Effekten av beta-blockerare i kampen mot högt blodtryck och hjärtsjukdom

För närvarande utförs läkemedelsbehandling effektivt med hjälp av olika läkemedel, inklusive helt nya. Goda hjälpbetablockerare från högt blodtryck och hjärtsjukdom. Det är produkterna i den här kategorin som oftast används för att återställa normal funktion av hjärtat, kärlsystemet och lägre blodtryck.

Det är oerhört viktigt att välja rätt läkemedel, med tanke på de särdragen hos beta-blockerare från olika grupper. Dessutom måste eventuella biverkningar beaktas. Om du ger ett individuellt tillvägagångssätt vid behandlingen av varje patient kan du uppnå bra resultat. Idag ser vi på de viktigaste skillnaderna, funktionerna, handlingsprinciperna och fördelarna med olika beta-blockerare.

Grundläggande indikationer och riktlinjer för behandling

Den viktigaste uppgiften för dessa läkemedel är att förhindra de negativa effekterna av adrenalin på hjärtat. Faktum är att på grund av effekten av adrenalin lider hjärtmuskeln, trycket stiger och den totala belastningen på kardiovaskulärsystemet ökar betydligt.

Betablockerare används ofta i modern praxis för medicinsk behandling av takykardi, hjärtsvikt och metaboliskt syndrom, kranskärlssjukdom.

Beakta de grundläggande principerna för behandling med användning av droger i denna kategori.

• Moderna beta-blockerare gör det möjligt att undvika allvarliga komplikationer som kan uppstå som ett resultat av skador på interna organ. Normalt träffas viktiga mål som omedelbart utsätts för de negativa effekterna av högt blodtryck.
• Läkemedlen ger en minskning av trycket till en acceptabel nivå. Trycket kan förbli något förhöjt, men patienten lider inte längre på grund av obehag, känns bättre, hotet mot hans liv och hälsa passerar.
• Med hjälp av dessa läkemedel minimeras risken för att utveckla olika komplikationer. I synnerhet kan du undvika hypertonisk kris och stroke, vilket tar bort hotet för patientens liv.

Vi rekommenderar dig att läsa i detalj vad den hypertensive krisen är av dess symptom och första hjälpen.

Experter noterar att högt blodtryck inte alltid kräver behandling under patientens livstid. I vissa fall kan problemet elimineras. Detta beror på det faktum att trycket ökat på grund av en viss patologi. Om du klarar av att bli av med det, sluta helt, så trycker du också tillbaka till det normala utan att behöva ytterligare behandling.

Behandling med ett enda läkemedel

Det finns en viktig princip för läkemedelsbehandling med beta-blockerare. Läkare använder endast ett läkemedel vid det inledande skedet av behandlingen. Risken för biverkningar minimeras sålunda. Det har också en positiv effekt på patientens psykologiska tillstånd.

När läkemedlet väljes utförs dosen gradvis till det maximala märket.

Läkemedelsval

Om låg effektivitet observeras är den positiva dynamiken helt frånvarande, det är nödvändigt att lägga till nya droger, ersätta drogen med en annan.

Faktum är att ibland droger inte helt enkelt den önskade effekten på patientens kropp. De kan vara effektiva, men den speciella patienten är inte mottaglig för dem. Allt här är strikt individuellt, beroende på organismens många egenskaper.

Behandlingen bör därför utföras med särskild försiktighet, med beaktande av alla patientens individuella egenskaper.

Professionell behandling

Det är mycket viktigt att komma ihåg: vid högt blodtryck, högt blodtryck, borde du inte dricka medicinen genom att förskriva beta-blockerare till dig själv. Det är absolut inte rekommenderat att engagera sig i självbehandling eller vara begränsad till användningen av folkmedicinska lösningar.

Klassificering av betablockerare

Det finns en mängd olika typer av betablockerare. Alla dessa fonder har en positiv effekt på hjärtat och blodkärlen. Effektiviteten i varje fall kommer att bero på många faktorer.

Läs här vad är hypertonisk lösning.

Det är viktigt att komma ihåg: personligen, utan recept att välja medel för att behandla högt blodtryck är oacceptabelt.

Nästan alla droger har allvarliga kontraindikationer, kan orsaka oförutsägbara biverkningar. Att bara läsa instruktionerna räcker inte. Dessutom har dessa läkemedel en ganska allvarlig effekt på kroppen. Du bör bara ta droger på recept, under tillsyn.

Användbara rekommendationer

Ta reda på hur du tar beta-blockerare vid högt blodtryck. Först och främst måste du förtydliga vid läkarens möte vilken typ av samtidiga sjukdomar du har. Detta spelar en stor roll, eftersom drogerna har många kontraindikationer.

Du måste också berätta om du har graviditet, oavsett om du planerar att få barn, befruktning inom en snar framtid. Allt detta är mycket viktigt vid behandling med användning av beta-blockerare. Av stor betydelse är hormoner.

Ofta ger läkare följande rekommendation: du måste regelbundet övervaka blodtrycksnivån, registrera flera gånger om dagen. Sådan data kommer under behandling, kommer att göra det möjligt att göra en tydligare klinisk bild av sjukdomsförloppet och ta reda på hur väl drogerna påverkar kroppen.

Om något kirurgiskt ingrepp är planerat bör användningen av anestesi, även om det under tanduttag, informeras om att personen tar beta-blockerare.

Farmakologisk grupp - Betablockerare

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

preparat

• Första hjälpen kit
• Online butik
• Om företaget
• Kontakta oss

• Utgivarens kontakter:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-post: [email protected]
• Adress: Ryssland, 123007, Moskva, st. 5: e Mainline, 12.

Den officiella webbplatsen för koncernen Radar ®. Den viktigaste encyklopedi av läkemedel och apotek varor utbud av det ryska Internet. Referensböcker om läkemedel Rlsnet.ru ger användarna tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra varor. Farmakologiska referensboken innehåller information om komposition och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, användningsmetoder för läkemedel, läkemedelsföretag. Läkemedelsreferensen innehåller priserna på läkemedel och varor på läkemedelsmarknaden i Moskva och andra städer i Ryssland.

Överföringen, kopiering, distribution av information är förbjuden utan tillstånd från LLC RLS-Patent.
När man hänvisar till informationsmaterial som publiceras på webbplatsen www.rlsnet.ru är det nödvändigt med hänvisning till informationskällan.

Vi är i sociala nätverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåtet.

Information avsedd för vårdpersonal.

Betablockerare: läkemedelslista

En viktig roll i reglering av kroppsfunktioner är katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och agerar på speciella känsliga nervändar - adrenoreceptorer. Den senare är uppdelad i två stora grupper: alfa- och beta-adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer finns i många organ och vävnader och är indelade i två undergrupper.

När β1-adrenoreceptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan hos hjärtkollisioner, koronararterierna dilaterar, konduktiviteten och automatiken i hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och bildandet av energiökningen.

När β2-adrenoreceptorer är upphetsade, slappnar blodkroppens väggar, bronkiernas muskler, livmodertonen minskar under graviditeten, insulinutsöndring och fettfördelning ökar. Stimuleringen av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer leder således till mobilisering av alla kroppens krafter för aktivt liv.

Betablockerare (BAB) - en grupp läkemedel som binder beta-adrenerge receptorer och förhindrar att katekolaminer verkar på dem. Dessa läkemedel används ofta i kardiologi.

Verkningsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtkollisioner, sänker blodtrycket. Som ett resultat reduceras syreförbrukningen i hjärtmuskeln.

Diastolen förlängs - en vilodag, avslappning av hjärtmuskeln, under vilken koronärkärlen fylls med blod. Att reducera intrakardiellt diastoliskt tryck bidrar också till förbättring av koronarperfusion (hjärtblodstillförsel).

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt cirkulerande till de ischemiska områdena, vilket resulterar i att toleransen för fysisk aktivitet förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De inhiberar katecholamins kardiotoxiska och arytmogena verkan, samt förhindrar ackumulering av kalciumjoner i hjärtcellerna, försvagad energiomsättning i myokardiet.

klassificering

BAB - en omfattande grupp droger. De kan klassificeras på många sätt.
Kardioselektivitet är läkemedlets förmåga att blockera endast β1-adrenoreceptorer utan att påverka β2-adrenoreceptorerna, vilka är belägna i bronkiets vägg, kärl, livmoder. Ju högre selektiviteten hos BAB, desto säkrare är den att använda vid samtidig sjukdom i andningsorganen och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är emellertid ett relativ koncept. Med utnämningen av läkemedlet i höga doser reduceras selektivitetsgraden.

Vissa BAB har egen sympatomimetisk aktivitet: förmågan att stimulera beta-adrenerge receptorer till viss del. Jämfört med konventionella BAB-preparat sänker sådana läkemedel hjärthastigheten och styrkan i dess sammandragningar leder mindre till utvecklingen av tillbakadragningssyndrom, mindre negativt på lipidmetabolism.

Vissa BAB kan ytterligare expandera kärlen, det vill säga de har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism genomförs med användning av uttalad intern sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenoreceptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Varaktigheten av åtgärder är oftast beroende av egenskaperna hos BABs kemiska struktur. Lipofila ämnen (propranolol) varar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid, kan ordineras mindre ofta. För närvarande har även långvariga lipofila substanser (metoprolol retard) utvecklats. Dessutom finns BAB med mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Lista över

1. Icke-bioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blockad);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Cardioselektiv BAB:

A. Utan intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metokor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vågbrytare);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, däck);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerande, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, -OD gommar).

B. Med inre sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål för prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB långverkande:

5. BAB ultrashort-åtgärd, kardioselektiv:

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Angina stress

I många fall är BABs bland de ledande agenterna för behandling av angina pectoris och förhindrande av attacker. Till skillnad från nitrater orsakar dessa droger inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB kan ackumulera (ackumulera) i kroppen, vilket med tiden tillåter att minska dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa verktyg hjärtmuskeln, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande myokardinfarkt.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnader och andra faktorer.

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektivitet. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen inte är lägre än 50 per minut och den systoliska blodtrycksnivån är minst 100 mm Hg. Art. Efter det att den terapeutiska effekten har påbörjats (släckning av stroke, förbättring av övningstolerans) reduceras dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är inte tillrådligt, eftersom detta ökar risken för biverkningar avsevärt. Med otillräcklig effektivitet av dessa medel är det bättre att kombinera dem med andra droger.

BAB kan inte abrupt avbrytas, eftersom detta kan orsaka abstinenssyndrom.

BAB är särskilt indicerat om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, arteriell hypertension, glaukom, förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidig användning av BAB vid hjärtinfarkt bidrar till begränsningen av hjärtmuskelnekros zon. Detta minskar dödligheten minskar risken för återkommande hjärtinfarkt och hjärtsvikt.

Denna effekt har en BAB utan inre sympatomimetisk aktivitet, det är att föredra att använda kardioselektiva medel. De är speciellt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertension, sinus takykardi, postinfarction angina och tachysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter patientens tillträde till sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha lidit ett hjärtinfarkt.

Kroniskt hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngande angina. Rytmförluster, arteriell hypertension, tachysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kroniskt hjärtsvikt är också skäl för utnämningen av denna grupp av droger.

hypertonisk sjukdom

BABs indikeras vid behandling av hypertoni, komplicerad av vänster ventrikulär hypertrofi. De används också ofta hos unga patienter som leder en aktiv livsstil. Denna grupp av läkemedel är ordinerad för kombinationen av arteriell hypertension med angina pectoris eller hjärtrytmstörningar, såväl som efter hjärtinfarkt.

Hjärtrytmstörningar

BAB används för sådana hjärtrytmstörningar som atrialfibrillering och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier, dåligt tolererad sinus takykardi. De kan också ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet är i detta fall vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidisk berusning.

Biverkningar

Kardiovaskulärt system

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar sammandragningar i hjärtat och orsakar sinus bradykardi - saktar pulsen till värden mindre än 50 per minut. Denna bieffekt är signifikant mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Preparat av denna grupp kan orsaka atrioventrikulär blockad av varierande grad. De minskar kraften i hjärtkollisioner. Den sista bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BAB reducerar blodtrycket.

Läkemedel i denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Kall extremitet kan uppstå, Raynauds syndrom försämras. Dessa biverkningar är nästan saknade läkemedel med vasodilaterande egenskaper.

BAB minska njurblodflödet (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer blodcirkulation i behandlingen av dessa medel förekommer ibland en uttalad generell svaghet.

Andningsorganen

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockering av β2-adrenoreceptorer. Denna bieffekt är mindre uttalad i hjärt-selektiva läkemedel. Däremot är deras doser, effektiva mot angina eller hypertoni, ofta ganska höga, medan kardioselektiviteten minskas signifikant.
Användning av höga doser av BAB kan orsaka apné eller tillfälligt upphörande av andning.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, medicinska och livsmedelallergener.

Nervsystemet

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB penetrerar från blodet i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesförlust och depression. I allvarliga fall finns hallucinationer, konvulsioner, koma. Dessa bieffekter är signifikant mindre uttalade i hydrofila BAB, i synnerhet atenolol.

Behandling av BAB kan åtföljas av ett brott mot neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och trötthet.

metabolism

Non-selective BABs hämmar insulinproduktion i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobiliseringen av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodet, som verkar på alfa-adrenoreceptorer. Detta leder till en signifikant ökning av blodtrycket.

Om det är nödvändigt att förskriva BAB till patienter med samtidig diabetes, bör man därför föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller andra grupper.

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar blodnivåerna av "bra" kolesterol (högdensitetsalfipoproteiner) och ökar nivån av "dåliga" (triglycerider och mycket lågdensitetslipoproteiner). Denna brist är berövad av läkemedel med β1-inre sympatomimetisk och a-blockerande aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andra biverkningar

Behandling av BAB i vissa fall åtföljs av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av sexuell lust. Mekanismen för denna effekt är oklart.

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​symptom på psoriasis. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är undertryckandet av blodbildning med utvecklingen av agranulocytos och trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos, kan en plötslig upphörande av behandlingen utlösa ett så kallat tillbakadragningssyndrom. Det uppenbaras av en ökning av angina attacker, förekomst av ventrikulära arytmier, utveckling av hjärtinfarkt. I mildare fall är abstinenssyndrom åtföljt av takykardi och en ökning av blodtrycket. Återkallelse syndrom inträffar vanligen flera dagar efter att ha stoppat en BAB.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste du följa följande regler:

• avbryta BAB långsamt i två veckor, gradvis minska dosen vid en tidpunkt;
• under och efter avbrytande av BAB, är det nödvändigt att begränsa fysiska aktiviteter och vid behov öka dosen av nitrater och andra antianginalmedel samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontra

BAB är absolut kontraindicerat i följande situationer:

• lungödem och kardiogen chock;
• allvarligt hjärtsvikt
• bronkial astma
• sick sinus syndrom;
• atrioventrikulär block II-III grad;
• systolisk blodtrycksnivå på 100 mm Hg. Art. och nedan;
• hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
• dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation för utnämningen av BAB - Raynauds syndrom och perifer artär ateroskleros med utvecklingen av intermittent claudication.

Betablockerare för högt blodtryck

En av de mest populära och mycket effektiva farmakologiska grupperna vid behandling av väsentlig och symptomatisk hypertoni betraktas traditionellt betablockerare.

Dessa läkemedel bidrar inte bara till att effektivt minska blodtrycksnivån när den når förhöjda nivåer, men hjälper också till att minska hjärtfrekvensen och i tillräcklig utsträckning.

Vad är beta- och alfa-blockerare

Preparat som klassificeras som adrenerge blockerare är i sin tur klassificerade i flera undergrupper, och detta trots att de alla kan användas effektivt vid behandling av tryckstörningar.

Alfa-blockerare är biokemiskt aktiva substanser som verkar på alfa-receptorer. De tas för väsentlig och symptomatisk hypertoni. Tack vare pillerna spänner fartygen, på grund av vilket deras motstånd mot periferin försämras. På grund av denna effekt underlättas blodflödet, och trycket minskar. Dessutom leder alfa-blockerare till en minskning av mängden skadligt kolesterol och fett i blodet.

Betablockerare är också indelade i två kategorier:

1. De verkar endast på typ 1 receptorer - sådana droger kallas vanligtvis selektiva.
2. Droger som påverkar båda typerna av nervändar - de kallas redan icke-selektiva.

Var uppmärksam på det faktum att adrenerge blockerare av den andra typen inte stör störst av känsligheten hos receptorerna genom vilka de inser deras kliniska effekt.

Observera att beta-blockerare inte bara kan behandla viktiga GB, utan också för att eliminera manifestationerna av hjärt-kärlsjukdom på grund av förmågan att minska hjärtfrekvensen.

klassificering

Baserat på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2, adrenoreceptorer klassificeras beta-blockerare i:

• kardioselektiv (dessa inkluderar metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardioselektiva (beta-blockerare - listan över läkemedel för högt blodtryck är följande: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Det finns en annan klassificering - enligt de biokemiska egenskaperna hos molekylens struktur. Baserat på förmågan att lösa upp i lipider eller vatten klassificeras företrädare för denna grupp av läkemedel i tre grupper:

1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - De rekommenderas speciellt i låga doser för lever- och kongestiv hjärtsvikt i avancerade skeden.
2. Hydrofila beta-blockerare (bland dem är Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Används i mindre avancerade stadier.
3. Amphiphilic blockers (representanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denna grupp har fått den största fördelningen på grund av sitt brett spektrum av verkan. Amphiphiliska blockerare används oftast i GB och CHD, och i olika variationer av denna patologi.

Många människor är intresserade av vilka droger (beta-blockerare eller alfa-blockerare) för högt blodtryck fungerar bättre. Saken är den att under en längre tid lindring av hypertensiva syndrom (dvs för systemisk administration) passar bättre till betablockerare med en hög selektivitet, som tillhandahåller den terapeutiska dosen effekten selektivt selektivt (lista - bisoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Om nödvändigt effekt kommer vars varaktighet ska visas (display - resistent GB, när ett brådskande behov av att minska nivån av blodtrycket för att förhindra hjärt-kärlsjukdomar), då kan vi tilldelar alfa-blockerare, varav verkningsmekanismen är fortfarande skiljer sig från BAB.

Cardioselektiva beta-blockerare

Cardioselektiva beta-blockerare i terapeutiska doser uppvisar biokemisk aktivitet huvudsakligen i relation till beta-1-adrenoreceptorer. En viktig punkt är att med en ökning av dosen av beta-blockerare minskar deras specificitet signifikant och då blockerar även den mest selektiva läkemedlet båda receptorerna. Det är viktigt att förstå att de selektiva och icke-selektiva beta-blockerare sänker blodtrycket ungefär samma, men de kardioselektiva betablockerare signifikant färre biverkningar, de är lättare att kombinera i närvaro av comorbidities. Typiska högkardiovaskulära läkemedel inkluderar Metoprolol (handelsnamn - Egilok), liksom Atenolol och Bisoprolol. Vissa betablockerare, bland dem -Karvedilol, blockerar inte bara P 1 och.beta.2-adrenerga receptorer, men också alfa-adrenerga receptorer, som i vissa fall minskar i deras riktning kliniker val.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Vissa beta-blockerare har egen sympatomimetisk aktivitet, vilket också är av stor betydelse. Sådana läkemedel innefattar pindolol och acebutol. Dessa substanser minskar inte eller sänker, men inte särskilt HR-indexet i vila, men de blockerar upprepade gånger ökningen av HR under den fysiska ansträngningen eller verkan av beta-adrenomimetika.

Läkemedel som på något sätt har inre sympatomimetisk aktivitet visas tydligt för bradykardi i olika grad.

Det bör också noteras att användningen av beta-blockerare med BCMA vid kardiologisk praxis har minskat tillräckligt. Dessa läkemedel förvärvar deras relevans i regel för behandling av okomplicerade former av hypertoni (detta inkluderar även högt blodtryck under graviditeten - Oxprenolol och Pindolol).

Hos patienter med angina är användningen av denna undergrupp väsentligt begränsad, eftersom de är mindre effektiva (i förhållande till p-adrenerge blockerare utan VSMA) i termer av att tillhandahålla negativa kronotropa och badmotropa effekter.

Betablockerare med BCMA bör inte användas hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS för kort), och i post-MI-patienter på grund av den höga risken för att öka frekvensen av kardiogen morbiditet och mortalitet jämfört med betablockerare utan BCMA. Läkemedel med VSMA är inte relevanta vid behandling av personer med hjärtsvikt.

Lipofila läkemedel

Alla lipofila betablockerare tydligt bör inte användas under graviditet - denna funktion dikteras av det faktum att de är starkt passerar placentabarriären, och inom en kort tid efter att ha fått starten att ha en negativ effekt på fostret. Med hänsyn till det faktum att beta-blockerare endast kan användas till gravida kvinnor om risken är flera gånger lägre än den förväntade nyttan, är det inte tillåtet att behandla läkemedelskategorin överhuvudtaget.

Hydrofiler

En av de viktigaste egenskaperna hos hydrofila läkemedel är deras längre halveringstid (till exempel utsöndras Atenolol från kroppen inom 8-10 timmar), vilket gör att de kan administreras 2 gånger om dagen.

Men det finns en annan funktion - med tanke på att den största bördan faller på i härleda njuren, är det inte svårt att gissa att de människor som under loppet av en stabil ökning av trycket slogs av detta organ, ska du inte ta läkemedel från denna grupp.

Senaste generationen beta-blockerare

Gruppen av beta-blockerare innehåller för närvarande mer än 30 föremål. Behovet av att inkludera dem i behandlingsprogrammet för hjärt-kärlsjukdomar (kort för CVD) är uppenbart och bekräftas av statistiska uppgifter. Under de senaste 50 åren av kardiologi klinisk praxis av betablockerare har tagit en stark ställning i genomförandet av förebyggande av komplikationer och farmakoterapi av de olika former och stadier av högt blodtryck, kranskärlssjukdom, hjärtsvikt, metaboliskt syndrom (MS), samt olika ursprung former takyarytmier såsom ventrikulär och supraventrikulär.

I enlighet med kraven på allmänt accepterade standarder, i alla okomplicerade fall, börjar läkemedelsbehandling av hypertoni från beta-blockerare och ACE-hämmare, vilket ofta minskar risken för AMI och andra kardiovaskulära olyckor av olika ursprung.

Bakom kulisserna tros det att de bästa beta-blockerarna idag är läkemedel som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat och nebivolol.

Tänk på att endast den behandlande läkaren har rätt att utse en beta-blockerare.

Och i alla fall rekommenderas att du bara väljer mediciner från en ny generation. Alla experter är överens om att de medför minimala biverkningar och hjälper till att klara uppgiften, vilket inte leder till försämrad livskvalitet.

Användning vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Läkemedel från denna grupp används aktivt vid behandling av både GB och symptomatisk hypertoni, liksom takykardier, bröstsmärta och jämn förmaksfibrillering. Men innan man tar det, bör man dra några ganska tvetydiga egenskaper hos dessa läkemedel:

• Betablockerare (förkortning BAB) inhiberar kraftigt förmågan hos sinusknutan generatorpulser, vilket leder till ökning av hjärtfrekvensen, därigenom orsaka sinusbradykardi - långsam puls till under 50 min. Denna bieffekt är mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet.
• Var uppmärksam på det faktum att drogerna i denna grupp med hög grad av sannolikhet kan leda till atrioventrikulär blockad av varierande grad. Dessutom minskar de kraftigt hjärtkollisionerna, det vill säga de har också en negativ badmotropisk effekt. Den senare är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper.
• BAB lägre blodtryck. Läkemedel i denna grupp orsakar utseendet av den verkliga krampen i perifera kärl. På grund av detta kan en kylning av lemmarna uppträda, om Raynauds syndrom är närvarande, noteras dess negativa dynamik. Dessa bieffekter saknar praktiskt taget läkemedel med vasodilaterande egenskaper.
• BAB minskar signifikant njurblodflödet (med undantag för Nadolol). På grund av försämringen av kvaliteten på perifer blodcirkulation orsakar behandlingen med dessa läkemedel sällan allvarlig generell svaghet.

Angina stress

I de flesta fall är BAB behandling av val för behandling av angina pectoris och hjärtattacker. Observera att dessa läkemedel, till skillnad från nitrater, inte orsakar tolerans alls med långvarig användning. BAB kan väsentligt ackumuleras i kroppen, vilket möjliggör en liten stund att minska dosen av läkemedlet något. Dessutom skyddar dessa verktyg perfekt myokardiet själv, optimering av prognosen genom att minska risken för en manifest av återkommande AMI.

Den antianginala aktiviteten hos alla BABs är relativt densamma. Deras val baseras på följande fördelar, varav alla är mycket viktiga:

• effektens varaktighet
• Frånvaron (vid behörig användning) av uttalade biverkningar.
• relativt låg kostnad;
• möjligheten att kombinera med andra droger.

Behandlingsförloppet börjar med en relativt liten dos och ökas gradvis till ett effektivt. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen i vila inte var lägre än 50 per minut, och CAD-nivån föll inte under 100 mm Hg. Art. Efter påbörjandet av den förväntade terapeutiska effekten (upphörande av bröstsmärtans början, normalisering av tolerans minst genomsnittlig träning) reduceras dosen över en viss tidsperiod till det minsta effektiva.

Den positiva effekten av BAB är särskilt märkbar om angina pectoris kombineras med sinus takykardi, symtomatisk hypertension, glaukom (ökat ögon tryck), förstoppning och gastroesofageal reflux.

Myokardinfarkt

Preparat från den farmakologiska gruppen BAB i AMI har dubbel fördel. Deras införande i / under de tidiga timmarna efter AMI demonstration minskar behovet av hjärtmuskeln av syre och förbättrar sin leverans, avsevärt minskar smärta, främjar avgränsning av nekrotiska området och minskar risken för magsäcks arytmier, vilket motsvarar en omedelbar fara för människors liv.

Långvarig användning av BAB minskar risken för återkommande hjärtattack. Det har redan blivit vetenskapligt bevisat att införandet av BAB med den efterföljande överföringen till ett "piller" avsevärt minskar dödligheten, risken för cirkulationsstopp och återkommande icke-dödliga kardiovaskulära olyckor med 15%. I händelse av att tidig trombolys utförs i en nödsituation, reducerar BAB inte dödligheten, men minskar risken för att utveckla angina pectoris avsevärt.

När det gäller bildandet av avgränsningszonen av nekros i hjärtmuskeln utövas den mest uttalade effekten av BAB, som inte har inneboende sympatomimetisk aktivitet. Följaktligen skulle det vara föredraget att använda kardioselektiva medel. De är särskilt effektiva för att kombinera myokardinfarkt med hypertoni, sinus takykardi, postinfarkt angina pectoris och tachysystolisk form av AF. BAB kan ordineras omedelbart när en patient är på sjukhus, förutsatt att det inte finns några absoluta kontraindikationer. Om oönskade biverkningar inte noteras fortsätter behandling med dessa läkemedel minst ett år efter att AMI har lidit.

Kroniskt hjärtsvikt

Betablockerare har multidirektionella effekter, vilket gör dem till ett av de läkemedel som är valbara i denna situation. Nedan är de som har störst värde när de arresterar CHF:

• Dessa läkemedel förbättrar hjärtans pumpfunktion avsevärt.
• Betablockerare minskar den direkta toxiska effekten av norepinefrin.
• BAB minskar hjärtfrekvensen, parallellt med detta leder till förlängning av diastol.
• De har en signifikant antiarytmisk effekt.
• Läkemedel kan förhindra ombyggnad och diastolisk dysfunktion i vänstra kammaren.

Av särskild betydelse har haft terapi BAB efter den allmänt accepterade teori för att förklara den uppenbara CHF var neurohormonal teorin att den okontrollerade ökningen av aktiviteten hos neurohormoner orsakar sjukdomsförloppet, och den ledande rollen i detta ges noradrenalin. Följaktligen är beta-blockerare (det är klart att endast de som inte har sympatisk aktivitet), genom att blockera effekten av detta ämne, förhindrar utvecklingen eller progressionen av CHF.

hypertonisk sjukdom

Betablockerare har länge framgångsrikt använts vid behandling av högt blodtryck. De blockerar det sympatiska nervsystemets oönskade påverkan på hjärtat, vilket underlättar sitt arbete, samtidigt som det minskar behovet av blod och syre. Följaktligen är resultatet av detta en minskning av belastningen på hjärtat, vilket i sin tur leder till en minskning av blodtryckstalet.

Tilldelade blockerare hjälper hypertensive patienter att kontrollera hjärtfrekvensen och används vid behandling av arytmier. Det är mycket viktigt när man väljer en lämplig beta-blockerare för att ta hänsyn till egenskaperna hos droger från olika grupper. Dessutom bör olika biverkningar beaktas.

Så om läkaren följer ett individuellt tillvägagångssätt för varje patient, så kommer han även att kunna uppnå signifikanta kliniska resultat även på beta-blockerare.

Hjärtrytmstörningar

Med tanke på det faktum att en minskning av styrkan i hjärtkontraktioner minskar myokardins syrebehov, används BAB framgångsrikt för följande hjärtrytmstörningar:

• förmaksflimmer och fladder,
• supraventrikulära arytmier,
• dåligt tolererad sinus takykardi,
• Använda droger från denna farmakologiska grupp och ventrikulära arytmier, men här blir deras effektivitet mindre uttalad,
• BAB i kombination med kaliumpreparat har framgångsrikt använts för att behandla olika arytmier som har utlösts av glykosidisk berusning.

Biverkningar

En viss del av biverkningarna orsakas av överdriven verkan hos BAB på hjärt-kärlsystemet, nämligen:

• svår bradykardi (där hjärtfrekvensen sjunker under 45 per minut);
• atrioventrikulärt block
• arteriell hypotension (med nedgång i GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), var uppmärksam på att denna typ av effekter vanligtvis utvecklas vid intravenös administrering av beta-blockerare;
• ökad intensitet av CHF-symtom;
• en minskning av blodcirkulationens intensitet i benen, utsatt för en minskning av hjärtutgången. Denna typ av problem uppträder vanligtvis hos äldre med åderförkalkning av perifera kärl eller manifest endarterit.

Det finns en annan mycket intressant egenskap av verkan av dessa läkemedel - till exempel, i händelse av att patienten har en feokromocytom (en godartad tumör i binjurarna), kan de betablockerare öka antalet blodtrycket genom att stimulera.alpha.1-adrenerga receptorer och kärlkramp gematomikrotsirkulyatornogo säng. Alla andra oönskade biverkningar, på ett eller annat sätt, förknippade med att ta beta-blockerare, är inget mer än en manifestation av individuell intolerans.

Annulleringssyndrom

Om du tar beta-blockerare under lång tid (vilket betyder flera månader eller till och med veckor), och slutar plötsligt ta det, inträffar ett uttagssyndrom. Dess indikatorer kommer att vara följande symtom: hjärtklappning, ångest, angina attacker, förekomsten av patologiska tecken på EKG, och sannolikheten för AMI, och till och med plötslig död, ökar ofta.

Uppenbarelsens syndrom kan förklaras av det faktum att kroppen under mottagningen redan anpassar sig till norepinefrins reducerade effekt - och denna effekt uppnås genom att öka antalet adrenerga receptorer i organ och vävnader. Med tanke på att BAB långsam omvandlingsprocessen sköldkörtelhormon tyroxin (T4) till trijodtyronin hormon (T3), då några av de manifestationer av syndrom (ångest, tremor, hjärtklappning), särskilt uttalad efter indragning propranolol, kan bero på ett överskott av sköldkörtelhormon.

För genomförandet av förebyggande åtgärder för återtagningssyndrom ska de överges gradvis inom 14 dagar - men denna princip är endast relevant om oral medicinering tas.

Betablockerare - lista över droger

Betablockerare är läkemedel som tillfälligt kan blockera beta-adrenerge receptorer. Dessa medel är oftast föreskrivna för:

• behandling av hjärtarytmier
• behovet av att förhindra återkommande hjärtinfarkt
• behandling av högt blodtryck.

Beta-adrenoreceptorer är receptorer som svarar mot hormonerna adrenalin och noradrenalin och är indelade i tre grupper:

1. β1 - huvudsakligen lokaliserad i hjärtat, och när stimulerad uppträder en ökning i styrkan och frekvensen av sammandragningar i hjärtat, blodtrycket stiger; Dessutom finns β1-adrenoreceptorer i njurarna och tjänar som receptorer för den periklocytiska apparaten;
2. β2-receptorer som finns i bronkiolerna och, när de stimuleras, provocera deras expansion och eliminering av bronkospasm; Dessa receptorer är också närvarande på levercellerna, och deras stimulans med hormoner bidrar till nedbrytningen av glykogen (extrapolysackarid) och frisättningen av glukos i blodet.
3. β3 - lokaliserad i fettvävnad, under påverkan av hormoner, stimulerar nedbrytningen av fetter, orsakar utsläpp av energi och ökar värmeproduktionen.

Klassificering och lista över beta-blockerande läkemedel

Beroende på vilka specifika receptorer som påverkas av beta-blockerare, vilket orsakar deras blockering, delas dessa läkemedel in i två huvudgrupper.

Selektiva (kardioselektiva) beta-blockerare

Verkan av dessa läkemedel är selektiv och syftar till blockering av β1-adrenerge receptorer (de påverkar inte p2-receptorer), medan kardiala effekter i huvudsak observeras:

• minskning av styrkan i hjärtkollisioner;
• minskning i hjärtfrekvensen;
• undertryckande av ledning genom atrio-ventrikulär noden;
• minskning av hjärtans excitabilitet.

Denna grupp innehåller sådana droger:

• atenolol (Atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, etc.);
• nebivolol (binelol, nebilet, nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (brytvatten).

Dessa läkemedel kan blockera både β1 och β2-adrenoreceptorer, har hypotensiva, antianginal, antiarytmiska och membranstabiliserande effekter. Dessa läkemedel orsakar också en ökning av bronkialton, arterioleton, gravid livmoderton och en ökning av perifer vaskulär resistans.

Dessa inkluderar följande droger:

• propranolol (anaprilin, propamin, nolot, inderal, etc.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, etc.).

Senaste generationen beta-blockerare

Förberedelser av den nya tredje generationen kännetecknas av ytterligare vasodilaterande egenskaper på grund av blockering av alfa-adrenoreceptorer. Listan över moderna beta-blockerare innehåller:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, etc.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

För att klargöra listan med beta-blockerande läkemedel för takykardi är det värt att notera att i detta fall är de mest effektiva läkemedlen som hjälper till att minska hjärtfrekvensen bisoprolol och propranolol.

Kontraindikationer mot användning av beta-blockerare

De viktigaste kontraindikationerna för dessa läkemedel är:

• bronkial astma
• reducerat tryck;
• sick sinus syndrom;
• perifer artärsjukdom
• bradykardi;
• kardiogen chock;
• atrioventrikulärt block andra eller tredje graden.

Betablockerare. Verkningsmekanism och klassificering. Indikationer, kontraindikationer och biverkningar.

Betablockerare, eller beta-adrenerge receptorblockerare, är en grupp läkemedel som binder till beta-adrenerge receptorer och blockerar verkan av katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) på dem. Betablockerare tillhör de grundläggande läkemedlen vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och högt blodtryckssyndrom. Denna grupp droger har använts för att behandla högt blodtryck sedan 1960-talet, när de först kom in i klinisk praxis.

Discovery history

1948 beskriver R. P. Ahlquist två funktionellt olika typer av adrenoreceptorer - alfa och beta. Under de kommande 10 åren var endast alfa-adrenoreceptorantagonister kända. 1958 upptäcktes dikloisoprenalin, kombinerade egenskaperna hos en agonist och antagonist av beta-receptorer. Han och flera andra uppföljningsdroger var ännu inte lämpliga för klinisk användning. Och först 1962 syntetiserades propranolol (inderal), vilket öppnade en ny och ljus sida vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar.

Nobelpriset i medicin 1988 mottog J. Black, G. Elion, G. Hutchings för utveckling av nya principer för läkemedelsterapi, särskilt för att motivera användningen av beta-blockerare. Det bör noteras att beta-blockerare utvecklades som en antiarytmisk grupp av läkemedel, och deras hypotensiva effekt var ett oväntat kliniskt funn. Inledningsvis betraktades han som en tillfällig, långt ifrån alltid önskvärt åtgärd. Först senare, började 1964, efter publiceringen av Prichard och Giiliam, uppskattades det.

Verkningsmekanismen för beta-blockerare

Mekanismen för verkan av läkemedel i denna grupp på grund av deras förmåga att blockera beta-adrenergiska receptorer i hjärtmuskeln och andra vävnader, vilket orsakar en mängd olika effekter, vilka är komponenterna i mekanismen av den blodtryckssänkande verkan av dessa läkemedel.

• Minskad hjärtutgång, frekvens och styrka hos hjärtkollisioner, vilket leder till att myokardiell syreförbrukning minskar, antalet collaterals ökar och hjärtblodflödet omfördelas.
• Minskning av hjärtfrekvensen. I detta avseende optimerar diastoler total kranskärlblodflöde och stöder metabolismen av det skadade myokardiet. Betablockerare, "skydda" myokardiet, kan minska infarktzonen och frekvensen av komplikationer vid hjärtinfarkt.
• Reduktion av total perifer resistans genom att minska reninproduktionen av de juxtaglomerulära cellerna.
• Minskar frisättningen av norepinefrin från postganglioniska sympatiska nervfibrer.
• Ökad produktion av vasodilaterande faktorer (prostacyklin, prostaglandin e2, kväveoxid (II)).
• Reduktion av reabsorptionen av natriumjoner i njurarna och känsligheten hos baroreceptorerna av aortabågen och karoten (somnoe) sinus.
• Membranstabiliserande effekt - minskar membranets permeabilitet för natrium- och kaliumjoner.

Tillsammans med antihypertensiva har beta-blockerare följande effekter.

• Antiarytmisk aktivitet, som orsakas genom hämning av verkan av katekolaminer, bromsa sinusfrekvensen och en minskning av pulshastigheten i den atrioventrikulära skiljeväggen.
• Antianginal aktivitet - konkurrenskraftig blockering av beta-1-adrenerga receptorer i myokardiet och blodkärlen, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen, myokardiets kontraktilitet, blodtryck, samt en ökning av längden av diastol och en förbättring av blodflödet i koronar. I allmänhet minskar behovet av hjärtmuskeln för syre, vilket leder till att toleransen för fysisk stress ökar, ischemiens perioder minskar, frekvensen av angina attacker hos patienter med angina angina och postinfarkt angina minskar.
• Antiplatelet förmåga - saktar trombocytaggregation och stimulerar syntesen av prostacyklin i kärlväggendotelet, reducerar blodviskositeten.
• Antioxidantaktivitet, som manifesteras av inhiberingen av fria fettsyror från fettvävnad orsakad av katekolaminer. Minskade syrebehov för ytterligare metabolism.
• Reduktion av venöst blodflöde till hjärtat och cirkulerande plasmavolym.
• Minska insulinsekretionen genom att hämma glykogenolys i levern.
• De har en lugnande effekt och ökar livmoderns kontraktilitet under graviditeten.

Från bordet blir det klart att beta-1 adrenoreceptorer finns övervägande i hjärt-, lever- och skelettmusklerna. Katekolaminer, som påverkar beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerande effekt, vilket resulterar i en ökning av hjärtfrekvensen och styrkan.

Klassificering av beta-blockerare

Beroende på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2 är adrenoreceptorer uppdelade i:

• kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beroende på deras förmåga att lösas upp i lipider eller vatten är beta-blockerare farmakokinetiskt uppdelade i tre grupper.

1. Lipofila beta-blockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). När den används oralt absorberas den snabbt och nästan fullständigt (70-90%) i magen och tarmarna. Förberedelserna av denna grupp tränger in i olika vävnader och organ, liksom genom placentan och blod-hjärnbarriären. I regel föreskrivs lipofila beta-blockerare i låga doser för svår lever- och kongestiv hjärtsvikt.
2. Hydrofila beta-blockerare (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Till skillnad från lipofila beta-blockerare, när de appliceras oralt absorberar de endast 30-50%, är mindre metaboliserade i levern, har en lång halveringstid. Utsöndras huvudsakligen genom njurarna, och därför används hydrofila beta-blockerare i låga doser med otillräcklig njurefunktion.
3. Lipo- och hydrofila beta-blockerare eller amfifila blockerare (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) är lösliga i både lipider och vatten, efter oral administrering absorberas 40-60% av läkemedlet. De upptar en mellanliggande position mellan lipo- och hydrofila beta-blockerare och utsöndras lika av njurarna och leveren. Läkemedel förskrivs till patienter med måttlig nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Klassificering av beta-blockerare i generationer

1. Cardione selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiva (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Betablockerare med egenskaperna hos alfa-adrenerga receptorblockerare (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) är läkemedel som är inneboende i mekanismerna för de båda blockeringsgruppernas hypotensiva verkan.

Kardioselektiva och icke-kardioselektiva beta-blockerare är i sin tur indelade i läkemedel med intern sympatomimetisk aktivitet och utan den.

1. Cardioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), tillsammans med den antihypertensiva effekten, minskar hjärtritmen, ger antiarytmisk effekt, orsakar inte bronkospasm.
2. Kardioselektiva betablockerare med inre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre saktar hjärtfrekvens, inhibera automatik sinusknutan och atrioventrikulär överledning, ge betydande antianginala och antiarytmisk effekt i sinustakykardi, supraventrikulära och ventrikulära arytmier, har liten effekt på beta -2 adrenerga receptorer av broncherna i lungkärlen.
3. Icke-bioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har störst anti-anginal effekt, därför är de oftare förskrivna till patienter med samtidig angina.
4. Icke-bioselektiva beta-blockerare med inneboende sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) blockerar inte bara, utan också delvis stimulerande beta-adrenoreceptorer. Läkemedel i denna grupp minskar hjärtfrekvensen i mindre grad, saktar ned den atrioventrikulära ledningen och minskar myokardiell kontraktilitet. De kan ordineras till patienter med arteriell hypertoni med en mild grad av ledningsstörning, hjärtsvikt och en sämre puls.

Hjärtselektivitet hos beta-blockerare

Kardioselektiva beta-blockerare blockerar beta-1-adrenerge receptorer som finns i hjärnmusklerna, den juxtaglomerulära apparaten i njurarna, fettvävnaden, hjärtledningssystemet och tarmarna. Beta- blockerarnas selektivitet beror dock på dosen och försvinner när höga doser av beta-1-selektiva beta-blockerare används.

Icke-selektiva beta-blockerare agerar på båda typerna av receptorer, på beta-1 och beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer ligger på de släta musklerna i blodkärl, bronki, livmodern, bukspottkörteln, lever och fettvävnad. Dessa läkemedel ökar kontraktil aktivitet hos den gravida livmodern, vilket kan leda till för tidig födsel. Samtidigt är blockaden av beta-2-adrenoreceptorer associerad med negativa effekter (bronkospasm, perifer vasospasm, glukos och lipidmetabolism) av icke-selektiva beta-blockerare.

Kardioselektiva beta-blockerare har en fördel jämfört med icke-kardioselektiva vid behandling av patienter med arteriell hypertoni, bronkial astma och andra sjukdomar i bronkopulmonala systemet, tillsammans med bronkospasm, diabetes, intermittent claudication.

Anvisningar för utnämning:

• essentiell arteriell hypertoni
• sekundär arteriell hypertoni;
• tecken på hypersympatikotoni (takykardi, högt pulstryck, hyperkinetisk typ av hemodynamik);
• samtidig kranskärlssjukdom - ansträngande angina (selektiva röda beta-blockerare, icke-selektiva - icke-selektiva);
• led en hjärtattack, oavsett angina
• hjärtrytmförstöring (förmaks och ventrikulär prematura slag, takykardi);
• subkompenserat hjärtsvikt
• hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenos;
• mitral ventil prolapse;
• risk för ventrikelflimmering och plötslig död;
• arteriell hypertension i preoperativ och postoperativ period;
• Betablockerare är också föreskrivna för migrän, hypertyreoidism, alkohol och drogmissbruk.

Betablockerare: kontraindikationer

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

• bradykardi;
• atrioventrikulärt block 2-3 grader;
• hypotoni;
• akut hjärtsvikt
• kardiogen chock;
• vasospastisk angina

Från andra organ och system:

• bronkial astma
• kronisk obstruktiv lungsjukdom;
• perifer vaskulär stenosjukdom med lemmar-ischemi vid vila.

Betablockerare: biverkningar

Från sidan av kardiovaskulärsystemet:

• minskning i hjärtfrekvensen;
• saktar den atrioventrikulära konduktiviteten
• signifikant minskning av blodtrycket
• reducerad utstötningsfraktion.

Från andra organ och system:

• Andningsorganens störningar (bronkospasm, kränkning av bronkial patency, förvärring av kroniska lungsjukdomar);
• perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kalla extremiteter, intermittent claudication);
• psyko-emotionella störningar (svaghet, dåsighet, minnesförlust, känslomässig labilitet, depression, akut psykos, sömnstörningar, hallucinationer);
• gastrointestinala störningar (illamående, diarré, buksmärta, förstoppning, exacerbation av magsår, kolit);
• uttagssyndrom;
• kränkning av kolhydrat och lipidmetabolism;
• muskelsvaghet, övningsintolerans
• impotens och minskad libido;
• nedsatt njurfunktion på grund av minskad perfusion;
• minskad produktion av tårar, konjunktivit
• Hudsjukdomar (dermatit, utslag, exacerbation av psoriasis);
• fosterhypotrofi.

Betablockerare och diabetes

I diabetes mellitus av den andra typen ges preferens till selektiva beta-blockerare, eftersom deras dismetaboliska egenskaper (hyperglykemi, minskad insulinkänslighet) är mindre uttalade än i icke-selektiva.

Betablockerare och graviditet

Under graviditeten är användningen av beta-blockerare (icke-selektiva) oönskade eftersom de orsakar bradykardi och hypoxemi med efterföljande fetthypotrofi.

Vilka droger från gruppen av beta-blockerare är bättre att använda?

Tala om beta-adrenerge blockerare som en klass av antihypertensiva läkemedel, medför droger som har beta-1-selektivitet (har färre biverkningar), utan inre sympatomimetiska aktiviteter (effektivare) och vasodilaterande egenskaper.

Vilken beta blockerare är bättre?

Nyligen har en beta-blockerare uppträtt i vårt land med den mest optimala kombinationen av alla kvaliteter som behövs för behandling av kroniska sjukdomar (arteriell hypertension och hjärtsjukdom) - Lokren.

Lokren är en original och samtidigt billig beta-blockerare med hög beta-1-selektivitet och den längsta halveringstiden (15-20 timmar), vilket tillåter användning en gång om dagen. Samtidigt har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Drogen normaliserar variationen i den dagliga rytmen av blodtryck, bidrar till att minska graden av morgonblodtrycksökning. Vid behandling av Lokren hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom minskade frekvensen av stroke, förmågan att uthärda fysisk ansträngning ökade. Drogen orsakar inte svaghet, trötthet, påverkar inte kolhydrat och lipidmetabolism.

Det andra läkemedlet som kan särskiljas är Nebilet (Nebivolol). Han upptar en speciell plats i klassen beta-blockerare på grund av dess ovanliga egenskaper. Nebilet består av två isomerer: den första är en beta-blockerare och den andra är en vasodilator. Läkemedlet har en direkt effekt på stimuleringen av syntesen av kväveoxid (NO) genom vaskulärt endotel.

På grund av den dubbla verkningsmekanismen kan Nebilet förskrivas till en patient med arteriell hypertoni och samtidig kronisk obstruktiv lungsjukdom, ateroskleros av perifera artärer, kongestivt hjärtsvikt, svår dyslipidemi och diabetes mellitus.

När det gäller de två sista patologiska processerna finns det idag en betydande mängd vetenskapliga bevis för att Nebilet inte bara påverkar lipid- och kolhydratmetaboliken negativt, men normaliserar också effekten på kolesterol, triglyceridnivåer, blodsocker och glykerade hemoglobin. Forskare associerar dessa egenskaper unika för klassen av beta-blockerare med läkemedlets NO-modulerande aktivitet.

Beta-blockeraravdragssyndrom

Plötslig annullering av beta-adrenoreceptor-blockerare efter långvarig användning, särskilt vid höga doser, kan orsaka symtom som är karakteristiska för ostabil angina, ventrikulär takykardi, hjärtinfarkt och ibland till och med plötslig död. Avdragssyndromet börjar manifestera sig efter några dagar (mindre ofta - efter 2 veckor) efter att ha stoppat beta-adrenoreceptor-blockerarna.

För att förhindra de allvarliga konsekvenserna av avskaffandet av dessa läkemedel bör följa följande rekommendationer:

• stoppa användningen av beta-adrenoreceptorblockerare gradvis i 2 veckor enligt detta schema: den 1: e dag reduceras den dagliga dosen propranolol med högst 80 mg, på den 5: e dagen - med 40 mg, på den 9: e dagen - med 20 mg och den 13 - 10 mg;
• patienter med kranskärlssjukdom under och efter avbrytande av beta-adrenoreceptor-blockerare bör begränsa fysisk aktivitet och vid behov öka dosen av nitrater;
• Personer med kranskärlssjukdom som genomgår bypassoperation i hjärtatartären, avbryter inte beta-adrenoreceptor-blockerare före operation, 2 timmar före operationen föreskrivs en halv dagsdos, under operation administreras inte beta-adrenerge blockerare, utan i 2 dagar. efter administrering intravenöst.