras av läkare?

Det är möjligt att välja läkemedel för huvudkärl endast hos den behandlande läkaren, eftersom de kan skilja sig åt i åtgärdspektret samt biverkningar och kontraindikationer. Vilka är de bästa drogerna för vaskulär dilation och venbehandling?

Kalciumkanalantagonistläkemedel Norvas, vars användning hjälper till att till och med minska behovet av nitroglycerin, kommer också att hjälpa till med tryck. Bland indikationerna är angina. Läkemedlet kan inte tvättas med granatäpplejuice.

För extrasystoler, förmaksflimmer och takykardi används läkemedel, både nya och moderna, liksom de hos den gamla generationen. Den faktiska klassificeringen av antiarytmiska läkemedel gör att du snabbt kan välja från grupper, baserat på indikationer och kontraindikationer

I hypertoni och angina är Azomex ordinerat, vars användning tolereras ganska positivt av patienterna. Tabletter har få biverkningar. Det finns inte fullständiga analoger, men droger som innehåller huvudämnet.

Vid behandling av högt blodtryck innehåller vissa droger substansen eprosartan, vars användning bidrar till att normalisera blodtrycket. Effekten är baserad i ett läkemedel som Tevet. Det finns analoger med liknande åtgärder.

Tilldela blockerare för arytmier för att lindra en attack såväl som löpande. Betablockerare i varje fall väljs individuellt, självmedicinering kan vara farlig.

Att ta verapamil utan recept är inte rekommenderat. Det finns tillgängligt i tabletter och injektionsflaskor för injektion. Vad är kontraindikationerna? Hur appliceras med högt och lågt tryck, arytmier?

När angina utförs antianginal terapi. Utvärdera kriterierna för dess effektivitet vid EKG, belastningstester, Holter-övervakning. I de inledande stadierna ordnas förstahandsbehandling.

Kalciumkanalblockerare: en genomgång av läkemedel

Kalciumkanalblockerare eller kalciumantagonister (AK) är läkemedel som hämmar inträdet av kalciumjoner i celler genom kalciumkanaler.

Kalciumkanaler är proteinformationer genom vilka kalciumjoner flyttar in och ut ur cellen. Dessa laddade partiklar är involverade i bildandet och ledningen av en elektrisk impuls, och åstadkommer också sammandragningen av hjärtfibrerna i kärl och kärlväggar.
Kalciumantagonister används aktivt vid behandling av kranskärlssjukdomar, hypertoni och hjärtrytmstörningar.

Verkningsmekanism

Dessa läkemedel saktar ner flödet av kalcium i cellerna. Samtidigt dilaterar kranskärlskärlen, blodflödet i hjärtmuskeln förbättras. Som ett resultat förbättras myokardiell syreförsörjning och utsöndring av metaboliska produkter.

Genom att minska frekvensen av hjärtkollisioner och myokardiumkontraktilitet reducerar AK hjärtans behov av syre. Dessa läkemedel förbättrar myokardiums diastoliska funktion, det vill säga dess förmåga att slappna av.
AK expandera periferartärerna, vilket bidrar till att sänka blodtrycket.

Vissa agenter från denna grupp (verapamil, diltiazem) har antiarytmiska egenskaper.
Dessa läkemedel minskar aggregeringen ("bindning") av blodplättar, vilket förhindrar bildandet av blodproppar i koronarkärlen. De uppvisar anti-aterogena egenskaper, förbättrar kolesterol metabolism. AK skyddar celler genom att hämma lipidperoxidering och saktar inkomsten av farliga lysosomala enzymer i cytoplasman.

Klassificering beroende på den kemiska strukturen

AK beroende på den kemiska strukturen är indelad i tre grupper. I var och en av grupperna skiljer sig I och II generationer, skiljer sig från varandra i selektiviteten ("målmedvetenhet") av åtgärden och effektens varaktighet.

AK klassificering:
Difenylalkylaminderivat:

• 1: a generationen: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2: a generationen: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1: a generationen: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2: a generationen: altiazem.

• 1: a generationen: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2: a generationen: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivat av difenylalkylamin (verapamil) och bensotiazepin (diltiazem) verkar på både hjärtat och kärlen. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Dessa lösningar minskar frekvensen av hjärtkollisioner.

Derivat av dihydropyridin dilaterar blodkärl, har antihypertensiv och antianginal verkan. De används inte för att behandla arytmier. Dessa läkemedel orsakar en ökning av hjärtfrekvensen. Deras effekt i angina pectoris och hypertensiv sjukdom är mer uttalad än i de två första grupperna.

För närvarande används ofta derivat av dihydropyridin II-generationen, i synnerhet amlodipin. De har en lång varaktighet och tolereras väl.

Indikationer för användning

Angina stress

För långvarig behandling av stressangina används verapamil och diltiazem. De är mest indikerade hos unga patienter, med en kombination av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertoni, bronkiell obstruktion, hyperlipidemi, gallisk dyskinesi, en tendens till diarré. Ytterligare indikationer för valet av dessa läkemedel utplånar ateroskleros av de nedre extremiteterna och cerebrovaskulär insufficiens.

I många fall visar kombinationsterapi, som kombinerar diltiazem och beta-blockerare. Kombination av AK med nitrater är inte alltid effektiv. Kombinationen av beta-blockerare och verapamil kan användas med stor försiktighet för att undvika eventuell svår bradykardi, arteriell hypotoni, nedsatt hjärtledning och minskad myokardiell kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det är möjligt att överväga användningen av diltiazem hos patienter med liten hjärtinfarkt ("myokardinfarkt utan Q-våg") om det inte är cirkulationsfel och utstötningsfrakten överstiger 40%.

I transmuralt myokardinfarkt ("med Q-våg") visas inte AK.

hypertonisk sjukdom

AK kan orsaka omvänd utveckling av vänster ventrikelhypertrofi, skydda njurarna, orsaka inte metaboliska störningar. Därför används de allmänt vid behandling av högt blodtryck. Speciellt visade derivat av nifedipin II generation (amlodipin).

Dessa läkemedel är särskilt angivna för kombinationen av arteriell hypertoni med angina, nedsatt lipidmetabolism och obstruktiva sjukdomar i bronkierna. De hjälper till att förbättra njurfunktionen vid diabetisk nefropati och kroniskt njursvikt.

Läkemedlet "Nimotop" är särskilt indicerat för kombinationen av högt blodtryck och cerebrovaskulär insufficiens. För brott mot rytm och hypertoni rekommenderas det speciellt att använda droger från verapamil- och diltiazemgrupperna.

Hjärtrytmstörningar

Vid behandling av arytmier användes medel från grupperna verapamil och diltiazem. De saktar hjärtans ledning och minskar sinusnodens automatik. Dessa läkemedel undertrycker återinföringsmekanismen i supraventrikulära takykardier.

AK används för att lindra och förebygga attacker av supraventrikulär takykardi. De hjälper också till att minska frekvensen av hjärtkollisioner vid förmaksflimmer. Dessa läkemedel ordineras också för behandling av supraventrikulära extrasystoler.

I ventrikulära arytmier är AK ineffektivt.

Biverkningar

AK orsakar expansion av blodkärl. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, ansiktsspolning, snabbt hjärtslag uppträda. Som ett resultat av låg kärlton uppträder ödem i benen, foten och foten. Detta gäller särskilt för nifedipinläkemedel.
AK förvärrar myokardets förmåga att minska (negativ inotropisk effekt), sakta ner hjärtrytmen (negativ kronotropisk effekt), sänka atrioventrikulär ledningsförmåga (negativ dromotropisk effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade i verapamil och diltiazemderivat.

När du använder droger nifedipin förstoppning, diarré, illamående, i sällsynta fall kräkningar. Användningen av hög dos verapamil hos vissa patienter orsakar svår förstoppning.
Sällan finns biverkningar från huden. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I allvarliga fall kommer Lyells syndrom att utvecklas.

Annulleringssyndrom

Efter ett plötsligt upphörande av AK-intag blir de glatta musklerna i krans- och periferartärerna överkänsliga mot kalciumjoner. Som ett resultat utvecklas en spasm av dessa kärl. Det kan manifesteras av en ökning av angina attacker, ökat blodtryck. Uttagningssyndromet är mindre vanligt i verapamilgruppen.

Kontra

På grund av skillnaden i läkemedlets farmakologiska verkan skiljer sig kontraindikationer för olika grupper.

Derivat av verapamil och diltiazem ska inte ordineras för sick sinus syndrom, atrioventrikulärt block, systolisk dysfunktion i vänster ventrikel, kardiogen chock. De kontraindiceras vid en systolisk blodtrycksnivå under 90 mm Hg. Art, liksom Wolff-Parkinson-White syndrom med anterogradledning längs en ytterligare väg.

Preparat från verapamil- och diltiazemgrupperna är relativt kontraindicerade vid digitalisförgiftning, svår sinus-bradykardi (mindre än 50 slag per minut) och en tendens till svår förstoppning. De ska inte kombineras med beta-blockerare, nitrater, prazosin, kinidin och disopyramid, eftersom det i detta fall finns risk för en kraftig minskning av blodtrycket.