Betablockerare för högt blodtryck

En av de mest populära och mycket effektiva farmakologiska grupperna vid behandling av väsentlig och symptomatisk hypertoni betraktas traditionellt betablockerare.

Dessa läkemedel bidrar inte bara till att effektivt minska blodtrycksnivån när den når förhöjda nivåer, men hjälper också till att minska hjärtfrekvensen och i tillräcklig utsträckning.

Vad är beta- och alfa-blockerare

Preparat som klassificeras som adrenerge blockerare är i sin tur klassificerade i flera undergrupper, och detta trots att de alla kan användas effektivt vid behandling av tryckstörningar.

Alfa-blockerare är biokemiskt aktiva substanser som verkar på alfa-receptorer. De tas för väsentlig och symptomatisk hypertoni. Tack vare pillerna spänner fartygen, på grund av vilket deras motstånd mot periferin försämras. På grund av denna effekt underlättas blodflödet, och trycket minskar. Dessutom leder alfa-blockerare till en minskning av mängden skadligt kolesterol och fett i blodet.

Betablockerare är också indelade i två kategorier:

1. De verkar endast på typ 1 receptorer - sådana droger kallas vanligtvis selektiva.
2. Droger som påverkar båda typerna av nervändar - de kallas redan icke-selektiva.

Var uppmärksam på det faktum att adrenerge blockerare av den andra typen inte stör störst av känsligheten hos receptorerna genom vilka de inser deras kliniska effekt.

Observera att beta-blockerare inte bara kan behandla viktiga GB, utan också för att eliminera manifestationerna av hjärt-kärlsjukdom på grund av förmågan att minska hjärtfrekvensen.

klassificering

Baserat på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2, adrenoreceptorer klassificeras beta-blockerare i:

• kardioselektiv (dessa inkluderar metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardioselektiva (beta-blockerare - listan över läkemedel för högt blodtryck är följande: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Det finns en annan klassificering - enligt de biokemiska egenskaperna hos molekylens struktur. Baserat på förmågan att lösa upp i lipider eller vatten klassificeras företrädare för denna grupp av läkemedel i tre grupper:

1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - De rekommenderas speciellt i låga doser för lever- och kongestiv hjärtsvikt i avancerade skeden.
2. Hydrofila beta-blockerare (bland dem är Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Används i mindre avancerade stadier.
3. Amphiphilic blockers (representanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denna grupp har fått den största fördelningen på grund av sitt brett spektrum av verkan. Amphiphiliska blockerare används oftast i GB och CHD, och i olika variationer av denna patologi.

Många människor är intresserade av vilka droger (beta-blockerare eller alfa-blockerare) för högt blodtryck fungerar bättre. Saken är den att under en längre tid lindring av hypertensiva syndrom (dvs för systemisk administration) passar bättre till betablockerare med en hög selektivitet, som tillhandahåller den terapeutiska dosen effekten selektivt selektivt (lista - bisoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Om nödvändigt effekt kommer vars varaktighet ska visas (display - resistent GB, när ett brådskande behov av att minska nivån av blodtrycket för att förhindra hjärt-kärlsjukdomar), då kan vi tilldelar alfa-blockerare, varav verkningsmekanismen är fortfarande skiljer sig från BAB.

Cardioselektiva beta-blockerare

Cardioselektiva beta-blockerare i terapeutiska doser uppvisar biokemisk aktivitet huvudsakligen i relation till beta-1-adrenoreceptorer. En viktig punkt är att med en ökning av dosen av beta-blockerare minskar deras specificitet signifikant och då blockerar även den mest selektiva läkemedlet båda receptorerna. Det är viktigt att förstå att de selektiva och icke-selektiva beta-blockerare sänker blodtrycket ungefär samma, men de kardioselektiva betablockerare signifikant färre biverkningar, de är lättare att kombinera i närvaro av comorbidities. Typiska högkardiovaskulära läkemedel inkluderar Metoprolol (handelsnamn - Egilok), liksom Atenolol och Bisoprolol. Vissa betablockerare, bland dem -Karvedilol, blockerar inte bara P 1 och.beta.2-adrenerga receptorer, men också alfa-adrenerga receptorer, som i vissa fall minskar i deras riktning kliniker val.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Vissa beta-blockerare har egen sympatomimetisk aktivitet, vilket också är av stor betydelse. Sådana läkemedel innefattar pindolol och acebutol. Dessa substanser minskar inte eller sänker, men inte särskilt HR-indexet i vila, men de blockerar upprepade gånger ökningen av HR under den fysiska ansträngningen eller verkan av beta-adrenomimetika.

Läkemedel som på något sätt har inre sympatomimetisk aktivitet visas tydligt för bradykardi i olika grad.

Det bör också noteras att användningen av beta-blockerare med BCMA vid kardiologisk praxis har minskat tillräckligt. Dessa läkemedel förvärvar deras relevans i regel för behandling av okomplicerade former av hypertoni (detta inkluderar även högt blodtryck under graviditeten - Oxprenolol och Pindolol).

Hos patienter med angina är användningen av denna undergrupp väsentligt begränsad, eftersom de är mindre effektiva (i förhållande till p-adrenerge blockerare utan VSMA) i termer av att tillhandahålla negativa kronotropa och badmotropa effekter.

Betablockerare med BCMA bör inte användas hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS för kort), och i post-MI-patienter på grund av den höga risken för att öka frekvensen av kardiogen morbiditet och mortalitet jämfört med betablockerare utan BCMA. Läkemedel med VSMA är inte relevanta vid behandling av personer med hjärtsvikt.

Lipofila läkemedel

Alla lipofila betablockerare tydligt bör inte användas under graviditet - denna funktion dikteras av det faktum att de är starkt passerar placentabarriären, och inom en kort tid efter att ha fått starten att ha en negativ effekt på fostret. Med hänsyn till det faktum att beta-blockerare endast kan användas till gravida kvinnor om risken är flera gånger lägre än den förväntade nyttan, är det inte tillåtet att behandla läkemedelskategorin överhuvudtaget.

Hydrofiler

En av de viktigaste egenskaperna hos hydrofila läkemedel är deras längre halveringstid (till exempel utsöndras Atenolol från kroppen inom 8-10 timmar), vilket gör att de kan administreras 2 gånger om dagen.

Men det finns en annan funktion - med tanke på att den största bördan faller på i härleda njuren, är det inte svårt att gissa att de människor som under loppet av en stabil ökning av trycket slogs av detta organ, ska du inte ta läkemedel från denna grupp.

Senaste generationen beta-blockerare

Gruppen av beta-blockerare innehåller för närvarande mer än 30 föremål. Behovet av att inkludera dem i behandlingsprogrammet för hjärt-kärlsjukdomar (kort för CVD) är uppenbart och bekräftas av statistiska uppgifter. Under de senaste 50 åren av kardiologi klinisk praxis av betablockerare har tagit en stark ställning i genomförandet av förebyggande av komplikationer och farmakoterapi av de olika former och stadier av högt blodtryck, kranskärlssjukdom, hjärtsvikt, metaboliskt syndrom (MS), samt olika ursprung former takyarytmier såsom ventrikulär och supraventrikulär.

I enlighet med kraven på allmänt accepterade standarder, i alla okomplicerade fall, börjar läkemedelsbehandling av hypertoni från beta-blockerare och ACE-hämmare, vilket ofta minskar risken för AMI och andra kardiovaskulära olyckor av olika ursprung.

Bakom kulisserna tros det att de bästa beta-blockerarna idag är läkemedel som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat och nebivolol.

Tänk på att endast den behandlande läkaren har rätt att utse en beta-blockerare.

Och i alla fall rekommenderas att du bara väljer mediciner från en ny generation. Alla experter är överens om att de medför minimala biverkningar och hjälper till att klara uppgiften, vilket inte leder till försämrad livskvalitet.

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Läkemedel från denna grupp används aktivt vid behandling av både GB och symptomatisk hypertoni, liksom takykardier, bröstsmärta och jämn förmaksfibrillering. Men innan man tar det, bör man dra några ganska tvetydiga egenskaper hos dessa läkemedel:

• Betablockerare (förkortning BAB) inhiberar kraftigt förmågan hos sinusknutan generatorpulser, vilket leder till ökning av hjärtfrekvensen, därigenom orsaka sinusbradykardi - långsam puls till under 50 min. Denna bieffekt är mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.
• Var uppmärksam på det faktum att drogerna i denna grupp med hög grad av sannolikhet kan leda till atrioventrikulär blockad av varierande grad. Dessutom minskar de kraftigt hjärtkollisionerna, det vill säga de har också en negativ badmotropisk effekt. Den senare är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper.
• BAB lägre blodtryck. Läkemedel i denna grupp orsakar utseendet av den verkliga krampen i perifera kärl. På grund av detta kan en kylning av lemmarna uppträda, om Raynauds syndrom är närvarande, noteras dess negativa dynamik. Dessa bieffekter saknar praktiskt taget läkemedel med vasodilaterande egenskaper.
• BAB minskar signifikant njurblodflödet (med undantag för Nadolol). På grund av försämringen av kvaliteten på perifer blodcirkulation orsakar behandlingen med dessa läkemedel sällan allvarlig generell svaghet.

Angina stress

I de flesta fall är BAB behandling av val för behandling av angina pectoris och hjärtattacker. Observera att dessa läkemedel, till skillnad från nitrater, inte orsakar tolerans alls med långvarig användning. BAB kan väsentligt ackumuleras i kroppen, vilket möjliggör en liten stund att minska dosen av läkemedlet något. Dessutom skyddar dessa verktyg perfekt myokardiet själv, optimering av prognosen genom att minska risken för en manifest av återkommande AMI.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är relativt densamma. Deras val baseras på följande fördelar, varav alla är mycket viktiga:

• effektens varaktighet
• Frånvaron (vid behörig användning) av uttalade biverkningar.
• relativt låg kostnad;
• möjligheten att kombinera med andra droger.

Behandlingsförloppet börjar med en relativt liten dos och ökas gradvis till ett effektivt. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen i vila inte var lägre än 50 per minut, och CAD-nivån föll inte under 100 mm Hg. Art. Efter påbörjandet av den förväntade terapeutiska effekten (upphörande av bröstsmärtans början, normalisering av tolerans minst genomsnittlig träning) reduceras dosen över en viss tidsperiod till det minsta effektiva.

Den positiva effekten av BAB är särskilt märkbar om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, symtomatisk hypertension, glaukom (ökat ögon tryck), förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Preparat från den farmakologiska gruppen BAB i AMI har dubbel fördel. Deras införande i / under de tidiga timmarna efter AMI demonstration minskar behovet av hjärtmuskeln av syre och förbättrar sin leverans, avsevärt minskar smärta, främjar avgränsning av nekrotiska området och minskar risken för magsäcks arytmier, vilket motsvarar en omedelbar fara för människors liv.

Långvarig användning av BAB minskar risken för återkommande hjärtattack. Det har redan blivit vetenskapligt bevisat att införandet av BAB med den efterföljande överföringen till ett "piller" avsevärt minskar dödligheten, risken för cirkulationsstopp och återkommande icke-dödliga kardiovaskulära olyckor med 15%. I händelse av att tidig trombolys utförs i en nödsituation, reducerar BAB inte dödligheten, men minskar risken för att utveckla angina pectoris avsevärt.

När det gäller bildandet av avgränsningszonen av nekros i hjärtmuskeln utövas den mest uttalade effekten av BAB, som inte har inneboende sympatomimetisk aktivitet. Följaktligen skulle det vara föredraget att använda kardioselektiva medel. De är särskilt effektiva för att kombinera myokardinfarkt med hypertoni, sinus takykardi, postinfarkt angina pectoris och tachysystolisk form av AF. BAB kan ordineras omedelbart när en patient är på sjukhus, förutsatt att det inte finns några absoluta kontraindikationer. Om oönskade biverkningar inte noteras fortsätter behandling med dessa läkemedel minst ett år efter att AMI har lidit.

Kroniskt hjärtsvikt

Betablockerare har multidirektionella effekter, vilket gör dem till ett av de läkemedel som är valbara i denna situation. Nedan är de som har störst värde när de arresterar CHF:

• Dessa läkemedel förbättrar hjärtans pumpfunktion avsevärt.
• Betablockerare minskar den direkta toxiska effekten av norepinefrin.
• BAB minskar hjärtfrekvensen, parallellt med detta leder till förlängning av diastol.
• De har en signifikant antiarytmisk effekt.
• Läkemedel kan förhindra ombyggnad och diastolisk dysfunktion i vänstra kammaren.

Av särskild betydelse har haft terapi BAB efter den allmänt accepterade teori för att förklara den uppenbara CHF var neurohormonal teorin att den okontrollerade ökningen av aktiviteten hos neurohormoner orsakar sjukdomsförloppet, och den ledande rollen i detta ges noradrenalin. Följaktligen är beta-blockerare (det är klart att endast de som inte har sympatisk aktivitet), genom att blockera effekten av detta ämne, förhindrar utvecklingen eller progressionen av CHF.

hypertonisk sjukdom

Betablockerare har länge framgångsrikt använts vid behandling av högt blodtryck. De blockerar det sympatiska nervsystemets oönskade påverkan på hjärtat, vilket underlättar sitt arbete, samtidigt som det minskar behovet av blod och syre. Följaktligen är resultatet av detta en minskning av belastningen på hjärtat, vilket i sin tur leder till en minskning av blodtryckstalet.

Tilldelade blockerare hjälper hypertensive patienter att kontrollera hjärtfrekvensen och används vid behandling av arytmier. Det är mycket viktigt när man väljer en lämplig beta-blockerare för att ta hänsyn till egenskaperna hos droger från olika grupper. Dessutom bör olika biverkningar beaktas.

Så om läkaren följer ett individuellt tillvägagångssätt för varje patient, så kommer han även att kunna uppnå signifikanta kliniska resultat även på beta-blockerare.

Hjärtrytmstörningar

Med tanke på det faktum att en minskning av styrkan i hjärtkontraktioner minskar myokardins syrebehov, används BAB framgångsrikt för följande hjärtrytmstörningar:

• förmaksflimmer och fladder,
• supraventrikulära arytmier,
• dåligt tolererad sinus takykardi,
• Använda droger från denna farmakologiska grupp och ventrikulära arytmier, men här blir deras effektivitet mindre uttalad,
• BAB i kombination med kaliumpreparat har framgångsrikt använts för att behandla olika arytmier som har utlösts av glykosidisk berusning.

Biverkningar

En viss del av biverkningarna orsakas av överdriven verkan hos BAB på hjärt-kärlsystemet, nämligen:

• svår bradykardi (där hjärtfrekvensen sjunker under 45 per minut);
• atrioventrikulärt block
• arteriell hypotension (med nedgång i GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), var uppmärksam på att denna typ av effekter vanligtvis utvecklas vid intravenös administrering av beta-blockerare;
• ökad intensitet av CHF-symtom;
• en minskning av blodcirkulationens intensitet i benen, utsatt för en minskning av hjärtutgången. Denna typ av problem uppträder vanligtvis hos äldre med åderförkalkning av perifera kärl eller manifest endarterit.

Det finns en annan mycket intressant egenskap av verkan av dessa läkemedel - till exempel, i händelse av att patienten har en feokromocytom (en godartad tumör i binjurarna), kan de betablockerare öka antalet blodtrycket genom att stimulera.alpha.1-adrenerga receptorer och kärlkramp gematomikrotsirkulyatornogo säng. Alla andra oönskade biverkningar, på ett eller annat sätt, förknippade med att ta beta-blockerare, är inget mer än en manifestation av individuell intolerans.

Annulleringssyndrom

Om du tar beta-blockerare under lång tid (vilket betyder flera månader eller till och med veckor), och slutar plötsligt ta det, inträffar ett uttagssyndrom. Dess indikatorer kommer att vara följande symtom: hjärtklappning, ångest, angina attacker, förekomsten av patologiska tecken på EKG, och sannolikheten för AMI, och till och med plötslig död, ökar ofta.

Uppenbarelsens syndrom kan förklaras av det faktum att kroppen under mottagningen redan anpassar sig till norepinefrins reducerade effekt - och denna effekt uppnås genom att öka antalet adrenerga receptorer i organ och vävnader. Med tanke på att BAB långsam omvandlingsprocessen sköldkörtelhormon tyroxin (T4) till trijodtyronin hormon (T3), då några av de manifestationer av syndrom (ångest, tremor, hjärtklappning), särskilt uttalad efter indragning propranolol, kan bero på ett överskott av sköldkörtelhormon.

För genomförandet av förebyggande åtgärder för återtagningssyndrom ska de överges gradvis inom 14 dagar - men denna princip är endast relevant om oral medicinering tas.

Betablockerare: läkemedelslista

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar, bronkiernas muskler, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Att reducera intrakardiellt diastoliskt tryck bidrar också till förbättring av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt cirkulerande till de ischemiska områdena, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB-preparat sänker sådana läkemedel hjärthastigheten och styrkan i dess sammandragningar leder mindre till utvecklingen av tillbakadragningssyndrom, mindre negativt på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärlen, det vill säga de har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs med användning av uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) varar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan ordineras mindre ofta. För närvarande har även långvariga lipofila substanser (metoprolol retard) utvecklats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, -OD gommar).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa droger inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter det att den terapeutiska effekten har påbörjats (släckning av stroke, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Detta minskar dödligheten minskar risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtsvikt.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är speciellt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarction angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Preparat av denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den sista bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa medel förekommer ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selective BABs hämmar insulinproduktion i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes, bör man därför föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos, kan en plötslig upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av en ökning av angina attacker, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Återkallelse syndrom inträffar vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter och vid behov öka dosen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• systolisk blodtrycksnivå på 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

Hjärtbehandling

online katalog

Modern beta blockerare listan

Läkemedel med viktiga terapeutiska effekter används ofta av specialister. De används för att behandla hjärtsjukdomar, vilka är de vanligaste bland andra patologier. Dessa sjukdomar leder ofta till patienternas död. De läkemedel som behövs för att behandla dessa sjukdomar är beta-blockerare. Listan över läkemedel i klassen, som består av 4 avsnitt, och deras klassificering presenteras nedan.

Klassificering av betablockerare

Den kemiska strukturen av droger är heterogen och de kliniska effekterna beror inte på det. Det är mycket viktigare att identifiera specificitet för vissa receptorer och affinitet för dem. Ju högre specificiteten för beta-1-receptorer, de färre biverkningarna av droger. I detta avseende bör en fullständig förteckning över beta-blockerande läkemedel presenteras rationellt.

Den första generationen droger:

• icke-selektiva för beta-receptorer av den 1: a och 2: a typen "Propranolol" och "Sotalol", "Timolol" och "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selektiva till beta-receptorer av den första typen: "Bisoprolol" och "Metoprolol", "Acebutalol" och "Atenolol", "Esmolol".

• Selektiva beta-1-blockerare med ytterligare farmakologiska egenskaper: "Nebivolol" och "Betaxalol", "Talinolol" och "Tseliprolol".
• Ej selektiva beta-1 och beta-2-blockerare med ytterligare farmakologiska egenskaper: Carvedilol och Carteolol, Labetalol och Bucindolol.

Dessa beta-blockerare (listan över droger, se ovan) vid olika tidpunkter var den huvudsakliga gruppen droger som har använts och används nu för kärlsjukdomar och hjärtsjukdomar. Många av dem, främst företrädare för andra och tredje generationer, används idag. På grund av deras farmakologiska effekter är det möjligt att kontrollera frekvensen av hjärtkollisioner och uppförandet av en ektopisk rytm mot ventriklarna för att minska frekvensen av angina attacker hos angina pectoris.

Förklaring av klassificeringen

De tidigaste drogerna är företrädare för den första generationen, det vill säga icke-selektiva betablockerare. Listan över droger och droger presenteras ovan. Dessa läkemedel kan blockera receptorer av 1: a och 2: a typerna, vilket ger både en terapeutisk effekt och en bieffekt som uttrycks av bronkospasm. Eftersom de är kontraindicerade i KOL, bronkial astma. De viktigaste drogerna i den första generationen är: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Bland representanterna för andra generationen har en lista över beta-blockerande läkemedel sammanställts, vars verkningsmekanism är associerad med preferentiell blockering av receptorer av den första typen. De kännetecknas av svag affinitet för receptorer av typ 2, därför orsakar de sällan bronkospasm hos patienter med astma och KOL. De viktigaste drogerna från den andra generationen är bisoprolol och metoprolol, atenolol.

Tredje generationens beta-blockerare

Företrädare för den tredje generationen - det här är de mest moderna beta-blockerarna. Listan över droger består av "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" och andra (se ovan). De viktigaste ur klinisk synvinkel är följande: "Nebivolol" och "Carvedilol." Den första överväger främst beta-1-receptorer och stimulerar frisättningen av NO. Detta orsakar expansion av blodkärl och minskar risken för aterosklerotiska plack.

Betablockerare tros vara ett botemedel mot högt blodtryck och hjärtsjukdom, medan Nebivolol är ett mångsidigt läkemedel som fungerar bra för båda syften. Men kostnaden är något högre än priset för resten. Liknande i egenskaper, men något billigare, är Carvedilol. Det kombinerar egenskaperna hos beta-1 och alfa-blockerare, vilket möjliggör minskning av frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, liksom utvidgningen av perifera kärl.

Dessa effekter gör att du kan kontrollera kroniskt hjärtsvikt och högt blodtryck. Och i fallet med CHF är Carvedilol det valfria läkemedlet, eftersom det också är en antioxidant. Eftersom verktyget förhindrar utvecklingen av aterosklerotiska plack.

Indikationer för användning av läkemedelsgrupp

Alla indikationer för användning av beta-blockerare beror på specifika egenskaper hos en viss läkemedelskoncern. Nonselektiva blockerare har smalare indikationer, medan selektiva är säkrare och kan användas i större utsträckning. Generellt är indikationer vanliga, även om de är begränsade av oförmågan att använda läkemedlet hos vissa patienter. För icke-selektiva läkemedel är indikationerna följande:

• myokardinfarkt i några perioder, ansträngande angina, vila, instabil stenokardi;
• förmaksflimmer av normoform och takhiform;
• sinus takyarytmi med eller utan ventrikulär ledning;
• hjärtsvikt (kronisk);
• hypertoni;
• hypertyreoidism, tyrotoxikos med eller utan kris
• feochromocytom med en kris eller för grundläggande terapi av sjukdomen under preoperativperioden;
• migrän;
• aorta aneurysm stratifierad;
• alkoholisk eller narkotisk abstinenssyndrom.

På grund av säkerheten hos många läkemedel i gruppen, särskilt den andra och tredje generationen, visas listan över beta-blockerande läkemedel ofta i protokollen för behandling av sjukdomar i hjärtat och blodkärlen. När det gäller användningsfrekvensen är de nästan identiska med ACE-hämmare, vilka används för att behandla CHF och hypertoni med och utan metaboliskt syndrom. Tillsammans med diuretika kan dessa två grupper av droger öka livslängden vid kroniskt hjärtsvikt.

Kontra

Betablockerare, som andra droger, har vissa kontraindikationer. Eftersom läkemedel påverkar receptorerna är de dessutom säkrare än ACE-hämmare. Allmänna kontraindikationer:

• bronkial astma, COPD;
• bradyarytmi, sick sinus syndrom;
• atrioventrikulärt block II;
• symptomatisk hypotension
• graviditet, barnåldern;
• dekompensering av hjärtsvikt - CHF II B-III.

Också som kontraindikation verkar en allergisk reaktion som svar på mottagning av blockerare. Om en allergi utvecklas på något läkemedel, ersätter sedan läkemedlet med en annan problemet.

Effekterna av den kliniska användningen av droger

När angina pectoris droger minskar signifikant frekvensen av angina attacker och deras styrka, minska sannolikheten för akuta koronarhändelser. I CHF ökar behandlingen med beta-blockerare med ACE-hämmare och två diuretika livslängden. Läkemedel kontrollerar effektivt takyarytmier och hämmar det frekventa hållandet av ektopiska rytmer på ventriklerna. Summa medel hjälper till att kontrollera manifestationerna av någon hjärtsjukdom.

Slutsatser om betablockerare

Carvedilol och Nebivolol är de bästa beta-blockerarna. Listan över läkemedel som visar dominerande beta-receptoraktivitet kompletterar listan över de viktigaste terapeutiskt viktiga läkemedlen. I klinisk praxis bör därför antingen företrädare för den tredje generationen, nämligen "Carvedilol" eller "Nebivolol", eller i huvudsak beta-1-receptorselektiva läkemedel: "Bisoprolol", "Metoprolol" användas. Redan idag tillåter deras användning att du kontrollerar högt blodtryck och behandlar hjärtsjukdomar.

Betablockerare - en klass av läkemedel som används i sjukdomar i hjärt-kärlsystemet (hypertoni, angina, hjärtinfarkt, hjärtrytmstörningar och kroniskt hjärtsvikt) och andra. För närvarande tas betablockerare av miljontals människor runt om i världen. Utvecklaren av denna grupp av farmakologiska medel har gjort en revolution i behandlingen av hjärtsjukdom. I moderna praktiska mediciner har beta-blockerare använts i flera årtionden.

Adrenalin och andra katekolaminer spelar en oumbärlig roll i människokroppens funktion. De släpps ut i blodet och påverkar de känsliga nervändarna - adrenoreceptorer som ligger i vävnader och organ. Och de är i sin tur uppdelade i två typer: beta-1 och beta-2-adrenoreceptorer.

Betablockerare blockerar beta-1-adrenerge receptorer, vilket ger upphov till skydd av hjärtmuskeln från catecholamins påverkan. Som ett resultat reduceras frekvensen av sammandragningar av hjärtmuskeln, risken för angrepp och hjärt-rytmiska störningar minskar.

Betablockerare minskar blodtrycket med hjälp av flera olika mekanismer vid en gång:

• beta-1-receptorblockad;
• förtryck av centrala nervsystemet;
• minskad sympatisk ton;
• en minskning av nivån av renin i blodet och en minskning av dess utsöndring;
• minskning av frekvens och hastighet av hjärtkollisioner
• minskning i hjärtutgången.

Vid ateroskleros kan beta-blockerare lindra smärta och förhindra vidare utveckling av sjukdomen, förbättra hjärtfrekvensen och minska regression av vänstra ventrikeln.

Tillsammans med beta-1 blockeras beta-2-adrenoreceptorer, vilket leder till negativa biverkningar från användningen av beta-blockerare. Därför tilldelas varje läkemedel i denna grupp en så kallad selektivitet - förmågan att blockera beta-1-adrenerge receptorer, utan att påverka de beta-2-adrenerga receptorerna. Ju högre läkemedlets selektivitet, desto effektivare är dess terapeutiska effekt.

till innehållet ^ Indikationer

Listan över indikationer på beta-blockerare inkluderar:

• hjärtattack och infarkt;
• angina pectoris;
• hjärtsvikt
• högt blodtryck;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• hjärtrytmproblem
• nödvändig tremor;
• Marfan syndrom;
• migrän, glaukom, ångest och andra sjukdomar som inte är av hjärtat.

Betablockerare är väldigt lätta att hitta bland andra droger med namn med en karakteristisk "lol" slut. Alla droger i denna grupp har skillnader i verkningsmekanismerna på receptorerna och biverkningarna. Enligt huvudklassen är beta-blockerare uppdelade i tre huvudgrupper.

tillbaka till index ^ I generation - non-cardio selektiv

Förberedelser av den första generationen - selektiva blockerare utan kardiologi - är bland de tidigaste medlemmarna av denna grupp droger. De blockerar receptorer av den första och andra typen, vilket ger både terapeutiska och biverkningar (kan leda till bronkospasm).

till innehållet ^ Med intern sympatomimetisk aktivitet

Vissa beta-blockerare har möjlighet att delvis stimulera beta-adrenerge receptorer. Denna egenskap kallas intern sympatomimetisk aktivitet. Sådana beta-blockerare saktar ner hjärtens rytm och styrkan i dess sammandragningar, har en mindre negativ effekt på lipidmetabolism och leder inte ofta till utveckling av abstinenssyndrom.

De första generationen droger med intern sympatomimetisk aktivitet inkluderar:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

till innehåll ^ utan inre sympatomimetisk aktivitet

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

tillbaka till index ^ II generation - kardioselektiv

Förberedelser av andra generationen är främst blockreceptorer av den första typen, av vilka huvuddelen är lokaliserade i hjärtat. Därför har kardioselektiva beta-blockerare färre biverkningar och de är säkra vid samtidig lungsjukdomar. Deras aktivitet påverkar inte beta-2-adrenoreceptorer i lungorna.

Betablockerare av II-generationen ingår som regel i listan över effektiva läkemedel som föreskrivs för förmaksflimmer och sinus takykardi.

till innehållet ^ Med intern sympatomimetisk aktivitet

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

till innehåll ^ utan inre sympatomimetisk aktivitet

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz)
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generation - med vasodilaterande egenskaper

Tredje generations beta-blockerare har ytterligare farmakologiska egenskaper, eftersom de blockerar inte bara beta-receptorer, utan även alfa-receptorer som finns i blodkärl.

tillbaka till innehållet ^ icke-kardioselektiva

Icke-selektiva beta-blockerare av en ny generation är läkemedel som lika påverkar beta-1 och beta-2-adrenerge receptorer och bidrar till avslappning av blodkärl.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

till innehållet ^ kardioselektiva

III-kardioselektiva läkemedel bidrar till ökad utsöndring av kväveoxid, vilket leder till expansionen av blodkärl och minskar risken för aterosklerotiska plack. Den nya generationen av kardioselektiva adrenoblocker innefattar:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

till innehållet ^ Efter varaktighet

Dessutom klassificeras beta-blockerare i enlighet med varaktigheten av de fördelaktiga effekterna på läkemedel med lång och ultralös verkan. Varaktigheten av den terapeutiska effekten är oftast beroende av den biokemiska sammansättningen av beta-blockerare.

till innehållet ^ Långverkande

Långverkande droger är indelade i:

• Kortverkande lipofil - löses upp i fett, levern deltar aktivt i behandlingen, de verkar i flera timmar. De bättre övervinna barriären mellan cirkulations- och nervsystemet (Propranolol);
• Lipofil långverkande (retard, metoprolol).
• Hydrofil - löslig i vatten och inte bearbetad i levern (Atenolol).
• Amphiphilic - har förmåga att lösa upp i vatten och fett (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), har två sätt att utsöndra från kroppen (renal utsöndring och levermetabolism).

Långverkande läkemedel är olika verkningsmekanismer på adrenoreceptorer och är indelade i kardioselektiva och icke-kardioselektiva.

tillbaka till innehållet ^ icke-kardioselektiva

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

till innehållet ^ kardioselektiva

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

tillbaka till index ^ ultrashort-åtgärd

Ultra kortverkande beta-blockerare används endast för droppare. De fördelaktiga substanserna av läkemedlet förstörs genom verkan av blodenzymer och upphör 30 minuter efter procedurens slut.

Den korta varaktigheten av den aktiva aktiviteten gör läkemedlet mindre farligt vid samtidig sjukdomar, såsom hypotension och hjärtsvikt och kardioselektivitet vid bronkobstruktivt syndrom. En representant för denna grupp är substansen Esmolol.

Innehåll ^ Kontraindikationer

Att ta betablockerare är absolut kontraindicerad i:

• lungödem;
• kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bradykardi;
• kronisk obstruktiv lungsjukdom;
• bronkial astma
• 2 grader av atrioventrikulärt hjärtblock
• hypotension (sänker blodtrycket med mer än 20% av normala värden);
• okontrollerad insulinberoende diabetes mellitus;
• Raynauds syndrom;
• ateroskleros i perifer artär
• allergi mot drogen;
• graviditet, liksom i barndomen.

tillbaka till innehållet ^ Biverkningar

Användningen av sådana droger ska tas mycket allvarligt och noggrant eftersom de förutom den terapeutiska effekten har följande biverkningar.

• Överarbete, sömnstörningar, depression;
• Huvudvärk, yrsel
• Minneskort
• Utslag, klåda, psoriasis symptom;
• Håravfall;
• stomatit;
• Dålig övningstolerans, snabb trötthet;
• Förstöring av allergiska reaktioner;
• Hjärtrytmstörning - minskad hjärtfrekvens
• Hjärtblåsning provocerad av nedsatt hjärtledningsfunktion
• Minska blodsockernivån;
• Minskar kolesterolnivåerna i blodet;
• Förhöjning av sjukdomar i andningsorganen och bronkospasm;
• Förekomsten av hjärtinfarkt;
• Risken för en kraftig ökning av trycket efter avbrytande av läkemedlet;
• Förekomsten av sexuell dysfunktion.

Om du gillar vår artikel och du har något att lägga till, dela dina tankar. Det är mycket viktigt för oss att veta din åsikt!

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar, bronkiernas muskler, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Att reducera intrakardiellt diastoliskt tryck bidrar också till förbättring av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt cirkulerande till de ischemiska områdena, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB-preparat sänker sådana läkemedel hjärthastigheten och styrkan i dess sammandragningar leder mindre till utvecklingen av tillbakadragningssyndrom, mindre negativt på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärlen, det vill säga de har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs med användning av uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) varar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan ordineras mindre ofta. För närvarande har även långvariga lipofila substanser (metoprolol retard) utvecklats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, -OD gommar).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa droger inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter det att den terapeutiska effekten har påbörjats (släckning av stroke, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Detta minskar dödligheten minskar risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtsvikt.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är speciellt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarction angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Preparat av denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den sista bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa medel förekommer ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selective BABs hämmar insulinproduktion i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes, bör man därför föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos, kan en plötslig upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av en ökning av angina attacker, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Återkallelse syndrom inträffar vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter och vid behov öka dosen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• systolisk blodtrycksnivå på 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

• Betablockerare: syfte
• Betablockerare: variationer
  • Lipo och hydrofila läkemedel
• Hur fungerar beta-blockerare?
• Moderna betablockerare: lista

Moderna beta-blockerare - läkemedel som ordineras för behandling av hjärt-kärlsjukdomar, särskilt högt blodtryck. Det finns ett stort antal droger i denna grupp. Det är absolut nödvändigt att behandlingen ordineras uteslutande av en läkare. Självbehandling är strängt förbjudet!

Betablockerare är en mycket viktig grupp av läkemedel som ordineras till patienter med högt blodtryck och hjärtsjukdom. Läkemedlets mekanism är att påverka det sympatiska nervsystemet. Läkemedel i denna grupp är bland de viktigaste lösningarna vid behandling av sjukdomar som:

• hypertoni;
• ischemisk sjukdom;
• hjärtsvikt
• förlängt QT syndrom;
• arytmier av olika etymologier.

Syftet med denna grupp av läkemedel är också berättigad vid behandling av patienter med Marfan syndrom, migrän, abstinenssyndrom, mitralventil prolaps, aorta-aneurysm och vid autonoma kriser. Prescribe medications ska endast läkare efter en detaljerad undersökning, patientens diagnos och insamling av klagomål. Trots den fria tillgången på läkemedel på apotek, kan du på något sätt inte välja egna läkemedel. Terapi med beta-blockerare är en svår och allvarlig händelse som både kan göra livet enklare för patienten och väsentligt skada henne om det är felaktigt.

Tillbaka till innehållsförteckningen

Listan över droger i denna grupp är väldigt omfattande.

Det är accepterat att särskilja följande grupper av beta-adrenalinreceptorblockerare:

1. Förberedelser av 1, 2 och 3 generationer. Icke-selektiva droger tillhör 1: a generationens droger. Företrädare för denna generation av droger är Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol etc. De andra generationsmedicinerna är karioselektiva, såsom Concor, Atenolol, Lokren. Med hjälp av 3: e generationen är droger som har en vasodilaterande effekt, det vill säga bidra till avslappning av blodkärl. Till exempel hjälper läkemedlet Labetalol till att blockera alfa- och beta-adrenoreceptorer. Nebivolol förbättrar syntesen av kväveoxid - ett ämne som slappnar av blodkärlen, och Carvedilol utför båda dessa funktioner.
2. Cardioselektiv och icke-selektiv. Det bör noteras att förmågan att minska trycket i dem är ungefär samma. Skillnaden är att kardioselektiva läkemedel orsakar färre biverkningar. Det är mycket viktigt att de inte orsakar bronkospasm och är bättre lämpade för patienter som har problem med perifer blodcirkulation eftersom de har mindre effekt på kärlmotståndet. Cardioselektiva läkemedel som Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol används ofta och bland icke-selektiva läkemedel Nadolol, Timolol, Sotalol har visat sig.
3. Läkemedel med inre sympatomimetisk aktivitet och inte har sådan. Sympatomimetisk aktivitet manifesteras vid samtidig blockering och stimulering av beta-adrenerga receptorer. För droger som har denna egenskap är andra egenskaper karakteristiska:

• mindre saktar hjärtfrekvensen
• inte så minskar hjärtens pumpfunktion;
• mindre ökar perifer vaskulär resistans;
• risken för ateroskleros är inte så stor, eftersom effekten på kolesterolhalten i blodet är minimal.

Båda typerna av läkemedel är emellertid lika effektiva för att minska trycket. Det finns också färre biverkningar från att ta dessa droger.

En lista över läkemedel som har sympatomimetisk aktivitet: Sectral, Kordanum, Celiprolol (från den kardioselektiva gruppen), Alprenolo, Trasicore (från den icke-selektiva gruppen).

Följande läkemedel har inte denna egenskap: Cardio-selektiva läkemedel Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) och icke-selektiv Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Tillbaka till innehållsförteckningen

Lipo och hydrofila läkemedel

En annan typ av blockerare. Lipofila läkemedel löser sig i fetter. När de tas in behandlas dessa droger i stor utsträckning av levern. Effekten av droger av denna typ är ganska kortvarig, eftersom de snabbt elimineras från kroppen. Samtidigt utmärks de av den bästa penetrationen genom blod-hjärnbarriären, genom vilken näringsämnen passerar genom hjärnan och det nervösa avfallsmaterialet avlägsnas. Dessutom har en lägre procentuell mortalitet bland patienter med ischemi som tagit lipofila blockerare bevisats. Men dessa läkemedel har biverkningar på centrala nervsystemet, orsakat sömnlöshet, depressiva tillstånd.

Hydrofila lösningar löser sig väl i vatten. De genomgår inte en metabolisk process i levern, men utsöndras i högre grad genom njurarna, det vill säga med urin. I detta fall är typ av medicin inte föremål för förändring. Hydrofiler har en långvarig effekt, eftersom de inte utsöndras mycket snabbt från kroppen.

Vissa läkemedel har egenskaperna hos både lipo- och hydrofila, dvs de löser lika bra i fetter och i vatten. Bisoprolol har denna egenskap. Detta är särskilt viktigt om patienten har problem med njurarna eller leveren: kroppen själv väljer "det" systemet som är i ett mer hälsosamt tillstånd att ta medicinen.

Vanligtvis tas lipofila blockerare oberoende av måltiden, och hydrofila blockerare tas före måltid och tvättas med mycket vatten.

Val av beta-blockerare är en extremt viktig och mycket svår uppgift, eftersom valet av ett visst läkemedel beror på många faktorer. Alla dessa faktorer kan endast övervägas av en kvalificerad specialist. Modern farmakologi har ett brett spektrum av verkligt effektiva läkemedel. Patientens viktigaste prioritet är att hitta en bra läkare som vederbörligen väljer lämplig behandling för en viss patient och bestämmer vilka läkemedel som kommer att bli bättre för honom. Endast i detta fall kommer läkemedelsbehandling att ge resultat och i ordets mening kommer ordet att förlänga patientens liv.

Tillbaka till innehållsförteckningen

Hur fungerar beta-blockerare?

Först och främst måste du ta reda på vad som påverkar hjärtets arbete. I synnerhet är det i människokroppen adrenalin. Det är ett hormon som stimulerar beta-1- och beta-2-adrenoreceptorer. I sin tur blockerar drogerna beta-1-adrenoreceptorer, vilket skyddar hjärtat mot hormonets negativa effekter på den. Följande processer uppstår som ett resultat av att få beta-blockerare:

• hjärtkontraktioner uppträder mindre ofta, minskningen av sammandragningar minskar också;
• trycket minskar
• hjärtutgången reduceras;
• nivån av utsöndring och plasmakoncentration av renin minskar
• Baroreceptormekanismerna hos aortabågen och sino-karotid sinus är ombyggda;
• minskad central sympatisk ton;
• reducerad perifer ton hos blodkärl;
• visar sig vara en hjärtskyddande effekt, det vill säga hjärtskydd mot ateroskleros.

Betablockerare har också en antiarytmisk effekt: smärta i hjärtat minskar, angina attacker blir också mindre vanliga. Men vi måste komma ihåg att vid diagnosen arteriell hypertension är dessa läkemedel inte föreskrivna. Undantag är klagomål om återkommande hjärtinfarkt och smärta i bröstbenet.

Allt detta underlättar hjärtats arbete, minskar risken för att utveckla angina och döds attack från hjärtattack. Men intaget av denna grupp av droger åtföljs av biverkningar. Detta beror på att blockerar beta-2-adrenoreceptorer genom att blockera beta-1-adrenoreceptorer. Detta orsakar sådana sidoreaktioner. Samtidigt finns det ett direkt samband mellan läkemedlets och sidreaktionernas selektivitet: Ju högre det är, desto mindre negativa reaktioner läkemedlet orsakar.

Tillbaka till innehållsförteckningen

Moderna betablockerare: lista

Modern medicin har ett brett utbud av beta-blockerare. Men många läkare föredrar att behandla patienter med droger som inte är lägre än andra generationen. De vanligaste är:

1. Karvedikol. Analog av läkemedlet - Coriol.
2. Bisoprolol. Analoger är Concor, Biprol.
3. Metoprololsuccinat. Analog av läkemedlet - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Det kan ersättas av Nebilet, Binelol.

Alla droger för att minska trycket arbetar ungefär lika. Deras åtgärd är olika för att minska utvecklingen av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Och läkemedlets huvuduppgift är att förebygga komplikationer av högt blodtryck. Det är med den här uppgiften att blockerare hanterar olika sätt.

Effektiviteten hos moderna verktyg är högre än för tidigare generationer av droger. Detta förklaras av det faktum att moderna läkemedel med större effektivitet orsakar mycket färre biverkningar, vilket gör det möjligt för dem att tilldelas olika kategorier av patienter.